剂型开发（精选七篇）
剂型开发 篇1
1 设计儿科药物制剂时需关注的问题
1.1 尽量选用依从性高的制剂和给药途径
依从性是指患者对药物接受的程度。依从性高的制剂能够明显提高人类尤其是儿童的治愈率。在剂型选择方面, 不同年龄段的儿童所用剂型不同。例如两岁以内的儿童尽量选择滴剂, 而学龄期儿童可用咀嚼片、泡腾片或口崩片等。此外, 可以选择一些半衰期比较长的衍生物, 使患儿的服药次数有效减少, 保证家属、患儿、护士容易掌握, 同时能够使儿童用药依从性得以提高。近些年来出现的阿奇霉素三日疗法, 每日只需服药1次, 儿童用药的依从性可以明显提高。
根据患儿病情轻重、给药目的和本身药性确定儿科制剂的给药途径。在儿科给药途径方面坚持以下原则: (1) 可以口服给药的患儿, 进行胃肠道给药安全检查, 例如地高辛, 口服治疗效果明显好于肌内注射, 应予以注意; (2) 皮下注射能够使周围组织造成损害, 同时容易出现吸收不良, 因此不适合新生儿使用; (3) 与肌内注射相比, 地西泮溶液经直肠灌注效果更好, 能够迅速有效控制小儿惊厥; (4) 儿童经皮肤黏膜用药易吸收, 但也容易中毒, 因此在进行体外用药时要加强用药观察。
1.2 剂量的准确性
儿童用药剂量是一项较为复杂的问题, 一方面, 在对儿童用药时, 往往会将片剂粉碎溶于水中或掰开, 或将胶囊的外壳去掉后溶于水中给予患儿服用, 但这种行为会造成剂量差异。据统计, 护士或家属自行掰药的情况下, 药片重量较标准重量比较相差甚至可达50%[2]。另一方面, 应结合临床经验和患儿具体的病情计算儿童的用药剂量, 可以选择使用的计算方法包括体表面积法、体重法、折算法和年龄法等, 在联合用药时, 要注意是否有药物浓度比较单一的用药变化, 并及时对剂量进行调整。
2 口服药物新剂型
2.1 经皮给药贴剂
经皮给药贴剂适用于某些肝首过消除作用大及胃肠灭活高的药物, 使无创伤性给药成为一种可能, 可直接作用于靶部位, 长期维持较恒定的血药浓度, 因此可减少临床给药次数;同时经皮给药贴剂可避免口服给药带来的的不良反应, 无注射疼痛, 儿童乐于接受;且一旦发生不良反应, 可随时终止给药。但儿童皮肤较薄, 透皮吸收率较高, 因此要注意切勿发生药物吸收过量的现象。另外, 经皮给药贴剂可能会刺激皮肤致敏, 所以在儿童使用贴剂时, 护士和患儿家属应密切观察, 一旦有不良反应发生要立即清除药物, 避免药物对患儿皮肤造成严重损伤。
2.2 口腔速崩片
口腔速崩片是指使用少量水或不用水服用, 无需咀嚼, 药剂遇唾液后迅速溶解或崩解, 药剂即可入胃快速起效。其制备工艺理念一般分为湿法压制法、一般压制法和压模法三种。口腔速崩片具有依从性高、吸收快、不良反应低等优点。但口腔速崩片解崩于口腔时, 具有一定的苦涩感和刺激性药味, 单一的添加矫味剂或芳香剂不足以改善口感, 将其与树脂混合而制成的包衣或药剂掩味效果良好。口腔速崩片在儿童口服用药方面具有广阔的应用前景。
2.3 直肠给药新剂型
灌肠或直肠给药适用于易发生恶心、呕吐等不良反应且容易被吸收的药物。临床常用的有用于保留灌肠的水合氯醛、开塞露、小儿非甾体抗炎栓剂等。麻黄汤对治疗儿童流感有效, 但其特殊的气味很难让儿童接受, 另外, 也很难保证授乳期婴儿用药剂量的准确。Nishimura等[3]研制的麻黄汤栓剂克服了上述问题, 通过临床试验证实, 麻黄汤栓剂可以有效控制体温升高等流感症状, 是一种对儿童治疗效果理想的抗流感制剂。
3 小结
儿科制剂研发的主要目标是提高儿童用药依从性, 且剂量准确。当前, 在众多剂型中, 采用掩味技术的经皮吸收贴剂、口腔速崩片、直肠栓剂是较为理想的儿童制剂类型, 在临床被广泛应用, 且具有良好的应用前景, 备受医务工作者和患儿的青睐。
参考文献
[1]Zhao EL, Wu JH, Gao ME, et al.Analysis on current situation and major influential factors of serious adverse reaction caused by children using drugs[J].Chin J Hosp Pharm, 2010, 30 (19) :1700-1703.
