有效成分

关键词: 筛选 抗菌 中药 研究

有效成分(共9篇)

篇1:有效成分

铁皮石斛的有效成分解析

铁皮石斛(Dendrobium candidum Wall.ex Lindl)为兰科(Orchidaceae)石斛属多年生草本植物的新鲜或干燥茎。铁皮石斛又名铁皮枫斗、耳环石斛、铁皮兰、黑节草等,为石斛之上品,名列“中华九大仙草”之首。其味甘,性微寒, 归胃、肾经, 具有养阴清热、益胃生津的功效,药用价值历代为人们所推崇。

1、石斛多糖

多糖是铁皮石斛中一种重要的活性物质,且含量较高。研究表明,多糖成分与铁皮石斛的药效,如增强机体免疫机能、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳、降血糖等方面,有着密切的联系。实验证明从铁皮石斛中能分离纯化得到三种多糖Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,并确定它们为一类O-乙酰葡萄甘露聚糖[1]。这种多糖具有增长T细胞、B细胞、NK细胞和巨噬细胞功能的作用。

活性多糖的生理功能

(一)多糖的免疫调节功能

免疫调节作用是大多数活性多糖的共同作用,也是它们发挥其他生理和/或药理作用(抗肿瘤)的基础。活性多糖可通过多条途径、多个层面对免疫系统发挥调节作用。大量免疫实验证明,活性多糖不仅能激活T、B淋巴细胞、巨噬细胞和自然杀伤细胞(NK)等免疫细胞,还能活化补体,促进细胞因子的生成,对免疫系统发挥多方面的调节作用。

(二)抗肿瘤的功能

据文献报道,已有50个属178种的提取物都具有抑制S-180肉瘤及艾氏腹水瘤等细胞生长的生物学效应,明显促进肝脏蛋白质及核酸的合成及骨髓造血功能,促进体细胞免疫和体液免疫功能。

(三)活性多糖的抗突变作用

在细胞分裂时,由于遗传因素或非遗传因素的作用,会产生转基因突变。突变是癌变的前提,但并非所有突变都会导致癌变,只有那些导致癌细胞产生恶性行为的突变才会引起癌变,但可以肯定,抑制突变的发生有利于癌症的预防。多种活性多糖表现出较强的抗突变作用。

(四)降血压、降血脂、降血糖的功能

冬虫夏草多糖对心律失常、房性早博有疗效;灵芝多糖对心血管系统具调节作用,可强心、降血压、降低胆固酵、降血糖等。试验结果表明,蜜环茵多糖(AMP)能使正常小鼠的糖耐量增强,能抑制四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖升高;研究也发现,蘑菇、香菇、金针菇、木耳、银耳和滑菇等13种食用茵的子实体具有降低胆固醇的作用,其中尤以金针菇为最强。腹腔给予虫草多糖,对正常小鼠、四氧嘧啶小鼠均有显著的降血糖作用,且呈现一定的量效关系。云芝多糖、灵芝多糖、猴头菇多糖等也具降血糖或降血脂等活性。活性多糖可降低血脂,预防动脉粥样硬化斑的形成。

(五)活性多糖对多种病毒,如艾滋病毒(HIV-1)、单纯泡疹病毒(HSVl,HSV-2)、巨细胞病毒(CMV)、流感病毒、囊状胃炎病毒(VSV)、劳斯肉瘤病毒(RSV)和反转录病毒等有抑制作用。香菇多糖对水泡性口炎病毒感染引起的小鼠脑炎有治疗作用,对阿拉伯耳氏病毒和十二型腺病毒有较强的抑制作用。

(六)活性多糖的抗氧化作用 已发现许多活性多糖具有清除自由基、提高抗氧化酶活性和抑制脂质过氧化的活性,起到保护生物膜和延缓衰老的作用。

(七)活性多糖的其它功能

除具有上述生理功能外,活性多糖还具有抗辐射、抗溃疡和抗衰老等功能。具有抗辐射作用的活性多糖有灵芝多糖、猴头多糖等。具有抗溃疡作用的活性多糖有猴头多糖、香菇多糖等。具有抗衰老作用的活性多糖有香菇多糖、铁皮石斛多糖、虫草多糖、灵芝多糖、云芝多糖和猴头菌多糖等。

2.石斛碱

石斛碱具有止痛、解热作用,可降低心率、血压,减慢呼吸,具强壮作用并可解巴比妥中毒。药理试验表明,口服石斛煎剂能促进胃液分泌,帮助消化;金钗石斛中提取的两种菲类化合物具有抗人体肺癌、卵巢腺癌和前髓细胞白血病的作用;金钗石斛能显著提高SOD(超氧化物岐化酶)水平,降低LPO(过氧化脂质)而起到延缓衰老的作用;石斛所含的一种酯类成分还有活血化瘀,治疗血栓闭塞性脉管炎,脑血栓形成,动脉硬化性闭塞等作用。石斛碱是金钗石斛的特征性成分,主要有抗白内障,兴奋肠管,免疫调节,抗肿瘤,抗氧化,降血糖,抑菌等药理作用。

3、氨基酸 游离的氨基酸也是铁皮石斛中的主要有效成分之一。通过实验分析了铁皮石斛的氨基酸组分,结果发现铁皮石斛含有除色氨酸(测定前已破坏,无法检出)以外的全部人体“必需氨基酸”,其主要氨基酸有天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、缬氨酸和亮氨酸,这5种氨基酸占总氨基酸的53.0%。其中,谷氨酸、天冬氨酸和甘氨酸的含量占总含量的35.81%。

4、微量元素

应用原子吸收分光光度计测定铁皮枫斗的微量元素,结果显示铁皮枫斗含有人体所必需的微量元素锌、铜、镁、钾、钙、铁、锰,含量极为丰富,高于其他中草药, 与其药理作用密切相关

5、菲类化合物

铁皮石斛中含有的菲类化合物均具有抗癌活性,可增强巨噬细胞的吞噬作用,能促进T细胞生长和淋巴细胞产生移动抑制因子,明显提升外周白细胞,起到增强强免疫功能的作用。利用反相高效液相色谱法测定分析的18 种石斛中, 铁皮石斛是含有鼓槌菲(chrysotoxene)和毛兰素(erianin)两种抗癌物质的5个品种之一。

铁皮石斛主要含石斛多糖、生物碱、氨基酸、微量元素和菲类化合物等有效成分;现代研究表明,其具有增强机体免疫力、抗肿瘤、促进消化液分泌、抑制血小板凝集、降血脂、降血糖、抗氧化、抗衰老和退热止痛等药理作用。

仙斛兰韵

篇2:有效成分

摘要

武当山是世界闻名的道教胜地,这里孕育了博大精深的道教文化。道教医药作为其中的一枝奇葩,千百年来为促进祖国医学的发展,保障人民群众的生命健康做出了巨大的贡献。道教医学是自我觉悟、自我制约、自我治疗保健的医药学,也是一门带有鲜明道教色彩的中华传统医学流派。道教医学是客观存在的,与传统中医学既相联系而又独具特色的社会文化。不能把它简单片面地看作是存在于道教中、又与道教无关、仅由道人掌管、与传统中医学的医疗方法和用药完全一致的医治疾病的方法和药物运用,它是多层次的、多元化的。武当道教医药著名制剂中,“八宝紫金锭”、“万银锭”中所含朱砂、黄芩、黄连、儿茶等名贵药材,均为武当山自采自制。武当八宝紫金锭号称武当道教神药,据说它不仅可治百病,而且药到病除。无病之人也可服此药,服用日久,可轻身、辟谷、延年。道教门中修炼之士也称此药为神丹。武当山有俗语:十道九医。说的是十个道人里面就有九个懂医术的。据悉八宝紫金锭由108种药物组成,分别是8种主药和100种辅药组成。由于处方保密,只有道教传人知晓,所以外人不知,故希望通过现代科技鉴别出有效的化学成分;如生物碱、黄酮、醌类等。

