头孢氨苄

关键词： 感染

头孢氨苄（精选十篇）

头孢氨苄 篇1

1 仪器与试药

1.1 仪器

P/ACE MDQ毛细管电泳仪, 二极管阵列检测器, 熔融石英毛细管柱 (50cm×75 m, 有效长度37cm) , 超纯水器, BP211D1/10万天平, pHS-3C pH计。

1.2 试剂

头孢羟氨苄对照品 (纯度>95.0%) , 内标盐酸班布特罗对照品 (批号200705C01) , 头孢羟氨苄胶囊 (规格250 mg/粒) , 水为超纯水, 其它试剂均为分析纯。

2 实验方法

2.1 溶液的配制

2.1.1 内标溶液的配制

精密称取班布特罗适量, 置于100 mL容量瓶, 加水溶解并稀释至刻度, 即得浓度为10.0 mg/mL的内标溶液。

2.1.2 对照品溶液的配制

精密称取头孢羟氨苄对照品适量, 置于50 mL容量瓶, 加水溶解并稀释至刻度, 即得浓度为10.0 mg/mL的对照品溶液。

2.1.3 样品溶液的配制

取20粒头孢羟氨苄胶囊内容物共3批, 精密称定, 研细, 分别称取3份相当于各自平均片重的量置于100 mL容量瓶中, 加水充分溶解后用水稀释至刻度, 摇匀, 用0.45 m滤膜过滤, 取续滤液即得样品溶液。

2.2 电泳条件

熔融石英毛细管柱:50 cm×75 m, 有效长度37 cm;运行缓冲液:50mmol/L磷酸盐缓冲液 (pH值5.0) ;工作电压:25 kV;电压进样:10 kV×5 s;柱温25℃;检测波长230 nm;毛细管在每次运行前用0.1 mol/L氢氧化钠溶液、超纯水各冲洗5 min, 运行缓冲液冲洗10 min, 在2次运行之间用缓冲液冲洗3 min。

3 结果

3.1 头孢羟氨苄对照品及内标

(A) 和样品中头孢羟氨苄及内标 (B) 的CE图, 见图1。

1.班布特罗 (内标) ;2.头孢羟氨苄

3.2 线性试验

精密量取适量的对照品溶液和内标溶液, 分别置10 mL容量瓶中, 加水稀释成含内标物浓度为0.5mg/mL, 对照品浓度分别为0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0 mg/mL的溶液。按优化后的电泳条件进样, 以对照品浓度 (X) 为横坐标, 对照品与内标物峰面积的比值 (Y) 为纵坐标, 进行线性回归, 得回归方程:Y=11.363X-0.0206r=0.9996。结果表明, 头孢羟氨苄浓度在0.5～3.0 mg/mL范围内线性关系良好。

3.3 精密度试验

取3.0mg/mL对照品溶液, 按优化后的电泳条件重复进样6次, 头孢羟氨苄对照品与内标班布特罗峰面积比的RSD为1.12%, 头孢羟氨苄对照品迁移时间的RSD为0.89%, 班布特罗迁移时间的RSD为0.93%。

3.4 加样回收率试验

取20粒已知含量的头孢羟氨苄胶囊内容物, 研细, 精密称取相当于头孢羟氨苄125 mg的粉末9份, 分别精密加入头孢羟氨苄对照品适量, 内标溶液5.0 mL, 置于100 mL容量瓶中, 加水充分溶解后用水稀释至刻度, 摇匀, 用0.45 m滤膜过滤, 取续滤液, 按优化后的电泳条件进样, 结果见表1。

3.5 样品测定

精密量取内标溶液0.5 mL, 置于10 mL容量瓶, 加样品溶液至刻度, 按优化后的电泳条件进样, 按回归方程计算含量, 结果见表2。

4 讨论

4.1 检测波长的选择

应用二极管阵列检测器对头孢羟氨苄和内标班布特罗进行扫描, 发现头孢羟氨苄和班布特罗在230 nm和270 nm处均有较强吸收。在230 nm处, 头孢羟氨苄和班布特罗吸收较强, 峰形较好, 且基线稳定;在270 nm处, 虽然两者也有较强的吸收, 但峰形相对较差, 且基线出现波动。因此, 选择230 nm为检测波长。