[2]Teng J, Song CK, Williams RL, et al.Lack of medication dose uniformity in commonly split tablets[J].J Am Pharm Assoc, 2002, 42 (2) :195-199.
中药剂型发展的思考 篇2
1 临床应用的要求
从医者角度考虑, 怎样发挥药物的最大功效, 机体更易吸收, 更快治疗疾病是最重要的。长期以来, 中药都是以治疗慢性病为主, 在疾病的急性期几乎没有中药可以应用。但古人经过长期的实践, 发明了各种制剂剂型, 以适合疾病的治疗。“汤者, 荡也, 去大病用之。散者, 散也, 去急病用之。丸者, 缓也, 不能速去之。”充分肯定了选择剂型对发挥疗效的重要作用。在中医方剂中, 有专门为治疗急性病而制定的处方, 如:独参汤、安宫牛黄丸、苏合香丸等, 疗效甚至优于现代西药, 但由于剂型的局限性没有被推广。现代医疗活动要求中药剂型多样化发展, 既有适用于慢性病治疗的剂型, 又有可应用于急性病治疗的剂型, 使中药的应用更广泛。
2 疗效的要求
在疾病的治疗过程中, 机体对药物的吸收越快越好, 即生物利用度。《中国药典》2000年版二部附录XIX:“生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入血液的速度和程度。”生物利用度高, 起效就快, 疗效越明显。长期以来, 多数中药仍然采用饮片煎汤法的制剂剂型。随着医学的发展, 在对疾病的治疗中, 药物的疗效越来越重要, 其中制剂剂型起着相当重要的作用。现代科学技术的发展, 使药物制剂的生物利用度在不断的提高。这方面的发展西药优于中药。通过多年的发展, 西药已经历了五个发展阶段:第一代为简单加工供口服和外用的丸、散、膏、丹等;第2代是在工业机械化和自动化的推动下发展起来的片剂、胶囊、注射剂、颗粒剂和气雾剂等;第三代为缓控释剂型;第四代为靶向给药剂型;第五代为脉冲式、自调式给药剂型。而中药剂型才从以丸、散、汤饮等为主的第一代剂型发展到以颗粒、片、注射剂等为主的第二代剂型, 但第一代剂型仍占很大比重, 目前中药还大都采用汤剂。首先, 为了提高中药的生物利用度, 中药剂型可以借鉴西药剂型的优点, 结合中药的优势, 创造出自己独特的方剂剂型, 或对传统剂型进行改进。其次, 中药多数是复方处方, 剂型改革要求其中每一味药在剂量不变的情况下, 其吸收速度和程度没有明显的差异, 使整个方剂的疗效不会降低, 甚至更高。
3 工艺技术的要求
中药制剂要求提高工艺技术水平。首先, 是对质量的要求, 提高纯度, 却除杂质及毒副作用的部分, 保留药效部分, 特别是中药注射剂等直接入血的新剂型的纯度要求更高;其次, 是无菌化要求, 现代医学理论及实践指出药物制剂在生产及运输过程中要严格消毒, 不能受到污染, 达到无菌化程度, 保证临床用药的安全性。
4 市场的要求
从患者角度考虑, 除了疗效和安全性以外, 第一是价格, 对药材的大量使用, 致使药源逐渐减少, 现有制剂和新剂型应该提高药物的有效成分的利用, 减少浪费, 降低成本, 如此才可降低药价;第二是使用, 新剂型应该使患者携带方便, 服用方便, 并可长期贮存。
只有对中药现有制剂剂型进行改进和创新, 使之更好的适应现代医疗市场的需要和发展, 才能将中药推向世界, 为更多患者祛除疾患, 解除病痛。目标, 中药新剂型的概念已从第二代转向第三、四、五代剂型, 这是中药可喜的进步, 但由于中药的复杂性, 第二代中药剂型还远不如第二代西药剂型成熟, 中药剂型还有待进一步的研究发展。
参考文献
[1]文世伟, 黄跃洲, 许静。试论中药制剂现代化的关键问题及策略[J]。中国药房, 2008, 19 (27) :2157-2158.
