克拉霉素缓释片说明书

关键词： 类药物 霉素 抗菌 临床

克拉霉素缓释片说明书（精选6篇）

篇1：克拉霉素缓释片说明书

【英文名称】ClarithromycinSustained-releaseTablets

【拼音全码】KeLaMeiSuHuanShiPian(MoXin)

【主要成份】克拉霉素缓释片(莫欣)主要成份为克拉霉素。

化学名：6-O-甲基红霉素

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

【性状】克拉霉素缓释片(莫欣)为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1、下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等;3、皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

【规格型号】0.5g*7s

【用法用量】口服，成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g)，每日一次。餐中服用，不能压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时，剂量可增至每日一次，每次2片(1.0g)，治疗周期通常为7～14天。克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为30～60ml/min)的患者，应将剂量减少50%，其大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。

【不良反应】克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用，会引起地高辛血药浓度升高，应进行血药浓度监测。HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定时，会干扰齐多夫定的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服药时间。与利托那韦合用，会导致克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC明显增加，14-羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。故克拉霉素每日剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【禁忌】对大环内酯类抗生素过敏者禁用。由于克拉霉素缓释片剂量不能降至每日500mg以下，因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。

【注意事项】所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者，肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。

【儿童用药】12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。

【老年患者用药】研究者进行了一项试验，评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比，老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高，消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内处置与肾功能有关，而与年龄无关。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确，孕妇使用克拉霉素应慎重，尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。

【药物相互作用】与细胞色素P450的相互作用：有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢，这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如：华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶，以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。临床研究表明，当茶碱或酰胺咪嗪与克拉霉素合用时，其循环浓度有幅度不大但有统计学意义(P≤0.05)的升高。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度，导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和尖峰扭转。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度，有时伴心律失常如Q-T间期延长、室性心动过速、室颤和尖峰扭转。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2～3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。阿司咪唑与其他大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。有上市后报道，当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。与其他药物的相互作用：克拉霉素与地高辛合用会引起地高辛血药浓度升高，故应考虑进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒药物的相互作用：HIV感染的成年人同时口服克拉霉素片与叠氮胸苷(zidovudine)会引起叠氮胸苷稳态血药浓度下降。因为克拉霉素似乎会干扰同时给药的口服叠氮胸苷的吸收。至今，HIV感染的儿科病人未出现上述相互影响。尚未进行相似的克拉霉素缓释片与叠氮胸苷的相互作用研究。药动学研究表明，利托那韦(200mg，每8h一次)和克拉霉素(500mg，每12h一次)合用会导致克拉霉素代谢物的明显抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分别增加31%，182%和77%，14-(R)羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：ClCR为30～60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%，即大剂量为每天服用1片克拉霉素缓释片。肾功能严重受损患者(ClCR小于30ml/min)，不宜使用克拉霉素缓释片，因为这种产品无法减少剂量。这一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【药物过量】克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的低抑菌浓度(MIC)为红霉素低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌、化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。分支杆菌：麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟型分支杆菌和胞内分支杆菌。β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。

【药理毒理】克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素，可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常，克拉霉素的低抑菌浓度(MIC)为红霉素低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌;革兰阴性菌如流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺军团菌;其它如肺炎支原体，肺炎衣原体;麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟分支杆菌和胞内分支杆菌;幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌，链球菌(C.F.G族)，草绿色链球菌;百日咳博代氏菌，多种巴斯德菌;梭菌属，尼日尔胨球菌，痤疮丙酸杆菌;黑色素原拟杆菌;伯氏疏螺旋体，苍白球密螺旋体;空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4，但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。

【药代动力学】克拉霉素缓释片的动力学研究与250mg和500mg克拉霉素片的动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。当每日剂量增至1000mg时，稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时，其半衰期明显延长。随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。患者克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液(CSF)中未达到有效的浓度(即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1～2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。肝功能不全者一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较，前两天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。相反，肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著较低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。肾功能不全者研究者进行了一项试验，以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片500mg后的药物动力学情况。结果，肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高，AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关;肾功能损害严重，差异越显著。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】固体药物用聚烯烃塑料瓶包装，7片/瓶/盒。