关键词:八宝紫金锭

化学成分

鉴定 八宝紫金锭的渊源[1]

自古“道不通贾”。据记载,民国以前武当山道士的生活来源为自种自采、自给自足,很少参与商业经营活动。武当山道医用药一贯坚持两个原则:一是坚持地域性药材原则,克服地域差异带来的药效差异。在确保药材质量的前提下,只通过正当渠道,少量采用外地药材《大岳太和山志》载:明嘉靖三十二(1552)年,皇帝圣旨:“遣舍人李望贵送药一万贷至山”嘉靖三十三年(1553)圣旨:“遣舍人王利送药五千袋至山”;二是坚持自我炼丹原则,视病视药,在“同病异治、异病同治”治则下,采取不同制药方法,避免疗效的差异性。

“八宝紫金锭”,在武当道教门中被尊为“武当神药”、“神丹”。所谓“八宝”,指制药的8个环节上所用的8种“宝物”:御制金印(封装秘方的金匣子)、金镂玉攫(包金印的攫巾)、白虎把门(金印上的锁)、青龙挡关(开启印锁钥匙)、仙山神方(配方)、雷公炮制(设雷公台、专用工具擂窝)、八仙隐居(又分内八仙、外八仙。“内八仙”指配方108味中的8味主药,隐其名称及剂量,分别以八仙的名宇替代药名,以八仙的宝物名称替代剂量,其密码只能由道总代代口传;“外八仙”指秘装8味主药的8种青花瓷瓶,分存于太和宫内八处秘室)、三丰护宝(主药存放秘密,标于一张特制张三丰画像背后,不轨者若视,则“妖人见图图自焚”)所谓“紫金锭”,指成药又金箔包裹,用加盖有玄武大帝法印的符纸包装。

由于炮制方法特殊,往往一种药物,只要对药引和使用方法稍加变更,便能医治多种疾病。现存黄龙亭广告载:“龙砂虎液八宝金锭能治云翳攀睛、老眼昏花、迎风流泪,兼治七十二般眼疾,俱用凉水磨点。土眼内有白疗赤肿者,用鸡冠血点;外治小儿惊风,用薄荷汤送下;老年痰火,用滚黄酒冲服;心气疼痛和姜汤送下即愈。又治无名肿毒、红白口疮、蝎鳌蛇伤,俱用凉水磨搽即愈”。武当道教医药对千年艾、榔梅、葛乳、箱萝等奇草灵木,借助玄帝之名,加以神化,如把茶箱萝描绘成“玄帝之仙衣,福庭之灵裔,能治蛇虎汤火顽疮疾”。明、清时期,武当山道医推出的“八宝紫金锭”、“万应灵膏”、“苍术煎”、“艾元煎”、“川芍饼”等,都包含有自己的精妙。《武当经胜集》中有(苍术煎》诗一首:“贱同草芥贵金瑰,换骨成仙火是媒。造化鼎中熬炼到,长生药不在蓬莱”《艾元煎》诗一首:“荆棒丛里有参菩,帝造钟英地又灵。任是七年真病久,汞炉勋业炳丹青天”。

“八宝紫金锭”制作:一是将配方的100味药(8味主药除外)分为8份,分另晨八大宫加工,各宫分制的药,永远不得交换。二是制药道人需经严格选拔、登记造册、道总审批,无批复文煤不得私用。三是制药道人终生不得离开武当山。四是各宫分制的药,经过49天研磨,制好一剂立即送往太和宫皇经堂,不得滞留。五是由总坛将各宫分制的药与主药混合,二次加工,合成成药。

参考文献:

[1] 张森,苏仁强,蔡朝山.浅述武当道教医药的基本特色与研发前景[J].湖北中医杂志 2010年第32卷第11期

篇3:栀子油渣的有效成分分析

随着人民生活水平的不断提高,对食用油的质量有了很高的要求,栀子不仅是一种药材和色素原料,也是一种含油丰富的新油源,含油量与大豆接近,栀子油脂肪酸主要组分是亚油酸、油酸、棕榈酸,具有调节血压、降低血清胆固醇、调节脂肪代谢等作用,受到广大消费者喜欢。目前栀子油渣大多作为废弃物处理,仅少量添加到饲料中得以利用,经济效益低。本文对栀子油渣的主要有效成分京尼平苷酸、山栀子苷B、绿原酸、栀子苷、西红花苷I、西红花苷Ⅱ和西红花酸7种物质进行分析,为进一步综合利用栀子的研究提供理论依据。

材料与仪器

实验材料

栀子果和栀子油渣,由浙江星光农业开发有限公司提供。

乙腈(MERCK,色谱纯)、甲醇(MERCK,色谱纯)、乙醇(分析纯)、二次蒸馏水(自制),绿原酸(CSA号:327-97-9,纯度HPLC≥98%)、山栀子苷B(CSA号:24512-62-7,纯度HPLC≥98%)、栀子苷(CSA号:24512-63-8,纯度HPLC≥98%)、西红花酸(CSA号:27876-94-4,纯度HPLC≥98%,购于南京春秋生物工程有限公司)、京尼平苷酸(CSA号:27741-01-1,纯度HPLC≥98%)、西红花苷I(CSA号:94238-00-3,纯度HPLC≥98%)、西红花苷Ⅱ(CSA号:55750-84-0,纯度HPLC≥98%,购于上海金穂生物科技有限公司)。

仪器设备

Agilent1260型高效液相色谱仪(DAD二极管阵列检测器)、电子天平、离心机、粉碎机。

方法与结果

供试样品溶液的制备

取试样约100 g,粉碎,过40目筛,精密称量1.00 g,用80 m L 50%乙醇洗入100 m L容量瓶中,常温下提取60 min,每隔5 min振荡一次,用50%乙醇定容。3000 r/min离心10 min,取上清液过0.45μm有机性滤膜针头滤器(弃去初滤液),滤液待测。

仪器条件

色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18(4.6mm×250 mm,5μm)。流动相:乙腈(A)-0.2%磷酸溶液(B)。梯度洗脱:0~18 min(8%~15%A),18~25min(15%~23%A),25~40 min(23%~35%A),40~50 min(35%~50%A),50~65 min(50%A)。检测波长:238、330、440nm。柱温:30℃。检测器采集范围:200~480 nm。流速:0.8 m L/min。进样量:10μL。

标准曲线与检出限

按上述条件预分析供试品,根据各物质相应比例制备对照品(色谱图见图1)。精密称量对照品制备混标溶液:京尼平苷酸(37.5μg/m L)、山栀子苷B(38.8μg/m L)、绿原酸(37.4μg/m L)、栀子苷(1 582μg/m L)、西红花苷I(184μg/m L)、西红花苷Ⅱ(40μg/m L)与西红花酸(18.2μg/m L)。将标准对照液逐级稀释后按2.2测定峰面积,以峰面积为Y坐标,对照品浓度(μg/m L)为X坐标,绘制标准曲线进行回归,以3倍信噪比计算检出限。结果表明7个化合物线性关系良好,检出限满足检测的要求(结果见表1)。7个化合物在不同波长下的HPLC色谱图如图1、图2、图3所示。