临床药物剂型与药效分析 篇3
关键词：药物制剂,药效,合理用药
临床药物剂型, 指药物根据临床医疗市场的需要, 经过加工处理制成的便于使用和贮藏的药物制品, 常见有片剂、注射剂、胶囊、丸剂、膏剂等。药物具体的制成剂型主要由药物的性质、疗效及毒副作用等因素决定的。有些药物因其构成的主要成分不能溶于注射溶剂或溶解度很小, 因此就不能制成注射剂。现在临床上一些常用的抗菌药即不溶于水也不溶于乙醇等, 因此也只能做成片剂。同时根据临床需要有些药物必须做成注射制剂;制药过程中, 一种药物可以制成不同剂型, 不同药物剂型, 药理作用也不尽相同, 同时药物的起效时间、作用部位、作用强度、持续时间及毒副作用等也不近相同。
1 药物剂型设计
药物剂型设计的目的要根据临床用药的实际需求, 药物具有的理化性质和具体药理作用, 药厂通过选择合适的辅料及相应的制备工艺, 科学制定并筛选处方, 根据工艺条件, 设计出适合临床应用的给药途径和给药剂型。
2 不同药物剂型的临床药效分析
2.1 药物剂型的作用性质
药物剂型不同以及不同的给药途径, 能够改变药物的作用性质, 例如硫酸镁口服制剂, 具有一定的渗透压, 从而在肠内保持大量水分, 通过刺激肠蠕动而具有导泻作用, 同时能够刺激十二指肠黏膜, 能够反射性引起胆汁排空而具有利胆作用;同时10%的针剂注射液, 通过抑制大脑中枢神经, 具有有镇静、解痉及降压作用。
2.2 药物的吸收速率及利用度
剂型不同, 药物的溶出的速度也不同, 所以能够影响药物的吸收速率以及药物的生物利用度。在含量相等的药物制剂中, 因其药物晶型、粒度差异和剂型的不同, 以及药物的处方组成成分、制备工艺的不同, 其生物利用度也具有较大差异, 有资料报道[1]吲哚美辛片剂, 因为在胃肠道内溶出速率较慢, 所以影响到药物的吸收, 因此要达到适宜的药物剂量浓度, 每日所需剂量为200~300mg, 由于对胃肠组织黏膜刺激性较大, 所以采用胶囊制剂, 提高了药物的溶出速率, 并且促进了药物的吸收, 并且使用75~100mg的较低剂量即可, 有效降低了不良反应。
2.3 药物的靶向作用
靶向制剂主要通过载体使药物能够有效选择性的浓集于病变部位, 组织、器官、细胞都可以作为病变部位的靶点。靶向制剂能够有效提高药物疗效、降低药物的毒副作用, 提高药品的有效性、安全性、可靠性。近年来结肠靶向给药, 避免了药物在消化道上段被破坏, 从而使药物达到结肠局部后, 发挥全身治疗作用。
3 临床药物剂型使用存在的问题
3.1 片剂的不当使用
临床中, 错误的将口服甲硝唑片、己烯雌酚片等, 用于女性的阴道内, 然而事实上, 口服片剂在阴道环境下, 由于条件的改变, 不利于药物的崩解要求, 反而达不到治疗目的。片剂的错误分割使用, 将规格剂量较大的片剂分割使用, 这样导致用药剂量的不准及药物污染, 尤其是药物应用于儿童, 药品质量得不到保证, 更是存在用药风险, 并且可能造成医疗纠纷[2]。
3.2 胶囊制剂的不当使用
临床上经常存在由于胶囊制剂较大, 不利于下咽, 因此将胶囊去壳, 倾出内容物继续服用, 药物制成胶囊的目的之一是掩盖药物的不良气味, 如果将胶囊去壳, 同时会影响药物的吸收, 以及在药物进入胃液中容易被破坏, 但是临床上胶囊去壳服用多现象较多, 尤其是儿童患者, 因此建议临床药厂能够生产儿童专用制剂的药品[3]。
3.3 注射剂的不当使用
注射制剂具有作用迅速、剂量易控制、生物利用度高等优点。但是临床中, 一些医务人员未经过临床药学的专业知识培训, 经常认为注射剂是液体制剂, 具有纯度高、无菌等特点, 口服较为方便, 因此认为口服也可以同样发挥疗效。注射制剂改为口服, 药物自身的性质不同, 容易出现不被胃肠道吸收, 或者被胃液酸性破坏, 从而导致活性降低, 甚至失效等情况的发生[4]。
临床中, 还出现将注射制剂配成漱口液, 或者干脆将抗生素粉针剂用作外用消炎药直接洒于患者创面的情况, 对于这种情况, 首先要经过临床证实, 涑口液的药物的正确含量, 溶剂的改变是否会影响到药物的溶解性以及稳定性, 洒于创面能否引起细菌耐药性的产生等情况。同时对于药物的雾化吸入, 应该考虑注射剂所加的溶剂, 是否对人体产生不良作用等情况。
3.4 几种剂型混合应用
药物的不同剂型混合使用, 尤其多见于儿童医院, 很多临床医师为了让患儿方便的服下各种治疗药物, 常把各类片剂或胶囊剂分割研碎后, 制成混合剂, 或者与其他液体制剂联合应用, 很少考虑多种药物成分在混合后, 新的配伍条件, 能否引起药物的稳定性变化等, 混合制剂容易对患儿产生不良影响, 因此建议有条件的单位可以开展相应的混合制剂的合理有效性的应用研究, 并且建议进行动物实验。
4 结语
促进临床的合理药物剂型使用, 药剂人员、临床医师都需要加强业务素质水平培训, 提高临场药物剂型进展及特点认识的培训, 提升医院合理用药的技术水平。
参考文献
[1]王伟, 董国力, 孟玲宇.药物剂型与临床药效分析[J].中国现代药物应用, 2009, 3 (17) :111.