4.2 内标的选择

内标的选择, 首先考虑了与头孢羟氨苄结构相似的氨苄西林, 通过改变分离电压、柱温、缓冲液的浓度和pH等实验条件, 不能达到基线分离。然后选择班布特罗, 通过优化分离条件, 能够与头孢羟氨苄基线分离, 且迁移时间与头孢羟氨苄相近。因此, 选择班布特罗为内标物。

4.3 分离电压的选择

分离电压越大, 药物的迁移时间越短, 但毛细管中焦耳热增大, 从而使柱效和分离度降低;分离电压越小, 药物的迁移时间延长, 峰形变宽, 使分离度降低。分别考察了分离电压15 kV, 20 kV, 25 kV, 30 kV。结果显示, 分离电压为15 kV、20 kV时, 两者虽然能够分离但迁移时间较长, 分离效率较低;分离电压为30 kV时, 迁移时间太短, 两者不能得到很好地分离;分离电压为25 kV时, 两者能达到基线分离, 峰形较好, 且迁移时间适中。因此, 选择25 kV为分离电压。

4.4 温度的选择

柱温升高, 溶液粘度降低, 药物迁移时间缩短, 分离效率提高;但温度过高, 会引起焦耳热增大, 柱效和分离度也随之降低。分别考察了柱温15℃, 20℃, 25℃, 30℃。结果显示, 柱温为25℃时两者能基线分离, 且迁移时间适中。

4.5 缓冲液pH值的影响

缓冲液的pH是影响毛细管电泳分离的关键因素。缓冲液pH越高, 电渗流也越高, 使药物迁移时间缩短, 但过高的pH值会使分离度下降。本文考察了pH值4.0, pH值4.5, pH值5.0, pH值5.5的50 mmol/L磷酸盐缓冲液。结果显示, 选用pH值4.0和pH值4.5的磷酸盐缓冲液时, 两者虽然能够分离, 但分析时间较长;选用pH值5.5的磷酸盐缓冲液时, 分析时间缩短, 但两者不能很好的分离;选用pH值5.0的磷酸盐缓冲液时, 两者能达到基线分离, 迁移时间适中, 且能获得良好的峰形。

4.6 缓冲液浓度的影响

缓冲液浓度越高, 电渗流越低, 使分离度得到提高, 同时分析时间延长, 但缓冲液的浓度过高, 会产生焦耳热效应, 使色谱峰展宽, 分离度下降。该文考察了30 mmol/L, 50mmol/L, 70mmol/L的磷酸盐缓冲液 (pH值5.0) 。选用30 mmol/L磷酸盐缓冲液时, 两者不能很好的分离;选用70 mmol/L磷酸盐缓冲液时, 分析时间变长, 色谱峰展宽, 分离度下降;选用50 mmol/L磷酸盐缓冲液时, 头孢羟氨苄和班布特罗能得到较好分离。因此, 选择50 mmol/L磷酸盐缓冲液 (pH值5.0) 。

摘要：目的 建立头孢羟氨苄胶囊中头孢羟氨苄的含量测定方法。方法 采用毛细管电泳法, 以盐酸班布特罗为内标, 熔融石英毛细管柱 (50cm×75m, 有效长度37cm) 为分离通道, 50mmol/L磷酸盐缓冲液 (pH5.0) 为运行缓冲液, 工作电压25kV, 电压进样10kV×5s, 柱温25℃, 检测波长230nm。结果 头孢羟氨苄浓度在0.5-3.0mg/L范围内线性关系良好 (r=0.9996, n=6) , 平均加样回收率为99.04%, RSD为1.55%。结论 本法简便、准确、快速, 适用于头孢羟氨苄胶囊中头孢羟氨苄的含量测定。

关键词：头孢羟氨苄胶囊,毛细管电泳法,含量测定

参考文献

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[2]张亚秋.茚三酮比色法测定头孢羟氨苄[J].理化检验-化学分册, 2011, 47 (8) :966-967.

[3] El-Gindy A, El Walily AF, Bedair MF.First-derivative spectrophotometric and LC determination of cefuroxime and cefadroxil in urine [J].J Pharm Biomed Anal, 2000, 23 (2/3) :341-352.

[4]刘云, 朱建平, 韩彬.HPLC法测定头孢羟氨苄原料及其制剂中有关物质的研究[J].中国药品标准, 2011, 12 (3) :174-178.