注:1-京尼平苷酸;2-山栀子苷B;4-栀子苷;I-对照品;Ⅱ-栀子油渣样品

注:3-绿原酸;I-对照品;Ⅱ-栀子油渣样品

注:5-西红花苷I;6-西红花苷Ⅱ;7-西红花酸;I-对照品;Ⅱ-栀子油渣样品

样品测定

准确称量栀子果和栀子油渣样品各1.00 g(一式3份),按上述条件进行分析,测定7种物质的含量;按《食品安全国家标准食品中水分的测定》(GB 5009.3-2010)测定其水分含量,栀子果和栀子油渣水分含量分别为13.50%、9.11%。水分带入计算,取三次结果取平均值(以干基计),结果见表2。

从表2中可以看出,西红花酸在栀子油渣中未检出,其他6种成分两个样品中均检出。

经压榨后,京尼平苷酸、山栀子苷B、栀子苷和绿原酸含量有所增加,增幅分别为11.4%、10.3%、10.7%和14.5%,说明这4种物质在榨油过程中比较稳定,由于除去油脂后,总的质量减少,含量增加。西红花苷I和西红花苷Ⅱ含量有所减少,减幅分别为33.7%、38.89%,推测西红花苷I和西红花苷Ⅱ热不稳定,在榨油过程中部分损失。

精密度和稳定性试验

取2.5中栀子油渣和栀子果供试溶液,各连续进样5次,以峰面积计算精密度(RSD),7种物质峰面积的RSD均小于3%,表明仪器和色谱条件良好。取栀子果试样溶液分别在0、4、12、24 h测试,7种物质的相对偏差均小于5%,表明2.5中制备试样液的方法稳定性良好。

回收率试验

以栀子油渣样品为空白,分别加入2.0 m L 2.3中的混合对照品溶液,按2.1和2.2方法分析,计算回收率,结果见表3。由表3可见,京尼平苷酸、山栀子苷B、绿原酸、栀子苷、西红花苷I和西红花苷Ⅱ6种物质回收率均在95%~110%之间,说明此方法适合这6种物质的含量分析;西红花酸回收率只有34.8%,明显低于其他6种物质,说明此方法不适合西红花酸的分析,需进一步开发适合西红花酸的前处理方法。

小结

目前对栀子有效成分的研究和提取加工主要是栀子苷和黄色素,杨奎、苏伟、方尚玲、孙旭群等人研究表明栀子苷具有抗炎症、抗氧化、保肝和利胆作用。栀子黄色素的主要成分是西红花苷I和西红花苷Ⅱ,广泛应用于面制品等食品着色,它不仅安全无毒还可补充人体维生素,是一种营养型着色剂。本文通过对栀子油渣的有效成分分析,结果表明栀子油渣中还含有较高的栀子苷、西红花苷I和西红花苷Ⅱ,可见栀子油渣可以做为提取加工栀子苷和黄色素的原料。另外,研究表明栀子油渣相对于栀子果实而言,京尼平苷酸、山栀子苷B、栀子苷和绿原酸4种物质的含量随着比重的增加而增加,西红花苷I和西红花苷Ⅱ的含量随着比重的增加而减少。然而对于栀子黄色素的要求则是京尼平苷酸、山栀子苷B、栀子苷和绿原酸的含量越低越好,因此对栀子黄色素提取、分离的工艺要求更高。

篇4:活性成分的有效作用

Rainer Kr pke,美容品顾问,Beiersdorf身体护理霜实验室前主管:目前将很大的精力都投入到如何将面部护理领域的抗衰老议题植入身体护理领域。在身体护理领域,最初由面部护理领域传来的抗衰老需求被理解为紧致、肤色均匀以及纤体。最终目的是使肌肤看起来年轻美丽。

在男士护理领域,目前的趋势指向具有男性色彩的身体护理霜。这主要是指其香气要让人觉得男性化。

此外,对于身体护理品的要求是有润肤效果。维他命和矿物质是在这种情况下最先被想到的,因为它们与润肤理念以及香气都有很强的关系

身体护理霜的使用上,有没有什么地区差别?

在远东,轻薄的质地最受欢迎,也就是说不能太黏腻。在这些地方,顾客也更愿意尝试新产品,而不像欧洲,产品都是比较保守的。一些提取物,以及在广告中提及的功效,都指向传统的中药,而且能提亮肤色对于身体霜也是非常重要的。

在欧洲与美国,对于身体霜的市场取向还是偏向于较为传统的质地,并且很多品牌都一定要推出质地很黏稠的润肤霜。

这里有一些有趣的例子:

土耳其Evyap品牌的产品Arko Nem Meyveli Bakim是一款轻质身体乳,里面含有葡萄柚、无花果的提取物以及维他命C。它的香气和它所含的提取物味道相一致,并且广告中称它的滋润力可以持续24个小时。

Avon Europe的Skin So Soft紧致修复身体乳也是一款轻质乳,其中含有巴西棕榈油,广告中宣称这款产品可以使肌肤年轻态,提拉肌肤纹理及紧致皮肤。

The Body shop的Honeymania Rich Body Buter在全世界都有销售,它宣称可以为干燥肌肤提供24小时补水。

意大利Johnson & Johnson的产品Velvety Body Cream是被临床验证过的吸收很快的身体霜,它里面含有乳木果油,据称可以给予全天滋润。

Laverana Europe的Soft Cream含有藿藿芭油、芦荟以及维他命E,可给予长效保湿,让肌肤感到被滋养,焕然一新。这款产品被NaTrue认证过,不含合成防腐剂、着色剂、合成香料、矿物油、转基因成分以及动物成分。

Jergens/Kao的产品Enriched Shea Butter Soft Body Cream供应阿拉伯国家,其中含有乳木果油、可可油和芒果油,据称可以深层渗入皮肤,使皮肤重现光泽。

英国Pure chip的Super Cream是一款滋润度很强的针对敏感、损伤肌肤的油,其中含有大麻籽蜡、神经酰胺3和神经酰胺6。这款产品很快就被吸收,使皮肤可以自由“呼吸”。它也适用于头发护理。它宣称可以滋养肌肤,其配方可以缓解炎症,给皮肤天然补水。

西班牙Mercadona的品牌Deliplus有一款Luminosity Moisturizing Body Cream。它是一款轻质身体乳,据称可以给皮肤带来珍珠般的光泽。

在研发创新一款身体霜的时候,面临的最大挑战是什么

身体护理产品的标准一直都在提高。这包括皮肤触感、与众不同的香气,并且只有越宣称天然、不含各种化学物质的产品才越能脱颖而出。

因为不能使用任何散发甲醛的物质,苯甲酸酯和苯氧乙醇已经成为身体护理产品中最基本的两种物质。在许多地区市场中,生产商为了让自己的产品更新升级,都在添加5倍甚至更多的活性物质。

在研发一款身体护理产品的时候,什么将导致失败?

芳香剂的稳定性将是非常重要的问题,对于完成的产品一定要进行100%的测试。如果发现其中的两种物质会互相作用,那就很有可能引起产品颜色的变化,以及其他一些互斥问题的发生,在这种情况下,即使已经到了最后一刻,研发者也必须更换其中的某一种物质。一般来讲这个过程都是顺利的,但是在某些情况下,如果生产者对于配料的了解还不够完善,那就会出现问题。另外,活性物在不合适的脂相中、或是在pH值变化的情况下,会重新结晶,这也是一个问题。

这些问题不仅会导致产品的功效大大下降,如果结晶物质被发现,还将不得不召回产品,产生高昂的花费。

在批量生产的时候会遇到什么问题?