[2]张波, 李大魁, 杨晓.药品说明书之外的用法的若干问题及对策[J].中华风湿病学杂志, 2004, 8 (8) :451-453.
[3]洪约南.药物剂型临床使用中存在的问题[J].中国药业, 2010, 19 (18) :59.
药物新剂型研究进展 篇4
1 速度性控释剂型
速度性控释剂型是指用任何的化学、物理或机械等可能的方法, 控制药物进人体内中央室或直接进人有关组织速度的给药系统。这是发展最快的日趋成熟的给药系统, 这类给药系统的上市产品数量每年几乎以指数速度递增, 它包括缓控释剂型和速释剂型。
1.1 缓控释剂型
运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化, 从而达到有规律缓慢释放药物目的。许多首次作用强的药物被研制成缓释及控释制剂, 如普奈洛尔、美多洛尔、普罗帕酮等。一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂。一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用, 如吗啡控释片。
缓控释剂型的释药系统有三种: (1) 物理阻滞性是以阻滞剂延缓并控制药物释放。其中包括骨架型、油脂基质型、包裹型和渗透泵型; (2) 化学阻滞性是通过化学的方法延缓并控制药物释药。其中包括:前体药物延缓药物释放制剂, 主要有难溶性酯类和难水解酯类, 制剂中药物释放速度前者受溶解过程控制后者受水解过程限速;药树脂制剂释药过程受离子交换和扩散速度制约; (3) 综合控制性比较常见的类型有骨架----包衣、微囊压片----包衣、药树脂----包衣及多层膜包衣给药系统。
1.2 速释剂型
利用分散度原理, 应用强亲水性载体将溶解度小、溶解速度慢的晶体药物高度分散, 破坏其晶体结构, 甚至制成分子包合物或分子分散, 从而比原药成倍的速度释放出来, 以达到速效和高效目的。如固体分散剂, 将药物高度分散于惰性载体中, 形成一种以固体形式存在的分散体系, 以增加难溶药物的分散度, 并朝缓释、控释和靶位释药方向发展。
2 方向性控释剂型
方向性控释剂型, 又称靶向给药系统 (TDDS) , 是指药物与载体结合或被载体包埋, 形成可在体内可动性地指向靶组织释药的给药体系。靶向的含义有三级:一级是制剂特异性地分布于特定的器官;二级是选择性地指向器官的特殊 (病变) 部位;三级是指向病变细胞内输送药物。目前正在开始研究的指向细胞核修复缺损或异常基因的靶向基因治疗系统可称为四级。
TDDS是20世纪后期医药学领域的一个热门课题, 目前对各种TDDS的靶向机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律等都有了较为清楚的认识, 有的己进入临床研究阶段, 如纳米粒制剂;有的已经投入生产, 如脂质体、淀粉微球等。
方向性控释剂型主要有以下几种:
(1) 微球制剂药物分散或吸附在高分子或聚合物基质中而形成的微粒分散系统, 利用机体向不同组织对不同大小微球的阻留特性, 而建立的靶向给药体系, 对肿瘤化疗极为有利。利用微球运载的药物多为抗癌药、抗结核药、平喘药和疫苗等; (2) 靶向乳剂是用乳剂作载体传递药物定向靶部位的微粒分散体系。其靶向性与乳滴大小、表面电荷、处方组成及给药途径有关; (3) 毫微体系其粒子直径一般小于250nm, 除有趋向网状内皮系统和蓄积炎症部位外, 有的还具有增溶、延缓释药便于吸收和提高稳定性等作用; (4) 磁性药物制剂是将药物与磁性物质混合于载体中, 进人体内后利用体外磁场效应来引导药物在体内定向移动和集中于靶区。主要用于抗癌药物; (5) 靶向前体药物是将抗体结合到前体药物或毒素上, 进人机体并有选择性导向癌细胞, 这时原来经化学修饰而不显活性的前体药物, 可逆性经生物转化成有活性药物而发挥抗癌作用; (6) 脂质体脂质体是由磷脂分子构成的双分子层囊泡。作为药物载体, 能够包封脂溶性药物和水溶性药物, 能有效保护包囊物;可有效控制药物释放, 并通过改变脂质体大小和电荷, 以控制药物在体内组织中的分布及在血液中清除率等。