【有效期】24月

【执行标准】YBH1538

【批准文号】国药准字H1296

【生产企业】海南普利制药股份有限公司

莫欣(克拉霉素缓释片)的功效与作用莫欣(克拉霉素缓释片)用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1、下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等;3、皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

篇2：克拉霉素缓释片说明书

【英文名称】ClarithromycinCapsules

【拼音全码】KeLaMeiSuJiaoNang(AoDong)

【主要成份】克拉霉素。

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

【性状】克拉霉素胶囊(敖东)为胶囊剂。

【适应症/功能主治】适用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染，下呼吸道感染，皮肤软组织感染，尿道炎及宫颈炎，也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【规格型号】0.25g*4s

【用法用量】口服。成人：常用量一次250mg，每12小时1次;重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童：6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次;体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次;体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次;体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【不良反应】1.主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】1.对克拉霉素胶囊(敖东)或大环内酯类药物过敏者禁用。2.孕妇、哺乳妇女期禁用。3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事项】1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次;重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。3.克拉霉素胶囊(敖东)与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用克拉霉素胶囊(敖东)，同时采用适当的治疗。5.克拉霉素胶囊(敖东)可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低克拉霉素胶囊(敖东)的血药浓度。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中克拉霉素胶囊(敖东)对胚胎及胎儿有毒性作用，同时克拉霉素胶囊(敖东)及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】1.克拉霉素胶囊(敖东)可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2.克拉霉素胶囊(敖东)对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3.与其他大环内酯类抗生素相似，克拉霉素胶囊(敖东)会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。4.克拉霉素胶囊(敖东)与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。5.克拉霉素胶囊(敖东)与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7.克拉霉素胶囊(敖东)与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8.HIV感染的成年人同时口服克拉霉素胶囊(敖东)和齐多夫定时，克拉霉素胶囊(敖东)会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9.与利托那韦合用克拉霉素胶囊(敖东)代谢会明显被抑制，故克拉霉素胶囊(敖东)每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素胶囊(敖东)血浓度。

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】1.药理：克拉霉素胶囊(敖东)为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。克拉霉素胶囊(敖东)特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。克拉霉素胶囊(敖东)与红霉素之间有交叉耐药性。克拉霉素胶囊(敖东)的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2.毒理：克拉霉素胶囊(敖东)除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计，是人用大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3～4小时，其代谢物为5～6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】遮光密封，置阴干处。

【包装】每盒4粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0670

【生产企业】吉林敖东集团大连药业股份有限公司

克拉霉素胶囊(敖东)的功效与作用克拉霉素胶囊(敖东)适用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染，下呼吸道感染，皮肤软组织感染，尿道炎及宫颈炎，也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

克拉霉素胶囊服用常见问题

问：克拉霉素胶囊(敖东)有什么使用禁忌?

篇3：克拉霉素缓释片说明书

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取2015年6月—2016年6月于我院呼吸科接受治疗的慢性支气管炎急性发作期患者122例, 排除对大环内酯类药物过敏者、肝肾功能损害者、哮喘、支气管扩张、精神疾病患者, 按随机数字表法分为克拉霉素缓释片组和红霉素组, 每组61例。克拉霉素缓释片组中男35例, 女26例, 年龄45岁~76岁, 平均年龄 (59.20±5.33) 岁, 急性病程1 d~10 d, 平均 (4.63±1.05) d;红霉素组中男34例, 女27例, 年龄45岁~76岁, 平均年龄 (60.02±5.45) 岁, 急性病程1 d~10 d, 平均 (4.71±1.10) d。2组患者的一般情况比较无明显统计学差异 (P>0.05) 。

