泮托拉唑注射液治疗上消化道出血的疗效观察

上消化道出血是常见的消化内科急症, 药物治疗仍是目前采用的首选方法, 其中抑酸治疗为主要措施, 而泮托拉唑对治疗上消化道出血效果良好。

1 泮托拉唑及其药理作用

泮托拉唑 (pantoprazole, 商品名Protonix) 是Wyeth Ay~erst Laboratories Inc, 研制的新药。它是继奥美拉唑和兰索拉唑之后新开发出来的质子泵抑制剂, 亦为苯并咪唑类衍生物, 分子中的吡啶环与苯并咪唑借亚砜键相连, 氟原子位于咪环环侧链上。本品以倍半水合钠盐的形式存在, 分子量432.4。洋托拉唑呈弱碱性, 在体内吸收后浓集于壁细胞的分泌小管, 然后遇酸激活为环次磺胺, 再特异性地与质子泵 (H+, K+-ATP酶) α跨膜亚单位813、822位置上的半氨酸巯基以共价键结合, 使其丧失泌酸功能。相对于前2种质子泵抑制剂, 泮托拉唑在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低, 性质更为稳定, 组织选择性更强, 且不作用于质子泵与泌酸无关的半胱氨酸巯基 (如892, 321) , 因而作用靶点更加准确。

泮托拉唑降低胃酸同时, 也可以减少餐后胃酸的分泌。当胃里的p H<3的时候, 它的活性是最强的;反之, 当胃里的p H>3, 其活性相对减弱。

2 资料与方法

2.1 病例的选取

入选标准: (1) 年龄为20~60岁, 性别不限; (2) 就诊时的2d内临床表现为活动性溃疡, 并经过医院证实。

排除标准: (1) 对该药的某种成分过敏的患者; (2) 肝功能不全、妊娠和哺乳期妇女; (3) 恶性肿瘤患者; (4) 患有严重的心、肺、肝、肾疾病者; (5) 肾功能不全和老年患者。

符合以上标准的消化道溃疡病并发出血患者90例, 平均年龄 (36.2±7.8) 岁。

2.2 治疗方法

泮托拉唑治疗组50例:NS20m L+泮托拉唑40mg静脉注射;每天2次 (间隔12h) , 坚持注射2~3d, 直至出血停止, 并每天坚持服用1粒40mg的泮托拉唑胶囊, 疗程共计6~8周。法莫替丁对照组40例:法莫替丁20mg与浓度为5%的葡萄糖250m L对患者进行注射, 时间间隔为12h, 坚持注射2~3d, 直至出血停止便可改用口服。口服:每天2次服用20mg的法莫替丁, 治疗过程中可补液, 但不用其他止血药, 可酌情输血。

2.3 疗效判断

(1) 判断止血标准: (1) 呕血停止; (2) 黑便转黄; (3) 血压平稳; (4) 胃镜未见活动性出血 (如做胃镜) 或胃管内无血液咖啡色液体。止血效果判定:用药后临床症状明显好转, 无继续呕血、黑便, 血压、脉搏、血红蛋白稳定时间作为判定标准。胃镜复查效果判定:愈合为溃疡消失, 周围炎症消失或基本消失;好转为溃疡消失≥50%;无效为溃疡消失<50%, 或无缩小。 (2) 疗效判断标准: (1) 显效:3d内止血; (2) 有效:4~5d内止血; (3) 无效:5d时仍有出血。 (3) 再出血:出血停止, 但在停药后48h内再次出现呕血和便血等活动性出血征象。

2.4 出血程度分级

上消化道出血程度分级可以分为轻度、中度、重度。

3 治疗结果及讨论

泮托拉唑治疗组50例, 治疗组显效46例 (92.0%) , 有效2例 (4.0%) , 无效2例 (4.0%) , 总有效率96.0%;法莫替丁对照组40例, 对照组显效18例 (45.0%) , 有效12例 (30.0%) , 无效10例 (25.0%) , 总有效率75.0%。结果:泮托拉唑治疗组有总效率94.0%, 止血时间 (1.2±0.8) d, 再出血率0%, 明显优于法莫替丁对照组分别为75.0%、 (2.8±1.2) d和13.3% (P<0.05) 。

4 结语

泮托拉唑注射液是治疗消化性溃疡并出血有效、安全的药物。研究中病例的入选标准均为用药前经胃镜检查证实有活动性胃炎或消化性溃疡等疾病引起的上消化道出血患者, 疗效判断标准为: (1) 呕血及黑便停止或粪色转黄; (2) 生命体征稳定; (3) 胃镜检查未见活动性出血; (4) 胃液中未见血液。结果表明, 注射用泮托拉唑治疗上消化道出血的临床疗效总体优于对照组。不良反应合并分析显示, 安全性研究的合并效应没有统计学意义, 但注射用泮托拉唑不良反应总发生率低于对照组中各对照药物的不良反应总发生率, 其主要不良反应为皮疹、恶心、白细胞下降、便秘等, 一般无需处理在停药后可自行恢复, 对造血系统、肝肾脏器无损害, 因此可以确定注射用泮托拉唑是治疗上消化道出血较为安全、可靠的药物之一, 值得临床推广应用。

摘要：引起上消化道出血的病因主要有许多种, 例如:食管胃底静脉曲张破裂、肿瘤等, 它是消化系统疾病中最常见的急症。泮托拉唑的作用机理在于它是不可逆质子泵抑制剂, 能够减少胃酸分泌。是治疗上消化道出血的常用药物, 但其在临床使用过程中的有效性和安全性还有待进一步确定。

关键词：上消化道,泮托拉唑,出血