3 时间性控释剂型
指以时间治疗学为基础, 综合运用时间生物学与时间药理学的原理和方法治疗和预防疾病, 根据药物疗效、毒性及其代谢的时间节律来选择最佳的用药时间从而获得最佳疗效并减少不良反应, 实现临床安全合理用药的目的。例如针对心绞痛或哮喘常在凌晨发作的特点, 研究在晚间服药而凌晨释放的硝酸酷或茶碱制剂。
时间性控释制剂的类型:
(1) 渗透泵脉冲系统可以制成第一剂量缺失型和两次脉冲控释制剂, 第1剂量缺失型脉冲渗透泵片的基本组成是片心、半渗透膜包衣和释药小孔, 在此基础上外层可再用一个剂量的药物作包衣, 就可以制成首先释放第一剂量药物后间隔适当时间释放第二剂量的制剂, 即两次脉冲释放制剂; (2) 包衣脉冲系统主要利用包衣缓释制剂的"时滞", 即投药后制剂并不立即呈零级释放, 在经历一个明显时间间隔后在特定的需要时间开始释药。
摘要：随着科学技术的发展和进步, 新材料、新辅料、新工艺、新设备、新技术不断涌现, 极大地促进了药物新剂型的发展和完善。本文综述了近几年发展起来的主要的药物新剂型。
关键词：药物,新剂型
参考文献
[1]何宏虎等.药物新剂型简述.兽药与饲料添加剂, 2002.
[2]郭秀峨等.现代药物新剂型的研究与进展.药物与临床, 2003, 18 (3) .
[3]朱盛山.药物新剂型发展概况.广东药学, 2003, 13 (4) .
中药剂型对临床疗效影响观察 篇5
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取我院2011年1月—2013年7月期间收治的60例行中药治疗的患者为研究对象, 其中男32例, 女28例, 年龄21~73岁, 平均年龄 (38.7±12.4) 岁。根据使用药物剂型的不同将患者分为对照组与观察组各30例。其中对照组男18例, 女12例, 年龄21~70岁, 平均年龄 (38.5±12.2) 岁;观察组男14例, 女16例, 年龄22~73岁, 平均年龄 (38.9±12.5) 岁。两组患者的性别、年龄等一般资料比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。
1.2 方法
对照组患者采用中药混悬剂进行治疗, 观察组患者则采用中药溶液剂进行治疗。观察比较两组患者的药效持续时间、治疗有效率及不良反应发生率[3]。
1.3 统计学方法
采用SPSS18.0软件对所得数据进行统计分析, 计量资料采用均数加减标准差 (±s) 表示, 进行t检验;计数资料采用率 (%) 表示, 进行χ2检验。P<0.05为差异具有统计学意义。
2 结果
观察组患者药效持续时间明显长于对照组, 治疗有效率显著高于对照组, 不良反应发生率则显著低于对照组, 组间比较差异具有统计学意义 (P均<0.05) , 见表1。
3 讨论
剂型是影响药物发挥疗效的重要因素, 选择合适的剂型可增强临床效果, 否则不仅会影响治疗效果, 还可能发生不良反应, 加重病情[4]。不同的剂型具有不同的使用方式, 而同一种药物的剂型不同, 其作用也不尽相同。如天花粉口服剂具有清热化痰的功效, 而注射剂则主要用于妇科引产。因此, 选择合适的剂型在临床治疗疾病中具有重要意义。