1.2 治疗方法

2组患者均给予常规治疗, 包括茶碱缓释片 (内蒙古佳合药业有限公司, 国药准字H21020004) 解痉平喘、布地奈德 (阿斯利康制药有限公司, 国药准字X20011M2) 雾化吸入。红霉素组患者在此基础上加用红霉素肠溶片 (通化茂祥制药有限公司, 国药准字X20000188) 干预, 0.375 g/次, 每日1次;克拉霉素缓释片组加用克拉霉素缓释片 (杭州中美华东制药有限公司, 国药准字H20052746) 干预, 500 mg/次, 每天1次, 口服。2组患者疗程均为10 d。

1.3 疗效评定标准

临床控制:经治疗后, 患者的临床症状及体征基本消失, 各实验室检查指标均恢复至正常水平;显效:经治疗后, 患者的临床症状及体征较前明显缓解, 气管分泌物显著减少;有效:经治疗后, 患者的临床症状及体征较前改善, 排痰效果较好;无效:经治疗后, 患者的临床症状及体征无改善, 甚至恶化。

1.4 统计学方法

采用SPSS17.0统计学软件进行数据分析, 计量资料以均数±标准差表示, 采用u检验, 计数资料采用χ2检验, P<0.05为差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 2组患者临床效果比较

克拉霉素缓释片组临床总有效率为96.72%, 明显高于红霉素组的86.89%, 差异具有统计学意义 (P<0.05) 。见表1。

2.2 2组患者临床症状消失时间比较

克拉霉素缓释片组患者各临床症状消失时间均少于红霉素组, 差异具有统计学意义 (P<0.05) 。见表2。

3 讨论

慢性支气管炎是一种常见的慢性迁延性疾病, 由于该疾病具有反复发作的特点, 因此患者的肺功能出现减退, 如遇到有害气体接触、过劳、受凉等诱因则可引发慢性支气管炎急性发作, 患者可在一周内出现脓痰增加、咳嗽加剧、支气管壁充血、发热、白细胞增加等症状, 且病情可迅速发展。以往研究资料显示[3], 克拉霉素缓释片治疗慢性支气管炎急性发作期, 具有疗效好、安全性高、服用方便等特点。因此, 本研究在常规治疗的基础上给予克拉霉素缓释片干预, 旨在为提高慢性支气管炎急性发作期患者的治疗效果提供数据支持。

本研究结果显示:克拉霉素缓释片组临床总有效率为96.72%, 明显高于红霉素组的86.89%;且克拉霉素缓释片组患者各临床症状消失时间均少于红霉素组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。提示给予克拉霉素缓释片后, 可明显提高患者的临床治疗效果, 且极大地缩短了病程, 利于患者迅速康复, 与以往研究结果相符[4]。克拉霉素缓释片属大环内酯类抗生素, 与红霉素具有相同的抗菌谱, 具有抗菌作用强、不良反应相对较少等特点, 目前该药物已广泛应用于临床感染性疾病的治疗, 对敏感微生物所致的感染具有较好的效果[5]。克拉霉素缓释片在血中浓度和半衰期 (T1/2) 均是红霉素的3倍, 肺组织中浓度约为红霉素的10倍, 因此克拉霉素缓释片口服吸收效果较好, 服用后可在组织细胞内长时间保持较高的浓度, 使在较小的应用剂量时即可达到理想的临床效果。除抗菌作用外, 克拉霉素缓释片可作用于呼吸道起到抗炎作用, 可显著抑制炎症细胞的释放, 稀释并减少痰液, 从而使患者咳嗽咳痰的持续时间减少, 利于缩短病程加快疾病的恢复。

综上所述, 对于慢性支气管炎急性发作期患者, 在进行基础干预的同时给予克拉霉素缓释片, 可明显缓解临床症状, 提高临床疗效, 值得推广。

参考文献

[1]安贺军, 张波, 郭雁冰, 等.金水两滋汤加减配合针灸治疗慢性支气管炎急性发作期的临床观察[J].世界中西医结合杂志, 2015, 10 (1) :97-99.

[2]黄毕林, 胡世莲, 沈干, 等.克拉霉素缓释片与速释片治疗慢性支气管炎急性加重期疗效的系统评价[J].中国循证医学杂志, 2011, 11 (6) :693-697.