[5]陈玉华.头孢羟氨苄甲氧苄啶分散片的含量测定研究[J].海峡药学, 2010, 22 (8) :70-73.

头孢氨苄片说明书 篇2

【英文名称】CefalexinTablets

【拼音全码】TouZuoAnBianPian(HaYao)

【主要成份】头孢氨苄片主要成分为头孢氨苄。

【性状】头孢氨苄片为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或乳黄色。

【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。头孢氨苄片为口服制剂，不宜用于重症感染。

【规格型号】0.25g*30s

【用法用量】成人剂量：口服，一次250～500mg，一日4次，高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。儿童剂量：口服，每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。

【不良反应】1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2.皮疹、药物热等过敏反应。3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4.应用头孢氨苄片期间偶可出现一过性肾损害。5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

【注意事项】1.在应用头孢氨苄片前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢氨苄片，其他患者应用头孢氨苄片时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄片。3.对诊断的干扰：应用头孢氨苄片时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4.当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。5.头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢氨苄片须减量。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2.丙磺舒可延迟头孢氨苄片的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄片在胆汁中的排泄。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1.药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对头孢氨苄片敏感。头孢氨苄片对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对头孢氨苄片的敏感性较差;头孢氨苄片对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对头孢氨苄片呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对头孢氨苄片敏感，厌氧革兰阳性球菌对头孢氨苄片中度敏感。2.毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死剂量为2600mg/kg。

【药代动力学】头孢氨苄片吸收良好，空腹口服头孢氨苄片500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。头孢氨苄片的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄片的血消除半衰期(t1/2β)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2β可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2β可延长至5～30小时;新生儿t1/2β为6.3小时。头孢氨苄片吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄片可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。头孢氨苄片体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

【贮藏】密封。

【包装】30片/盒。

【有效期】18月

【批准文号】国药准字H23021818

【生产企业】哈药集团三精制药诺捷有限责任公司

头孢氨苄片(三精)的功效与作用头孢氨苄片(三精)适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

头孢氨苄片服用常见问题

问：头孢氨苄片(三精)有什么不良反应吗?

头孢氨苄 篇3

【关键词】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊；水分；装量差异

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊是头孢氨苄的复方制剂，为第一代头孢菌素类抗生素，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊口服吸收好，药物不良反应轻微，价格低廉，为我国常用的抗生素类药物。根据中国药典2005年版二部［1］规定，头孢氨苄原料水分在4.0-8.0%之间，而国家药品标准［2］规定头孢氨苄甲氧苄啶胶囊水分应控制在9.0%以下，所以头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在储存期间的水分很容易超过9.0%。本着不增加产品的成本并保证产品质量，增加产品的市场竞争力，寻找最佳处方工艺，有效控制胶囊储存期间的水分和胶囊分装时的装量差异问题，本文着重研究了控制水分和影响胶囊装量差异的因素，并有效的解决了上述问题，获得了预期的效果。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的处方工艺是将头孢氨苄、甲氧苄啶、干淀粉适量混合均匀后直接进行胶囊分装，由于头孢氨苄原料流动性不好，选择干淀粉做为填充剂能使原辅料混合后具有良好的流动性，能很好的控制胶囊分装过程中的装量差异；由于此处方中头孢氨苄和干淀粉都具有吸湿性，所以在该药品的储存期间会缓慢吸潮，最终导致该药品在储存期间的水分超限。

1仪器、设备和原辅料

分析天平（TG328A(S)上海精密科学技术仪器有限公司），V20容量法水分测定仪（瑞士梅特勒—托利多）；DHG-600两维混合机（丹东市制药机械厂）；1200胶囊分装机（丹东中冠机电新技术有限公司）；头孢氨苄（浙江昂立康制药有限公司）符合2005年版二部中国药典标准；甲氧苄啶（山东寿光富康制药有限公司）符合2005年版二部中国药典标准；淀粉（沈阳东源药用辅料厂）符合2005年版二部中国药典标准；滑石粉（丹东市药用滑石粉厂）符合2005年版一部中国药典［3］标准；硬脂酸镁（营口奥达制药有限公司）2005年版二部中国药典标准。

2处方设计与制备

2.1依据药剂学的理论，改进后的处方减少了干淀粉的用量，增加了疏水性辅料滑石粉的用量，同时增加具有润滑性和流动性的辅料硬脂酸镁来改善滑石粉的流动性，设计以下改进处方见表1.