当生产环境得到足够重视、负责批量生产的部门在很早的阶段就加入到产品研发过程中,一般是不会出现太大问题的。

通常情况下问题都出在凝胶网络的稳定性建立过程中,在设置pH值(形成电解质)以及均化作用的时候。因为身体护理霜的浓稠度,它们属于比较好研发的产品类型。

在产品包装的过程中,会遇到什么问题?相协,产品就会沾染上包装的颜色,或者产品的香气会蔓延到包装上,这一般是由于生产厂家总是希望在包装上节省开支。

在瓶盖上节省开支也经常导致瓶盖大小不合适,产品包装不能严丝合缝,使得产品看起来很低档。在使用者打开产品的锡封口以后,身体霜的表面一层可能会变色,或是产生一种不好闻的味道。

未来的身体霜将是什么样子的?

未来的身体霜将符合肌肤的生物时钟。使用好的产品将使肌肤得到它需要的营养成分。

也许未来的使用手段也有变化,比如在使用之前要先把身体霜放在微波炉里加热几秒钟,温度增高将有助于产品功效更好的发挥。

篇5:有效成分

(1)探索中药防治疾病的原理。

(2)改进药物剂型、提高临床疗效。

(3)控制中药及其制剂的质量。

(4)提供中药炮制的现代科学依据。

(5)开辟药源、开发新药。

2、中药有效成分的研究方法

(1)调查研究:包括查阅文献资料(如目录与索引、文摘、工具书和手册、医药期刊等)、临床调查和药材资源调查等。

(2)成分预试:预试方法通常有单项预试法和系统预试法两种。进行系统预试时,首先根据中药中各类成分溶解度的差异,选择多种溶剂,按极性大小顺次将成分提取出来。实际工作中,往往以水、石油醚、95%乙醇为溶剂对样品分别进行提取,初步将各类成分分离,然后再用各类化学成分的颜色反应或沉淀反应进行检识。

(3)提取分离

(4)结构鉴定

篇6:有效成分

中药有效成分三维结构数据库的开发和研究

介绍了北京大学中药有效成分三维结构数据库软件系统的结构、功能及开发步骤,该数据库系统不仅仅提供6500个中草药有效成分的二维和三维结构以及其它各类相关信息,同时拥有功能强大的数据库查询、维护及分子表达系统.在该系统中,用户可以交互式地实现多种分子特征的查询以及二维子结构的查询查询得到的分子可以直接在北京大学药物设计系统(PKUDDS)中进行三维结构的显示和分析.该数据库系统和我们科研组开发的`北京大学药物设计系统以及中草药信息、系统构成了完整的基于中药的药物设计系统该系统已经用于NS3-NS4A蛋白酶抑制剂以及其它本系的研究并取得了很好的结果.

作 者:侯廷军 乔学斌 徐筱杰 作者单位:北京大学化学与分子工程学院北大养生堂天然药物研究室,刊 名:化学学报 ISTIC SCI PKU英文刊名:ACTA CHIMICA SINICA年,卷(期):59(10)分类号:O6关键词:中药 有效成分 数据库 三维结构 子结构匹配 北京大学药物设计系统

篇7:有效成分

来源:中国论文下载中心 [ 08-05-22 15:35:00 ] 编辑:studa20

作者:王志祥,李红娟,万水昌,李菊,乐龙

【摘要】微波萃取技术是一种新型高效分离技术,也是中药现代化的关键技术之一。文章简要介绍了微波萃取技术的基本原理、特点及其在中药有效成分提取中的应用。在此基础上,提出了今后微波萃取技术的主要研究方向。

【关键词】微波萃取;中药有效成分;研究方向

微波萃取技术是利用微波的热效应对样品及其有机溶剂进行加热,从而将目标组分从样品基体中分离出来的一种新型高效分离技术。与传统萃取技术相比,微波萃取技术具有许多独特的优点,被誉为“绿色萃取技术”,并已成为实现中药现代化的主要关键技术之一。本文简要介绍了微波萃取技术的基本原理、特点及其在中药有效成分提取中的应用。在此基础上,提出了今后微波萃取技术的主要研究方向。

微波萃取技术的基本原理

微波萃取主要是利用微波强烈的热效应,但微波加热方式不同于传统的加热方式。在传统的加热方式中,容器壁大多由热的不良导体制成,热由器壁传导至溶液内部需要一定的时间;此外,液体表面气化而引起的对流传热将形成自内而外的温度梯度,因而仅一小部分液体与外界温度相当。而微波加热是一个内部加热过程,它不同于普通的外加热方式将热量由外向内传递,而是同时直接作用于内部和外部的介质分子,使整个物料被同时加热,即为“体加热”过程,从而可克服传统的传导式加热方式所存在的温度上升较慢的缺陷。微波萃取离不开合适的溶剂,因此微波萃取可作为溶剂提取的辅助措施。溶剂提取法是根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性能差异,选用对有效成分溶解度大,而对无效成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织内提取出来。采用微波协助提取,可以使溶剂提取过程更为有效。

当被提取物和溶剂共处于快速振动的微波电磁场中时,目标组分的分子在高频电磁波的作用下,以每秒数十亿次的高速振动产生热能,使分子本身获得巨大的能量而得以挣脱周围环境的束缚。当环境存在一定的浓度差时,即可在非常短的时间内实现分子自内向外的迁移,这就是微波可在短时间内达到提取目的的原因。微波萃取的机理可从以下3个方面来分析:①微波辐射过程是高频电磁波穿透萃取介质到达物料内部的微管束和腺胞系统的过程。由于吸收了微波能,细胞内部的温度将迅速上升,从而使细胞内部的压力超过细胞壁膨胀所能承受的能力,结果细胞破裂,其内的有效成分自由流出,并在较低的温度下溶解于萃取介质中。通过进一步的过滤和分离,即可获得所需的萃取物。②微波所产生的电磁场可加速被萃取组分的分子由固体内部向固液界面扩散的速率。例如,以水作溶剂时,在微波场的作用下,水分子由高速转动状态转变为激发态,这是一种高能量的不稳定状态。此时水分子或者汽化以加强萃取组分的驱动力,或者释放出自身多余的能量回到基态,所释放出的能量将传递给其他物质的分子,以加速其热运动,从而缩短萃取组分的分子由固体内部扩散至固液界面的时间,结果使萃取速率提高数倍,并能降低萃取温度,最大限度地保证萃取物的质量。③由于微波的频率与分子转动的频率相关连,因此微波能是一种由离子迁移和偶极子转动而引起分子运动的非离子化辐射能,当它作用于分子时,可促进分子的转动运动,若分子具有一定的极性,即可在微波场的作用下产生瞬时极化,并以24.5亿次/s的速度作极性变换运动,从而产生键的振动、撕裂和粒子间的摩擦和碰撞,并迅速生成大量的热能,促使细胞破裂,使细胞液溢出并扩散至溶剂中。在微波萃取中,吸收微波能力的差异可使基体物质的某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热,从而使被萃取物质从基体或体系中分离,进入到具有较小介电常数、微波吸收能力相对较差的萃取溶剂中。综上所述,微波能是一种能量形式,它在传输过程中可对许多由极性分子组成的物质产生作用,并使其中的极性分子产生瞬时极化,并迅速生成大量的热能,导致细胞破裂,其中的细胞液溢出并扩散至溶剂中。从原理上说,传统的溶剂提取法如浸渍法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法等均可加入微波进行辅助提取,从而成为高效的提取方法。

微波萃取的特点

微波具有波动性、高频性、热特性和非热特性四大特点,这决定了微波萃取具有以下特点。

2.1 试剂用量少、节能、污染小。

2.2 加热均匀,且热效率较高。传统热萃取是以热传导、热辐射等方式自外向内传递热量,而微波萃取是一种“体加热”过程,即内外同时加热,因而加热均匀,热效率较高。微波萃取时没有高温热源,因而可消除温度梯度,且加热速度快,物料的受热时间短,因而有利于热敏性物质的萃取。