[3]魏龙.莫西沙星与克拉霉素治疗慢性支气管炎急性发作的疗效观察[J].现代医药卫生, 2008, 24 (7) :993-995.

[4]凌定来.克拉霉素联合止嗽合剂、茶碱缓释片治疗雾霾天气引起喘息性支气管炎疗效观察[J].中外医学研究, 2014, 12 (31) :56-58.

篇4：克拉霉素缓释片说明书

关键词：微囊技术 克拉霉素 分散片 包封率

中图分类号：R943文献标识码：B文章编号：1006-1533(2008)09-0426-02

克拉霉素是新型大环内酯类抗生素，结构与红霉素相似，能穿透细菌细胞壁可逆地与核糖体50S亚基结合，阻滞转肽作用和易位作用，从而有效地终止链延长，抑制RNA依赖性蛋白质的合成，产生抗菌作用。克拉霉素与红霉素抗菌谱相似，但对多数细菌的抗菌活性至少是红霉素的2倍，且比传统大环内酯类抗生素的药动学及药效学性质均有改善。笔者为了改进其制剂的溶出度，提高产品质量，以微囊工艺制备克拉霉素分散片，对其工艺进行了改进，现介绍如下。

1仪器与材料

1.1仪器

高速离心喷雾干燥机(LPG，江阴市环宇机械有限公司)；药物溶出仪(RC-806，天津大学精密仪器厂)；快速卤素水分测定仪(HG-53，瑞士梅特勒公司)；高效液相色谱仪(Agileng1010，美国安捷伦公司)；冲压片机(S250／40，德国克利安公司)。

1.2材料

克拉霉素(浙江华义医药有限公司)；糖精钠(诸暨丰盈化工有限公司)；微晶纤维素(PH101)(MCC，湖州展望药业有限公司)；Ⅳ号树脂(湖州展望药业有限公司)；交联羧甲基纤维素钠(交联CMC-Na，荷兰DMV公司)；聚乙烯吡咯烷酮(PVP，湖州展望药业有限公司)。

2方法与结果

2.1微囊的制备

将聚丙烯酸树脂(Ⅳ号)加入到95％乙醇中进行溶胀，待溶胀完全后加入处方量的克拉霉素100 g，另取糖精钠5g用适量50％乙醇溶液溶解，搅拌均匀，加入到上述克拉霉素溶液中，搅拌均匀。关于微囊制备的工艺参数，批量为10 kg，进口温度为120～140 ℃，出口温度为60～85℃，压缩空气压力为0.6 MPa，对能过65～180目之间的微囊进行收集。

2.2分散片的制备

将克拉霉素微囊与处方量的微晶纤维素(PH101)、交联CMC-Na、20％聚维酮K30溶液进行混合制粒。关于分散片制备工艺参数批量为100 kg，制粒时间为180～240 s，整粒目数为24目，干燥温度为75～80℃，水分为≤3.0％。

2.3含量测定

2.3.1色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾9.11 g，加水溶解并稀释至1 000 mL，加三乙胺2 mL，用磷酸调节pH值至5.5)-乙腈(600:400)为流动相；检测波长为210帆；流速为1.0 mL／min；柱温45℃。理论板数按克拉霉素峰计算不低于3 000；拖尾因子不得超过2.0；克拉霉素峰与相邻各杂质峰的分离度应符合要求。

2.3.2标准液的制备

取克拉霉素对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1 mL中约含0.35 g的溶液。

2.3.3供试液的制备

取本品适量，研细，精密称取适量(约相当于克拉霉素35 mg)，置100 mL量瓶中，加流动相充分振摇使溶解并稀释至刻度，滤过，取续滤液。

2.3.4测定方法

精密量取续滤液20 μL，注入高效液相色谱仪，记录色谱图；同法将对照品溶液注入色谱仪中，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中克拉霉素的含量。