2.2装量差异合格率检查：由于头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的制备是将药物与各种辅料混合均匀后直接分装于胶囊中，我们按照相同的工艺对以上不同比例辅料组成的处方混合后进行胶囊分装，故各种辅料的流动性直接影响胶囊的装量差异，我们按中国药典2005年版二部附录I E规定胶囊装量差异的检查方法，对不同处方的头孢氨苄甲氧苄啶胶囊进行装量差异的检查，在胶囊分装时每个处方取样100粒，分装时间隔15分钟取样20粒，连续取5个样品。

2.3生产验证：通过结果分析表明改进后的处方Ⅲ综合结果最好，按照改进后的处方Ⅲ进行生产，在24个月后测定胶囊的水分和装量差异，结果见表2

4讨论

干淀粉具有良好的流动性但也具有较强的吸湿性，滑石粉流动性差但不具吸湿性，以滑石粉、硬脂酸镁和干淀粉的适量配比组成的填充剂替代干淀粉做为填充剂，成本低廉工艺制作过程简单，优化后的处方工艺即解决了药品在储存期间水分超限的问题，也保证了装量差异的控制问题。通过对原处方与改进后的处方分析表明，原处方装量差异合格但经过加速试验后证明水分超过药品标准的规定限度；改进后的处方Ⅳ、Ⅴ水分升高最小并符合药品标准规定，但是装量差异不符合药典标准规定；改进后的处方Ⅱ、Ⅲ装量差异和水分均符合药品标准的规定，但改进后的处方Ⅲ水分和装量差异综合结果最好，处方Ⅲ的装量差异在±8.0%以内，符合药典标准±10%。按改进后的处方Ⅲ进行批量生产，并在产品的有效期内进行质量跟踪检查，结果全部符合药品标准的规定，稳定性良好。

参考文献

［1］国家药典委员会编，中国药典2005版［S］.北京化学工业出版社

［2］国家药品标準WS-10001-(HD-1227)-2002

头孢氨苄 篇4

1 资料与方法

1.1 一般临床资料

选取我院在2011年11月至2013年3月间收治的60例牙周炎患者, 按照1︰1的比例随机将他们划分为观察组 (A组) 与对照组 (B组) , 其中观察组患者的年龄集中在21～58岁, 平均年龄为34.6岁;有16名男性, 14名女性, 男女比例为8︰7。对照组患者的年龄集中在19～56岁, 平均年龄为33.2岁;有18名男性, 12名女性, 男女比例为3︰2。这两组患者在年龄、身高、病程、职业等方面上的差异是没有统计学意义 (P>0.05) , 有可比性。

1.2 方法

以上病例在一经确诊后, 就开始实施治疗。在治疗前, 先询问患者是否有禁忌症, 而后将其分成观察组 (A组) 与对照组 (B组) , 对照组 (B组) 的患者每天口服200mg的甲硝唑, 一天3次, 一周为一个治疗周期。观察组 (A组) 的患者在对照组基础上, 在加用头孢氨苄250mg的头孢氨苄, 一天3次, 一周为一个治疗周期。护理工作人员每天观察这些患者的临床症状、体征变化及血常规, 具体观察的部位为患者的牙部是否有口臭、牙龈红肿、出血和溢血, 同时定期测量患者的体温[1]。

1.3 疗效判定的标准

痊愈:患者经过治疗后, 其临床症状、体征基本消失, 体温也恢复正常, 血常规也表现正常。有效:患者经过治疗后, 其临床症状、体征有所减轻, 表现低热, 血常规也仅有部分恢复。无效:患者经过治疗后, 以上症状、指标均没有改善, 甚至有加重的趋势[2]。

1.4 统计学方法

笔者在文章中所使用的的数据, 均采用SPSS13.0的统计软件进行统计学上的处理与分析, 并对这些数据采取平均值, 这两组数据的资料在比较中都是运用了χ2检验, P<0.05作为差异具有统计学上的意义。

2 结果

经过一个周期的治疗, 这两组患者的临床症状及观测指标均有所改善。在疼痛消失时间比较上, 观察组为 (17±2.0) h, 对照组为 (27±2.0) h, 差异显著, 有统计学意义 (P<0.05) ;在症状消失率上, 观察组为100%, 对照组为80%, 差异显著, 有统计学意义 (P<0.05) ;在治愈率上, 观察组为96.7%, 对照组为60%, 差异显著, 有统计学意义 (P<0.05) 。具体数据参照表1。