2.3 微波萃取不存在热惯性,因而过程易于控制。

2.4 微波萃取无需干燥等预处理,简化了工艺,减少了投资

2.5 微波萃取的处理批量较大,萃取效率高、省时。与传统的溶剂提取法相比,可节省50%~90%的时间。

2.6 微波萃取的选择性较好。由于微波可对萃取物质中的不同组分进行选择性加热,因而可使目标组分与基体直接分离开来,从而可提高萃取效率和产品纯度。

2.7 微波萃取的结果不受物质含水量的影响,回收率较高。基于以上特点,微波萃取常被誉为“绿色提取工艺”。

当然,微波萃取也存在一定的局限性。例如,微波萃取仅适用于热稳定性物质的提取,对于热敏性物质,微波加热可能使其变性或失活。又如,微波萃取要求药材具有良好的吸水性,否则细胞难以吸收足够的微波能而将自身击破,产物也就难以释放出来。再如,微波萃取过程中细胞因受热而破裂,一些不希望得到的组分也会溶解于溶剂中,从而使微波萃取的选择性显著降低。微波萃取技术在中药有效成分提取中的应用

3.1 黄酮类物质的提取

黄酮类成分具有降压、降血脂和抑制血小板聚集等功能,在大部分中药中均存在。黄酮类化合物的传统提取方法主要有水煎煮法、浸提法或索氏提取法,但费时费力且收率较低。微波萃取在黄酮类物质的提取上具有良好的效果,在提取过程中具有反应高效性和强选择性等特点。刘忠英等[1]采用常压回流微波提取法提取刺五加叶中的总黄酮,结果表明提取率可达48.2 mg/g,远高于索氏提取法的34.7 mg/g,而提取时间却由索氏提取法的8h缩短至14 min。刘志勇等[2]采用微波提取法萃取荆芥中的总黄酮,结果表明提取时间可由常规法的2 h缩短至20 min,且提取液中的总黄酮含量可由常规法的0.71%提高至1.11%。周谨等[3]以水为溶剂来提取银杏黄酮,考察了微波功率、微波作用时间、溶剂用量及水浴浸提时间等因素对黄酮提取率的影响,结果表明微波水提法的黄酮平均提取率为60.5%,比常规法高出40%,而提取时间为1 h,比常规法缩短了50%。

3.2 生物碱的提取

生物碱是生物体内一类含氮有机物的总称,多数生物碱具有较复杂的含氮杂环结构和特殊而显著的生理作用,是中草药中的重要成分之一。刘覃等[4]利用微波萃取技术从龙葵中提取总生物碱,结果表明提取时间可由回流提取法的6 h缩短至8 min,产率则由8.40μg/g增加至10.77 μg/g。范志刚等[5]利用微波萃取技术从麻黄中提取麻黄碱,结果表明提取率可由常规煎煮法的0.183%提高至0.485%。查圣华等[6]利用微波萃取技术从千层塔中提取石杉碱甲和石杉碱乙,结果表明提取时间可由传统回流提取法的2 h缩短至90 s,而石杉碱甲和石杉碱乙的回收率分别达到94.3%和93.6%,比传统回流提取法高出10%以上。

3.3 苷类物质的提取微波对某些化合物具有一定的降解作用,且在短时间内可使药材中的酶灭活,因而用于提取苷类等成分时具有更突出的优点。郭振库等[7]研究了黄芩中的黄芩苷微波提取工艺,并与超声提取法进行了对比,结果表明微波提取法具有提取时间短、工艺稳定等特点,提取率可达13.12%。黎海彬[8]对微波辅助水提取罗汉果皂苷的工艺进行了研究,结果表明该工艺的罗汉果皂苷平均提取率可达70.5%,比常规水提法高出45%,且提取时间可缩短50%。龚盛昭等[9]利用微波萃取技术提取黄芪皂苷,结果表明提取时间可由直接加热法的3 h缩短至8 min,而皂苷产率则由1.65%增加至2.42%。

3.4 萜类和挥发油的提取萜类化合物是一类具有广泛生物活性的天然药物有效成分,植物中的挥发油大多富含单萜和倍半萜类化合物。挥发油的沸点较低,传统提取工艺具有提取温度高、提取时间长、易破坏有效成分的缺陷,致提取收率低。而微波提取可瞬间产生高温,具有提取时间短、提取效率高等优点。成玉怀等[10]利用微波萃取技术提取红景天叶中的挥发油,结果表明提取时间可由传统提取法的5 h缩短至20 min,而挥发油含量则由0.15%提高至0.40%。鲁建江等[11]利用微波萃取技术从佩兰中提取挥发油,结果表明提取时间可由传统提取法的5 h缩短至20 min,而挥发油的含量则由1.830%提高至2.106%。陈宏伟等[12]利用微波萃取技术从荆芥叶中提取挥发油,结果表明提取时间可由传统法的5 h缩短至20 min,而挥发油含量则由0.89%提高至1.10%。朱晓薇等[13]利用微波萃取技术从丹参中提取丹参酮IIA,结果表明提取率为1.815 mg/g,与传统提取法的1.808 mg/g相当,但提取时间则由传统提取法的7.6 h缩短至30 min。Hao J Y等[14]利用微波萃取技术从黄花蒿中提取青蒿素,结果表明提取率可达92.1%,提取时间可由索氏提取法的几个小时缩短至12 min。

3.5 多糖类物质的提取

中药多糖是一类具有显著生物活性的生物大分子物质,许多多糖具有抗肿瘤、增强免疫力、抗衰老和抗病毒等作用,因而受到国内外研究者的重视。与常规提取法相比,微波萃取法在选择性与提取时间上都表现出无可比拟的优越性。王莉等[15]对黄芪多糖的微波萃取工艺进行了研究,结果表明提取时间仅为常规法的1/12,提取的多糖含量为6.55%。王莉等[16]还利用微波萃取技术从天花粉中提取天花粉多糖,结果表明提取时间仅为常规法的1/12,而多糖收率则由常规法的0.840 9%提高至18.301 2%。刘红等[17]利用微波萃取技术提取山楂多糖,结果表明提取率可由传统提取法的10.05%提高至16.07%,而提取时间则由3 h缩短至20 min。付志红等[18]利用微波萃取技术提取车前子多糖,并与水提法和超声提取法进行了对比,结果表明提取时间分别为65 s、1 h和30 min,而提取率则分别为1.867%,1.243%,1.764%,可见微波萃取法的提取时间最短,提取率最高。

3.6 其他物质的提取目前,微波萃取技术还用于中药中的其他物质如色素、蒽醌类、有机酸等物质的提取。黎彧等[19]利用微波萃取技术从紫荆花中提取色素,结果表明提取时间可由溶剂浸提法的24 h缩短至30 s,而提取率则从90.2%提高至92.1%。王巧娥等[20]利用微波萃取技术提取甘草中的甘草酸,并与超声提取法、室温冷浸提取法和索氏提取法进行了对比,结果表明微波萃取54 min与室温冷浸44.3h、索氏提取4h的甘草酸得率相当。郝守祝等[21]以正交试验筛选出的较佳微波萃取方案为实验组,与常规煎煮法及95%乙醇回流提取法进行对比,结果表明微波萃取法对大黄游离蒽醌的提取效率要明显优于常规煎煮法,而与95%乙醇回流提取法的相同,但提取时间由回流提取法的2 h缩短为20 min。