通常人体对药物的吸收量与释放量呈正相关, 剂型的不同可引起药物吸收量、吸收速度及作用强度的不同[5]。本研究主要探讨不同剂型的临床应用, 梁军等[1]指出口服剂型的吸收速度顺序为:溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>丸剂。现分别对上述剂型进行详述: (1) 溶液剂:中药溶液剂以汤药为主, 药物以离子及分子状态均匀分散在汤药中, 人体吸收速度较快, 胃内生物利用度较高; (2) 混悬剂:中药混悬剂所含的颗粒状药物需先溶解并释放后才能被机体吸收, 其生物利用度较溶剂类药物低。由于多晶型药物的稳定型、亚稳定型以及无定型分子之间可相互转化, 因此混悬剂通常不能放置太长时间, 否则药物溶解度下降, 分子转化为稳定性晶型, 在一定程度上会影响其生物吸收度[6]; (3) 散剂:即为粉末状药物, 其在体内需受到胃肠液湿润溶解后才能被吸收利用, 因此溶出速度会受到一定限制, 生物利用度低于溶液剂与混悬剂药物; (4) 胶囊剂:该剂型药物水溶性较好, 进入人体后胶囊可在胃中破裂, 并迅速分散、释放, 但有研究表明胶囊的外壳会对药物溶出产生阻碍, 影响药物吸收[6]; (5) 片剂:即为粉末片类药物, 药片表面积较小导致其吸收速度减慢, 且在片剂制作过程中压片方法、压力等均会对其药效产生影响[5]; (6) 丸剂:在制作丸剂时需要加入湿润剂与黏合剂, 进入人体后较难崩解, 因此其吸收速度比片剂还低。
本研究比较了中药溶液剂与混悬剂的药效持续时间、治疗有效率及不良反应发生率, 结果表明中药溶液剂的药效持续时间长于混悬剂, 治疗有效率高于混悬剂, 不良反应发生率低于混悬剂, 组间比较差异具有统计学意义 (P<0.05) 。
综上所述, 中药剂型的不同对药物吸收及临床疗效均有较大影响, 溶液剂的吸收效果优于混悬剂, 可提高治疗有效率, 降低不良反应发生率, 值得临床推广应用。
摘要：目的:探讨不同剂型中药的治疗效果差异, 为临床合理用药提供参考依据。方法:回顾性分析60例行中药治疗患者临床资料, 根据剂型的不同将其分为对照组与观察组各30例。其中对照组患者采用中药混悬剂进行治疗, 观察组患者采用中药溶液剂治疗, 观察比较两组患者的药效持续时间、治疗有效率及不良反应发生率。结果:观察组患者药效持续时间较对照组更长, 治疗有效率显著高于对照组, 不良反应发生率则明显低于对照组, 组间比较差异具有统计学意义 (P均<0.05) 。结论:中药剂型的不同对药物吸收及临床疗效均有较大影响, 溶液剂的吸收效果优于混悬剂, 可提高治疗有效率, 降低不良反应发生率, 值得临床推广应用。
关键词：中药剂型,合理用药,不良反应
参考文献
[1]梁军, 康向伟.50例临床中药剂型对治疗效果的影响观察[J].中医临床研究, 2014, 6 (17) :90-91.
[2]席璐, 姚鸿雁.中药剂型对临床疗效的影响[J].中国现代药物应用, 2014, 8 (10) :210-211.
[3]黄礼春.中药不同剂型及给药途径对药物疗效影响的分析[J].健康必读:下旬刊, 2013, 3 (3) :313.
[4]王建农, 张广德, 余仁欢, 等.从同方汤散临床疗效差异思考传统中药剂型的深刻内涵[J].中国实验方剂学杂志, 2010, 16 (4) :185-187.
[5]张丹丹.影响中药疗效的因素剖析[J].中国中医药现代远程教育, 2011, 9 (18) :64-66.