2.4载药量测定

取片重范围内的内溶物，混合均匀，精密称取适量置于带塞锥形瓶中，加入37℃、pH7.2的磷酸缓冲液250 mL，强烈振摇30 s，迅速用0.45 μm微孔滤膜过滤，取滤渣，用75％乙醇100 mL分次洗至250 mL容量瓶中，超声破碎30min，使克拉霉素充分溶解。再用0.1 mol／L的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，用0.45 μm微孔滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取片重差异范围内的内溶物适量(相当于1片的平均重量)，置250 mL容量瓶中，加乙醇100 mL，超声15 min，使克拉霉素充分溶解，再用0.1 mol／L的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，用0.45 μm微孔滤膜滤过，取续滤液作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各1mL，置带塞试管中，精密加入上述溶剂8 mL，摇匀，再加入75％乙醇溶液10 mL，摇匀，放置30 min，冷却，按分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA)，在482 nm的波长处测定吸光度，计算供试品溶液中克拉霉素的相对含量即载药量。

2.5溶出度测定

分别取克拉霉素分散片与普通片各6片，参照溶出度测定法第一法，以0.1 moL／L醋酸盐缓冲液900 mL为溶剂，转速为100 rpm，依法操作。在1、2、5、10、20、30、60 min时，取溶液10 μL经0.45 μm微孔滤膜滤过，并及时补加同温介质10 mL，精密量取续滤液6 mL，蒸干，加水溶解于2mL量瓶中，定溶至刻度，摇匀，为供试品溶液；另取质量差异检查项下的分散片和普通片各20片，研细，精密称取适量(相当于1片的平均质量)，按2.3.2项下的方法制备对照液，取上述溶液，按2.3.1项下检测条件，将对照液中克拉霉素的含量指定为相当于溶出度的100％。以文献法，计算累积溶出百分率。

3结语

篇5：克拉霉素分散片说明书

问：克拉霉素分散片(长迪)用法用量是怎么样的呢?

答：口服，成人常用量每次0.25g，每12小时一次;重症感染者每次0.5g，每12小时一次。或遵医嘱。

篇6：克拉霉素缓释片说明书

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择2012年6月~8月我院含有克拉霉素分散片、罗红霉素缓释片、克拉霉素缓释片的处方进行收集、整理, 进行全面的综合分析。

1.2方法

将所有信息进行整理, 并建立统计表, 将患者姓名、年龄、性别、诊断、药品用法、剂量、药物的联合应用情况等。利用药物使用指数 (DUI) 与用药频次 (DDDs) [2]对药物的用药剂量及疗程的合理性进行总体评价。DUI可作为判别临床用药是否合理的标准, 对日剂量严格控制的药物, 如果DUI>1, 则表示用药剂量大于限定的日剂量, 有超剂量用药情况;DUI<1则说明用药剂量达不到推荐的限定日剂量。但对日剂量有一定剂量范围的药物, 均匀单纯根据DUI的值来判断是否合理, 应结合临床用药来断定。

2 结果

2.1 各科室用药情况

见表1。

2.2 药物利用指数评价

见表2。

2.3 不合理用药情况统计

见表3。

2.4 与影响CYP3A4酶代谢药物的联合应用情况

见表4。

3 讨论

3.1 克拉霉素 (分散片、缓释片) DDD值为0.5g, 成人常用量0.25g, q12d, po;重症感染0.5g, q12d, po, 根据其说明书的用法与用量, DUI>1为合理用药, 但应控制在DUI=1.0左右。

3.2罗红霉素缓释片DDD值为0.3g, 剂量控制严格, 成人常用量0.3g, qd, po;理论上DUI≤1为合理用药, 本次DUI=1.02, 因有4例超剂量用药。