今后的主要研究方向

微波萃取技术是提取中药有效成分的有效手段,已成为实现中药现代化的关键技术之一。从中药现代化的角度,今后的研究方向主要应集中于以下两点。

4.1 加强微波萃取的基础理论研究虽然许多研究者对微波萃取植物组织中的天然产物的机理进行了大量的研究,但由于基体物质和被萃取物质的复杂性,在萃取机理方面仍有许多工作要做。今后应特别注重微波作用下的传质机理研究,并建立描述微波萃取过程的热力学和动力学模型,这对微波萃取设备的开发和过程的优化设计是至关重要的。此外,迄今为止,有关微波萃取技术用于提高中药有效成分的含量或收率以及缩短提取时间方面的报道很多,但有关微波对中药有效成分的药理作用和药物疗效影响的研究则少有报道,这方面尚有许多工作要做。

4.2 微波萃取过程的工程化研究有关微波萃取技术提取中药有效成分的报道很多,但大多数微波萃取过程还停留于实验室小样品的提取及分析,所用设备较为简陋,许多甚至还在使用家用微波炉,因而不能提供工业化生产所需的基础数据。今后应加强微波萃取过程的放大研究及其配套设备的开发,以推动微波萃取过程的工程化。

可以预见,随着研究的不断深入,微波萃取技术一定能为中药现代化作出更大的贡献。【参考文献】

篇8:中药抗菌性有效成分初探

目前, 国内外对大量的中草药进行了抑菌作用的筛选, 在实验和临床研究中都有很大进展。但研究较多的仍是真菌, 对一些药敏性低的耐药细菌, 目前多应用抗生素。而中药方面的研究较少。本文分别从以下两个方面阐述了中药的抗菌作用。

二、中药抗菌有效成分解析

1、黄酮类 (flavonoid)

黄酮化合物广泛存在于中药中, 具有广泛的药理活性。黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮和黄酮醇;异黄烷酮 (又称二氢异黄酮) ;查耳酮;二氢查耳酮 (自然界存在极少) ;橙酮 (又称澳咔) ;黄烷和黄烷醇;黄烷二醇 (3, 4) (又称白花色苷元) 。

黄酮类化合物中有药用价值的化合物很多, 如槐米中的芦丁和陈皮中的陈皮苷, 能降低血管的脆性, 及改善血管的通透性、降低血脂和胆固醇, 用于防治老年高血压和脑溢血。由银杏叶制成的舒血宁片含有黄酮和双黄酮类, 用于冠心病、心绞痛的治疗。全合成的乙氧黄酮又名心脉舒通或立可定, 有扩张冠状血管、增加冠脉流量的作用。

2、皂苷类 (saponin)

皂苷可分为甾体皂苷和三萜皂苷,

从多棘海盘车中提取海星总皂苷, 并进行抗菌和抗真菌实验, 结果显示海星总皂苷对蜡样芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌均有较强的抑制作用, 对真菌黑曲霉有显著的抑制作用, 对啤酒酵母、青霉、根霉作用不明显, 对大肠杆菌则无抑制作用。邹峥嵘等对海参皂苷进行了抗真菌活性实验。结果显示。海参皂苷对烟曲霉素的MIC值为8 mg/l, 表现出较强的抑制作用, 对白色念珠菌、红色毛藓菌、新生隐珠菌、热带念珠菌及近平滑念珠菌也表现出一定的抑制作用, MIC值分别为16、32、64、64、128 mg/l;对申克氏孢子丝菌MIC值大于256 mg/l, 抗真菌活性较弱。

3、挥发油类 (Volatile Oils)

挥发油是一类存在于中药材的具有生理活性的成分, 临床应用较广, 具有抗菌活性。它的化学组成主要有萜类、芳香族小分子化合物和脂肪族小分子化合物。

胡柚果皮挥发油对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌2种细菌, 及白色念珠菌、石膏祥毛藓菌、红色毛藓菌等真菌都表现出较好的抗菌活性, 对真菌的抑制作用强于细菌。说明胡柚皮具有较好的抗菌作用。日本榧中的提取物紫杉醇是一种抗癌药物,

4、糖类 (sugar) (Cn (H2O) n)

中药金樱子中提取出的多糖物质对细菌类特别是大肠杆菌、副伤寒杆菌、白色葡萄球菌有很好的抑制作用, 对酿酒酵母菌和放线菌的抑制作用也较强, 说明金樱子多糖具有一定的抑菌活性。从多年生常绿蕨类植物芒萁中提取出粗多糖, 粗多糖经过柱纯化后, 得到中性多糖和酸性多糖, 这三种糖对革兰阳性细菌 (枯草芽孢杆菌、甘薯薯瘟病原菌) 和革兰阴性细菌 (大肠杆菌、普通变形杆菌) 都有基本相同强度的抑制作用, 对水稻瘟病病原菌和啤酒酵母有抑制作用, 而对甘蔗黑穗病病原菌则无作用。

5、生物碱类 (Alkaloid)

生物碱是存在于生物体内的含氮化合物, 具有特殊而显著的生理特性, 是中药的一种重要化学成分, 一些生物碱具有较强的抗菌作用。苦豆碱对淋病奈瑟菌的抑制强度与青霉素相近, 对大肠杆菌、痢疾杆菌和伤寒沙门氏菌也有一定的抑制作用, 说明苦豆碱可以作为抗淋病和抗肠道感染制剂。苦豆子生物碱对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有一定的作用, 其中对多杀性巴氏杆菌的抑制效果最好, 说明苦豆子生物碱为广谱抗菌剂之一。宁夏贝母总生物碱对肺炎球菌的抑制作用较强, 而对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌及乙型溶血性链球菌均无抑制作用。

6、其他

除了上述常见的具有抗菌作用的化合物外, 其他物质如昆虫、矿物质等也具有抗菌活性。例如刘鲁明等.对人工饲养的五谷幼虫进行物理性处理后, 分离其血淋巴, 并测定了其中的抗菌物质的抑菌活性, 结果显示, 经过不同诱导源处理后的五谷虫血淋巴均具有一定的抗菌活性, 但活力大小及出现最大抑菌活性时间消长快慢不同。

三、讨论

综上所述, 中药在我国含量丰富, 种类多样, 其成分如黄酮类、糖类、皂苷类、生物碱等具有很好的治病抗菌作用, 所以中药被制成各种药剂如片剂、散剂、汤剂等。中药在某些疾病的预防控制治疗等方面有着独特的功效, 如抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节机体机能等方面都有明显的优势, 是许多西药所不及的。这就说明了开发中草药的重大意义和远大的市场前景。

摘要:本文简要介绍了中药抗菌性的几种有效成分。首先, 浅谈了中药抗菌的研究现状, 其次对中药抗菌的有效成分进行分析并分类列举;最后得出结论:中药作为抗菌制剂将具有更广阔的开发前景。

关键词:中药,抗菌性,黄酮类,大肠杆菌

参考文献

[1]陈星灿.中药抗菌作用研究[J].中医药学报, 1998, (1) :36-37.

[2]潘志海, 钟振国.中药抗菌有效成分的研究进展[J].西部药学, 2006, 3 (6) :357-359.

[3]许倩, 王新杰, 娄吉祥.中药抗菌浅析[J].河南中医药学刊, 2001, 16 (6) :8-9.

[4]王一平, 郭世民.中药抗菌作用研究思路[J].云南中医中药杂志, 2007, 28 (6) :5-7.