浅议药物剂型与临床疗效 篇6
1 药物剂型对药物疗效的影响
1.1 剂型可以使药物的作用性质得到改变
某些药物剂型以及给药途径改变时, 可使其作用性质得到相应的改变。例如依沙吖啶1%注射液可用于中期引产, 而0.1%～0.2%溶液用于局部涂敷却能起到杀菌作用;10%的硫酸镁注射剂主要用作抗惊厥药物, 而硫酸镁口服溶液临床应用为泻下药, 并具有一定利胆作用。所以临床用药应注意药物剂型的选择, 不重视药物剂型以及给药途径, 就可能会引起严重的医疗事故。
1.2 剂型能使药物吸收速率和生物利用度得到改变
随着现代制药技术的发展, 药物剂型已经突破了传统的丸剂、片剂、胶囊剂等, 缓释剂和控释剂已经得到了广泛应用。缓、控释剂能显著改变药物的吸收速率, 延长药效发挥。药物的溶出速度会因为药物处方、晶型以及制备工艺及粒度存在的差异而所不同。如注射剂、吸入气雾剂起效快, 常用于急救;还有硝酸甘油片通过设下给药吸收安全而迅速, 血药浓度高, 可迅速缓解心绞痛, 而有些患者将其口服, 药效大为降低, 吸收缓慢, 易在肝内失活, 血药浓度降低, 不能较好地发挥药物的疗效[2]。
1.3 不同剂型能改变药物的不良反应
所谓药物的不良反应是指药物使机体产生某种刺激性或某种损害性。如阿司匹林片口服时, 会伴有有恶心、呕吐等不良反应, 尤其是对于患有胃及十二指肠溃疡的患者, 可能会引发胃出血等不良反应。然而, 阿司匹林胶囊或阿司匹林片色肠溶衣就能使其对胃的刺激性减轻或消除, 且阿司匹林胶囊还能起到延缓释放和保持长效的功能。胶囊和肠溶衣与口服片剂三种不同的剂型, 却能给患者带来不同的用药效果。氨茶碱也类似, 氨茶碱治疗哮喘病效果显著, 可也存在不良反应, 如加速心跳等。若将其制成栓剂就可使该不良反应消除。
1.4 不同剂型能使药物靶向发生改变
靶向制剂及靶向给药系统, 是药物通过特定载体有选择性地浓集于靶部位 (病变部位) 。由于具有定位、浓集、控释等靶向制剂优势, 进而使患者用药顺应性及临床药效提高。
2 目前存在药物剂型不合理使用现象
由于不同的药物剂型有不同的药效, 有的甚至差异很大, 所以临床选择和使用适当的剂型, 对药物疗效的发挥起到关键的作用。
然而, 临床上存在许多不合理使用现象, 不仅减弱了药物的疗效, 有的可能产生了不良反应, 甚至危及生命, 因此需要我们注意用“好”药。笔者总结了如下几类常见的错误用药现象, 主要有:人为破坏包衣片、胶囊剂的外衣;控、缓释剂型的不合理使用;舌下含化片、口含化片用于口服;咀嚼片当作普通片吞服;口服剂型改为外用;注射剂用于口服或外用;肌注用注射剂用于静脉注射或静脉滴注等。掰开服用包衣片这样做会破坏了包衣层, 使其失去了特定的保护、遮味、隔离作用, 不仅使疗效降低, 还会增加不良反应。胶囊外壳亦是起到遮味、保护作用, 而且会影响药物的疗效。
3 小结
药物临床药效的发挥常常受到剂型因素的影响, 滥用药物剂型除对药物造成减效、失效及浪费外, 还能直接给患者造成危害, 医师、药师及患者本人应给于一定的重视。患者选择剂型一般应遵循以下原则:根据防治疾病的需要选择;根据药物本身及其有效成分的性质选择;根据五个方便选择 (不良反应少、疗效好、贮藏方便、携带方便、服用方便) 来选择适合自己的剂型, 遵循医嘱, 切记随意更改剂型。
摘要：药物剂型是药物应用的必要形式, 不同的药物剂型对临床疗效的发挥有着不同的影响。但是目前存在着一些药物剂型不合理应用现状, 不但影响药效, 有的甚至危及生命。本文通过对药物剂型与临床疗效间的关系进行阐述, 分析了一些常见的药物剂型不合理应用现象, 并提出了合理应用药物剂型应遵循的原则, 希望对医师及患者合理用药提供帮助。
关键词：药物剂型,临床疗效,合理用药
参考文献
[1]梁文权.药剂学[M].北京:科学技术文献出版社, 2005:88.