3.3细胞色素酶P450家族的CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) 酶是药物及外源性物质的主要代谢酶, CYP3A4基因多态性是导致这些药物代谢个体差异的主要原因。CYP3A4主要分布于肝脏和小肠内, 其基因结构、酶活性的个体差异及遗传多态性的种族差异, 是导致药物作用和副作用个体差异的主要原因, 甚至与许多疾病包括肿瘤等的发病有关[3]。所收集的处方中有19例克拉霉素 (分散片、缓释片) 与莫沙必利联用, 而克拉霉素说明中有说明, 如该药物西沙必利合用, 会增加后者的血药浓度, 使Q~T间期延长, 增加心律失常的发生率;由于西沙必利与莫沙必利都属于5-羟色胺强效激动剂, 故应用时要注意有无不良反应的发生。本次有2例处方中出现了克拉霉素与氨氯地平联合应用, 由于前两者可以抑制CYP3A4, 增加其血药浓度, 故可能会增强氨氯地平的降压作用。有研究报道[4], 克拉霉素与强的松合用时, 能够导致精神异常, 因此, 对于可能出现的精神系统的不良反应需要加强监测。

3.4消化性溃疡 (PU) 是由幽门螺旋杆菌 (HP) 引起的消化内科常见的疾病之一, 而HP是引起PU的重要的发病因素[5]。本次有16例克拉霉素单一用于治疗HP感染, 不符合PU治疗的用药原则。分泌性中耳炎是以中耳积液及听力下降为主要症状的中耳非化脓性疾病, 是耳鼻咽喉科常见病、多发病。

3.5本次结果有42例克拉霉素及罗红霉素缓释片治疗中耳炎患者。罗红霉素有较强的抗菌及抗炎活性, 因此, 采用罗红霉素治疗中耳炎, 疗效显著, 安全性高, 值得临床推广使用。

3.6 对于治疗社区获得性肺炎 (CAP) , 近年来, 临床已经达成了共识, 单独应用大环内酯类药治疗CAP的方案不佳。因为我国肺炎链球菌已经对大环内酯类抗生素具有较强的耐药性, 据统计可高达60%, 2006年中华医学会呼吸会在CAP治疗指南中明确提出, 初始治疗重症CAP患者时, 应当采用能够覆盖肺炎链球菌及非典型病原, 建议将大环内酯类药物与β-内酰胺类药物联合使用[6], 而对于无需住院的CAP患者, 应根据当地CAP病原体及耐药菌流行病学资料, 合理选择使用大环内酯类抗生素。另外本次研究发现, 有处方显示采用罗红霉素与复方甲氧那明胶囊联合治疗支气管炎或上呼吸道感染, 因复方甲氧那明胶囊含有氨茶碱的成分, 而罗红霉素会升高茶碱的血药浓度, 使毒性反应增加。

对此, 本院执行对抗生素使用做了以下规定[7]: (1) 根据国家抗生素分级管理办法, 本院把抗生素可以分为特殊使用类、非限制使用类及限制使用类。 (2) 院内个别抗生素实行限量使用。 (3) 利用影像学、实验室细菌检查和药物敏感试验等技术, 有针对性的使用抗生素。实行以上措施后, 取得了明显的成效, 但仍需进一步提高。

参考文献

[1]陈冠容.武汉地区医院大环内酯类抗生索用药分析[J].药物流行病学杂志, 2005, 14 (2) :92-93.

[2]中国科学技术协会.药物流行病学系列名词解释[J].药物流行病学杂志, 2003, 12 (2) :104.

[3]董章利, 汪国香, 方向明.细胞色素酶CYP3A4基因多态性研究进展[J].国际麻醉学与复苏杂志, 2012 (10) :112.

[4]周权, 郑水根, 颜小锋, 等.综合性医院门诊患者克拉霉素的处方点评[J].中国医院药学杂志, 2008, 28 (l) :70-72.

[5]Kilty SJ, Desrosiers MY.The role of bacterial biofilms and the patho-physiology ofchronic rhinosinusitis[J].Curr Allergy Asthma Rep, 2008, 8 (3) :227-233.

[6]余丹阳.大环内酯类抗生素在社区获得性肺炎治疗中的应用价值[J].中华结核呼吸杂志, 2008, 5 (31) :389-389.