篇9:中药有效成分提取技术现状

【关键词】中药;有效成分;提取技术

【中图分类号】R284.2【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517(2014)22-0014-03

中药有效成分是传统中药治疗疾病的物质基础。植物体内有效成分:目前认为有生物碱、甙类、黄酮体等;无效成分通常指纤维素、叶绿素、树胶、鞣质等。选择适当的提取方法提取分离有效成分有利于降低原药毒性,提高药效。传统中药提取方法有:溶剂提取法、水蒸汽蒸馏法、升华法及压榨法。溶剂提取法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法等。用传统的提取方法,操作简便,成本低,但周期长,提取率不高。近年应用高新技术提取分离中药的有:超临界流体萃取法、膜分离技术、超微粉碎技术、中药絮凝分离技术、半仿生提取法、超声提取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法、大孔树脂吸附法、分子蒸馏法等。尤其是超临界流体萃取技术、超声提取技术、微波萃取技术、酶法、半仿生提取法、破碎提取法等这些新技术和方法的应用,使得中草药提取既符合传统的中医理论,又能达到提高有效成分的收率和纯度的目的。本文就此作一综述。

1中药有效成分的传统提取法

1.1溶剂提取法(Liquid Extraction)溶剂提取法是根据中草药中各成分在溶剂中的溶解性,选用对活性成分溶解度大,对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。当溶剂加到中草药原料中时,溶剂由于扩散、渗透作用逐渐通过细胞壁透入到细胞内,溶解可溶性物质,而造成细胞内外的浓度差,于是细胞内的浓溶液不断向外扩散,溶剂又不断进入药材组织细胞中,如此多次循环,直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡,将此饱和溶液滤出,继续加入新溶剂,直到把所需要的成分完全溶出。中草药成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂性质有关,溶剂的选择遵守溶剂“相似相溶”的规律,是选择适当溶剂从中草药中提取所需要成分的依据之一[1]。

1.1.1浸渍法(Impregnation method)浸渍法是将适度处理的原料用合适的溶剂在常温或温热条件下浸泡出有效成分的一种方法。本法适用于有效成分遇热易破坏以及含多量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药的提取。操作简单易行,但浸出率较差。杨丽玲等[2]研究优选浸渍法提取人参皂苷最佳浸泡时间,采用高效液相色谱法测定不同浸泡时间提取物的皂苷含量。结果Rb1随浸泡时间延长而含量增加。

1.1.2渗漉法(Percolation method)渗漉法是将适度粉碎的药材置渗漉筒中,自上往下不断添加溶剂,溶剂渗过药材层向下流动过程中将药材成分浸出的方法。渗漉属于动态浸出方法,溶剂利用率高,有效成分浸出完全,并直接收集浸出液。适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂。渗漉法又分为单渗漉法,重渗漉法,加压渗漉法,逆渗漉法。俞莉等[3]研究冬凌草的渗漉提取工艺,优选出渗漉提取的最佳工艺,收集10倍量渗漉液。韩晓珂等[4] 通过渗漉法和回流法提取丹参药渣中脂溶性成分的比较研究,结果渗漉法的最佳工艺及回流法的最佳工艺所提取的丹参酮ⅡA含量最高。

1.1.3煎煮法(Decocting method)煎煮法指将药材适当处理,加水煎煮,使其有效成分煎出的方法,其方法分直火提取和蒸气提取。除用于制备汤剂外,同时也是用于制备散剂、丸剂、片剂、冲剂及注射剂的基本方法之一。所用容器不宜用铁锅,以免药液变色。陈赟[6]研究煎煮法提取赤芍中芍药苷的方法,经考察并进行优化。结果最佳煎煮法提取赤芍中提取率为35.4mg/g。此法工序繁琐,煎煮时间长,但煎煮法符合中医用药习惯,是我国最早使用的传统的浸出方法[5],仍是常用的中药提取方法。

1.1.4回流提取法(Reflux extraction)回流提取法是用有机溶剂提取中药成分,采用回流加热装置,将浸出液加热蒸馏,其中挥发性溶剂馏出后又被冷却,重复流回浸出容器中浸提原料,这样循环往复,直至有效成分回流提取完全的方法。受热易破坏的成分的浸出不宜使用。此法提取效率较冷浸法高,大量生产中多采用连续提取法。贾晓斌等[7]研究比较超临界CO2流体萃取法(CO2-SFE)和回流提取法提取灵芝中三萜类成分的优劣。结果醇回流提取法和超临界CO2流体萃取法两者得到的三萜类成分的色谱图具有相似的峰形,灵芝三萜和灵芝酸B含量相近。

1.1.5连续回流提取法(Continuous reflux extraction)连续回流提取法是用挥发性有机溶剂提取中药成分的一种方法[8],利用索氏提取器通过溶剂回流和虹吸原理,使固体物质每一次都能为纯的溶剂所萃取,使固体中的可溶物汇集到烧瓶内,反复循环,至有效成分充分被浸出。此法需用溶剂量较少,提取成分也较完全,弥补回流提取法中需要溶剂量大,操作较繁的不足。

1.2水蒸气蒸馏法(Steam Distillation)水蒸气蒸馏法是指将含有挥发性成分的药材与水共蒸馏,使其成分随水蒸气一并馏出,经冷凝提取挥发性成分的方法[9]。水蒸气蒸馏法可分为共水蒸馏法、通水蒸气蒸馏法、水上蒸馏法。该法不适用于化学性质不稳定组分的提取。王立斌等[10]研究采用水蒸馏蒸馏方法对薄荷进行了出油率的测定,结果表明出油率达到理论含油量的百分之九十。

1.3升华法(Sublimation)固体物质受热气化,遇冷后又凝固为固体化合物,称为升华[11]。将中草药中具有升华性成分直接通过升华提取出来的方法。如樟木中升华的樟脑,茶叶中的咖啡碱在178℃以上就能升华而不被分解。升华法虽然简单易行,但升华不完全,产率低,有时还伴随有分解现象。

1.4压榨法(Press method)含有挥发油较多的中药,可以用机械压力直接榨出芳香油的提取方法叫压榨法。张学愈等[12]采用压榨法提取莪术鲜品中挥发油,结果提取粗挥发油收率可达5.64%。文红梅等[13]采用水蒸汽蒸馏法、压榨法两种提取方法,对同一批次的生姜样品进行提取。结果压榨法提取的生姜汁中所含挥发油保留了传统水蒸汽蒸馏法的挥发油成分,压榨法具有操作方便、能耗低、污染少的特点,适用于生姜挥发油的提取。

2现代提取分离技术的应用

近年来,愈来愈多的高新技术应用于中药提取分离,既保持了原药材中固有的有效群体的自然组成又弥补传统提取分离方法的不足。现概述如下几种:超临界流体萃取法、微波萃取技术、超微粉碎技术、半仿生提取法、超声波提取法、酶提取法、大孔树脂吸附法、破碎提取法等。

2.1超临界萃取法(Supercritical-fluid extraction,SFE)SFE是一种以超临界流体(SF)代替常规有机溶剂对中草药有效成分进行萃取和分离的新型技术。即是在高于临界温度和压力下,以一种超临界流体从中药中萃取有效成分,当恢复到常压常温时,溶解在流体中的成分以溶于吸收液的液体状态与气态流体分开。萃取过程分为流体压缩→萃取→减压→分离四个阶段。葛发欢等[15]研究了超临界CO2萃取柴胡挥发油和皂苷的工艺,大大提高收率,缩短提取时间。于红宇采用超临界CO2萃取法提取有效成分亚麻籽油,发现收率比传统压榨法提高8%[16]。用超临界CO2萃取法萃取防风确定其化学成分为人参醇和大量的脂肪酸[17]。与传统的提取分离法相比,SFE的优点为可在常温条件下提取分离不同极性、不同沸点的化合物,保留有效成分,纯度好,收率高。