中药剂型对临床疗效的影响 篇7
1 中药剂型的选择依据
1.1 中药药性与剂型选择
《神农本草经》序列中载有:“药性有宜丸者, 宜散者, 宜水煎者, 宜酒渍者, 宜煎膏者, 亦有一物兼宜者并随药性, 不得违越。”金代李杲说:“大抵汤者荡也, 去大病用之;散者散也, 去急病用之;丸者缓也, 不能速去之, 其用药之舒缓, 而治之意也。”选择合适的剂型应全面考虑中药药性及各种剂型的特点。
银翘散作为中医辛凉解表剂的代表药物, 可解温热急症, 其以散剂或水煎剂应用至今, 然而为了服用方便, 将其制作蜜丸或片剂服用后严重影响了临床疗效[1]。剂型改变还会促使药物原有药性的改变, 有研究表明, 中药川芎的药性是温的, 但由它制成的川芎嗪注射液却是凉性的。丹参类注射液也是如此。剂型的选择, 应以确保和提高药物疗效为主要原则和目标。
2 中药剂型变更对疗效的影响
2.1 制剂工艺的变更
中药制剂制备工艺以中医药理论为指导, 运用现代科学技术, 最大限度提纯处方中的有效物质, 制成制剂并应用于临床, 以期达到提高疗效的目的。采用超细粉体技术对中药材实现细胞破壁后, 细胞内的有效成分被暴露出来, 因此药效大幅提高且起效迅速。特别是对于质地坚硬致密的药材, 超细粉碎破壁后可免除溶剂穿透细胞壁进入细胞内将药效成分溶出的漫长过程和障碍, 故存在更有利于缩短提取时间、降低用量的可能性。杨晓强等[2]研究发现, 与用60目的红参粗粉在90℃加热回流提取1 h相比, 300目的红参超微粉在50℃下以微粉动态提取机提取10 min, 人参皂苷Rb1、人参皂苷Re的收率增加了64.7%。随着超声提取技术在中药成分提取工艺上的广泛应用, 表现出省时、提取效率高、节能等优点。秦枫等[3]在三七皂苷的提取中, 直接以水饱和的正丁醇超声提取, 与乙醇提取工艺进行了比较, 发现提取率增加近1%, 而且薄层检定结果表明, 水饱和的正丁醇提取物较乙醇提取物杂质较少。超声提取工艺省略了萃取步骤, 简化了工艺。脂质体作为载体可防止药物快速降解, 延缓药物的作用时间, 并具有靶向作用[4]。王子妤等[5]采用化学沉淀法先制备纳米级雄黄, 再用薄膜分散-高压均质法制备纳米雄黄脂质体, 其平均粒径为102.3 nm, 且分散性良好, 药物包封率为82.78%, 体外实验显示有良好的抑制肝癌细胞生长作用。
中药制剂制备工艺及原料辅料的变更, 通过影响制剂中有效药物释放度, 继而影响到药物质量和临床疗效。如金匮肾气丸, 考察3个厂家的产品, 最高0.5 h释放量为70%, 6 h时释放95%, 而最低0.5 h释放量为30%, 6 h时释放81%。T50最快的仅为最慢的1/2[6]。这些研究充分阐述了生产工艺对药物的质量和临床疗效的重要影响, 必须对其深入的探讨和合理的选择。
2.2 剂型变更对疗效的影响
大部分中药制型中药物的吸收量与药物从制型中释放出量成正比关系。药物由于剂型因素影响产生不同的释放特性, 可影响体内药物的吸收﹑作用强度﹑作用部位﹑起效和持续时间, 以及一些毒副反应等。有研究表明, 川芎茶调散改制软胶囊剂, 既保留了原剂型的有效成分, 又防止挥发油散失, 变固体为液体, 吸收更好, 服用更方便[7]。中药注射剂作为中医药现代化发展进程中的一项重大突破应用于临床, 成就了中医急诊学科的快速发展, 现今许多中药注射剂品种, 比如喜炎平注射液等已相当成熟, 安全性经过评估, 疗效可靠, 广泛应用于治疗小儿急性上呼吸道感染[8], 具有不良反应少、疗效确切等优点, 已成为临床救治不可或缺的品种。这些研究和实践表明, 剂型的变更, 必然引起药物疗效的改变。
3 讨论
中药剂型与临床疗效是相互联系、相互依存、相辅相成的, 在临床工作中, 药物应用应当在熟悉药物特性前提下充分考虑疾病特点以及患者年龄体质和病情, 选择合适的剂型, 通过合适的给药途径使药效充分发挥, 使药物在患者身上取得最佳临床疗效。另外, 合理选择药物剂型有利于启迪和创造新药, 能更好促进药物吸收率更高的新剂型的进一步开发和研究。
参考文献
[1]冯素珍, 刘福昌.银翘散用法小议.陕西中医, 2001, 22 (10) :630.
[2]杨晓强, 任华荣, 何立.红参微粉动态提取工艺初探.中成药, 2006, 26 (4) :648-650.
[3]秦枫, 刘靖, 陈玉勇, 等.三七总皂苷含量测定方法及超声提取工艺研究.安徽农业科学, 2008, 36 (8) :3063.
[4]郭波红, 程怡, 林绿萍.甘草次酸脂质体的制备及其药剂学性质的研究.中草药, 2010, 41 (3) :380-383.
[5]王子妤, 王丽, 张东生.纳米雄黄脂质体的制备、特性检测和体外抗肿瘤细胞作用的研究.东南大学学报, 2009, 28 (3) :175-179.
[6]楼璐璐, 吴素香, 葛卫红, 等.金匮肾气丸物质组体外释放特征与溶散时限的相关性研究.中成药, 2013, 35 (5) :948-951.
[7]李艳, 陈辉, 赵李民.川芎茶调散的剂型改变试验.西北药学杂志, 2004, 19 (1) :19.