2.2超声波提取法(Ultrasonic extraction,USE)USE利用超声波具有的机械效应、空化效应和热效应,通过增大介质的穿透力及分子运动以提取中药的有效成分。与常规提取法相比,成本低、回收率高、有机溶剂残留少。刘宇文等[18]研究云芝多糖的最佳超声提取工艺与常规提取方法的最佳工艺比较,表明超声提取法与传统的热水提取法相比,提取率高,其所需提取溶剂的量更少、浸提时间短。谢彩娟等[19]考察了超声法提取延胡索总生物碱并与传统回流提取法比较,延胡索乙素的提取率提高超过18%,且超声提取时间明显短于回流提取的时间。杨荣华等[20]研究超声波法提取银杏叶中黄酮类化合物的工艺,发现超声提取的提取率比溶剂法提高了约1.5倍。

2.3微波萃取技术(Microwave extraction)利用电磁场的作用使中药中的有机物成分与基体有效的分离,并保持原化合物状态的一种分离方法。微波提取是一种新的提取技术,具有耗能低、操作时间短、溶剂耗量少、选择性高、提取率高等优点。近年,微波萃取技术被用于中草药提取的研究。刘忠英等[21]采用常压回流微波提取法提取刺五加叶中的总黄酮,提取率远高于索氏提取法,而提取时间大大缩短。刘覃等[22]利用微波萃取技术从龙葵中提取总生物碱,提取时间比回流提取法的缩短,产率增加。龚盛昭等[23]利用微波萃取技术提取黄芪皂苷,结果提取时间比加热法的缩短,而皂苷产率则增加。微波萃取技术与传统煎煮法相比较,克服了药材细粉易凝聚易焦化的弊病,提取时间极短,设备简单,投资少。

2.4半仿生提取法(Semi-bionic extraction,SBE)SBE是模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理,从生物药剂学的角度,对经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。即将药料先用一定pH的酸水提取,继以一定pH的碱水提取,提取液分别滤过,浓缩,制成制剂。这种新提取法提取的中药制剂保留更多的有效成分,缩短生产周期,降低成本。多种复方制剂的研究显示,SBE法有可能替代水提取法。李芳等[24]对桂枝茯苓丸方药半仿生提取法(SBE)与水提法(WE)进行比较,结果两种方法提取液综合评判值为:YSBE液>YWE液,即半仿生提取法优于水提取法。孙秀梅等[25]优选黄精的半仿生提取(SBE)法工艺参数,对黄精和酒黄精分别作SBE液与WE(水提)液的指标成分比较,结果黄精药用以酒蒸制品用SBE法提取为佳。谢志美等[26]报道艾叶经过半仿生法浸提水蒸气蒸馏获得挥发油,产油率较直接蒸馏水浸提-水蒸气蒸馏提高0.3%,而且提取的挥发油组分比直接水蒸气蒸馏获得的多。综上表明SBE技术是一种具有广泛应用前景的提取技术。

2.5酶提取法(Enzymatic extraction,EE)EE是选用适当的酶,通过酶反应温和地将植物组织分解,加速有效成分的释放提取的一项生物工程技术。影响中药液体制剂澄清度的多为淀粉、果胶、蛋白质等杂质,针对杂质选用相应的酶予以分解除去,可促进某些极性低的脂溶成分转化成易溶于水的糖苷类成分有助提取。酶反应较温和地将植物组织分解,提高收率。Waliszewski等[27]采用酶法从香草豆中提取香兰素,提取效率是溶剂法的2倍。吴素萍等[28]采用酶法提取枸杞中的枸杞多糖,发现酶法提取所得的枸杞多糖大于空白所得的枸杞多糖。传统的提取方法提取率低、成本高,酶法在药物提取中有较大的应用潜力,但酶提取法对实验条件要求比较高,为使酶发挥最大作用,需掌握最适合的条件因素。

2.6破碎提取法根据流体力学原理,参照国外先进技术,研制出一种新型的破碎提取器,并用这种提取器提取中药材有效成分的一种新的提取方法一破碎提取法。该方法是通过对植物材料在适当溶剂中充分破碎而达到提取的目的。通过选用各种性质的药材,分别进行冷浸提取法、渗漉提取法、回流提取法和破碎提取法所得提取物收得率和薄层层析对比试验。研究表明,破碎提取法操作简单,避免了高温加热,节约时间、溶剂和能源。袁珂等[29]对冬凌草不同提取工艺及含量测定进行了研究,发现破碎提取法较其它提取法提取的冬凌草甲素含量高;对车前草采用5种不同的提取方法,对提取物的收率进行比较,结果破碎提取法所提取的乌苏酸含量较高[30]。

2.7大孔吸附树脂法(Macroabsorption Resin)采用特殊的吸附剂从中药提取液中有选择地吸附其中的有效成分,除去无效成分的一种提取精制的新工艺。该方法具有设备简单、操作方便、节省能源、成本低、产品纯度高、不吸潮等优点,因此大孔树脂吸附法应用于中药有效成分的分离提取取得了相当显著的成果。近年来,有报道,该技术已在国内广泛用于纯化苷类、黄酮类、生物碱类成分。曹群华等[31]在研究大孔树脂吸附纯化沙棘籽渣总黄酮的条件及参数中,发现D101大孔树脂对沙棘籽渣总黄酮的吸附性能最好。张纪兴等[32]对地锦草的提取工艺进行了研究,也选用D101型大孔树脂,洗脱液干燥后总固体物中的地锦草总黄酮含量高于乙醇提取干浸膏。吴红[33]等研究并优化大孔树脂法分离纯化山茱萸总皂苷,结果HPD300大孔树脂法比常规溶剂法提取山茱萸总皂苷的得率略高,且大孔吸附树脂可有效地除去水溶性杂质,选择性地保留有效成分,所得山茱萸总皂苷,颜色明显比用传统溶剂法所得总皂苷浅,吸潮性也降低。常规的溶剂提取方法成本较高,工艺复杂,特别是用有机溶剂进行梯度萃取在实际生产中较为困难。而新工艺采用水-醇提取再上大孔树脂,不仅简化了工艺、而且使产品的收率和质量都明显提高。大孔树脂精制纯化技术将成为推动中药现代化的重要手段。

2.8超微粉碎技术(Superfine Grinding Technology)指利用机械或流体动力的方法克服中药材内部凝聚力使之破碎,从而将原料颗粒粉碎成微米甚至纳米级微粉的操作技术。中药材通过粉碎,可以增加药物的表面积,加速药材中有效成分的浸出。超微粉碎主要应用于一些贵重药材及稀有药材的粉碎,如人参、珍珠、三七、天麻、全蝎、羚羊角等。也适用于纤维多的植物类中药材的粉碎,但含淀粉、黏液质较多的药材不适合用超微粉碎。付廷明等[34]研究湿法振动超微粉碎技术提取麻黄中的麻黄碱,结果湿法超微提取可以快速有效的提取有效成分,整个提取过程在数分钟内完成,有效成分的种类与含量与常规回流提取物的基本相同。郭学东[35]对不同加工方法生产的珍珠粉进行了比较研究,认为超细珍珠粉用于临床可提高生物利用度,有利于人体吸收。

3提取分离方法的展望

上述的这些新技术、新方法在中药提取方面确实具有提出率高、有效成分损失少、周期短等优点,显示出它们在中药制剂生产中具有广泛的应用前景。所以应加强对这些新技术、新方法用于传统中成药生产方面的研究,以更好地提高中药制剂的质量及疗效。

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