3 讨论

如今, 我国的社会经济有着飞速的发展, 也引发了严重的环境问题, 这给我国居民的正常带来的不少负面影响, 尤其这一段时间, 我国生活环境日益恶劣, 在我国成人中, 牙周炎发病率高达70%, 这引起了临床医学界的关注[3]。牙周炎是一种较为常见的牙病, 一般由厌氧菌和需氧菌感染所引起的, 同时该病极易反复, 容易造成患者的口部疼痛, 严重者无法进食及正常呼吸。

本文实验中, 对照组患者单独应用甲硝唑, 但是效果不是较为明显, 在疼痛消失时间、症状消失率及治愈率上, 均不高, 这有可能与细菌感染的种类上的变化及这些细菌有可能对这一药物产生了耐药性的因素。同时笔者选用甲硝唑联合头孢氨苄治疗牙周炎, 结果表明, 效果理想, 其疼痛消失时间、症状消失率及治愈率上均有显著地提升[4]。头孢氨苄是第四代喹诺酮类的广谱抗菌性的药物, 其具体的作用机制就是透过抑制细菌中的DNA中的螺旋酶及拓朴异构酶, 进而可以起到抑制口腔内部的细菌增殖, 或者起到灭杀的功效。除此之外, 头孢氨苄能够让全部的分子上的电负性有比较大的改变, 此种变化可以直接性地对相关细菌的细胞膜产生变化, 这样就能够扩大了甲硝唑联合头孢氨苄的抗菌谱, 并且对G+、G-菌有非常强的阻止作用, 这将厌氧菌和需氧菌产生非常好的抗菌作用[5]。

综上所述, 甲硝唑联合头孢氨苄治疗牙周炎的疗效显著优于单纯性的甲硝唑的方案, 提高了治愈率、症状消失率, 同时缩短了疼痛症状消失的时间, 无明显的副作用, 并且价格实惠, 非常值得临床牙科医师应用。

参考文献

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[4]丁芳, 孟焕新.牙周机械治疗对慢性牙周炎患者龈沟液中疱疹病毒的影响[A].中华口腔医学会全科口腔医学专业委员会第一次学术年会会议论文集[C].2009:283-284.

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊说明书 篇5

【拼音全码】TouBaoAnBianJiaYangBianDingJiaoNang

【主要成份】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为复方制剂，其组份为每粒含头孢羟氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。

分子式：C16H17N3O4·C14H18N4O3

【性状】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为硬胶囊剂，内容物为淡黄色粉末。

【适应症/功能主治】用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

【规格型号】12s*2板

【用法用量】成人：一次2粒，一日3次。严惩感染者一次3粒。小儿：按体重每日服头孢羟氨苄0.025-0.0375g/kg，甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg，分2-3次服用。

【不良反应】1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2、皮疹、药物热等过敏反应，少见偶可发生过敏性休克。3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4、应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊偶有出现肾损害。5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。6、甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

【禁忌】1、对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。2、对甲氧苄啶过敏者禁用。3、新生儿、早产儿禁用。4、严重肝肾疾病患者禁用。5、血液病患者禁用。

【注意事项】1.用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其它药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，其它患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊。3.对诊断的干扰：应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4.每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时。应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5.头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊须减量。6.下列情况应慎用：肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其它血液系统疾病;肾功能损害。7.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为口服制剂，不宜用于严重感染。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。 2.丙磺舒可延迟头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在胆汁中的排泄。 3.骨髓抑制剂与头孢氨苄甲氧苄啶胶囊合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。 4.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 5.环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的敏感性较差，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感，厌氧革兰阳性球菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服头孢氨苄甲氧苄啶胶囊0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊表观分布容积为1.3～1.8L/kg;蛋白结合率为30%～46%;t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时;肾衰竭时血清半衰期(t1/2β)可延长至5~30小时;新生儿血清半衰期(t1/2β)为6.3小时。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

【贮藏】密封，阴干处保存。

【包装】铝塑包装，24粒/盒。

【有效期】24月

【执行标准】化学药品地标升国标13册

【批准文号】国药准字H22025417

【生产企业】修正药业集团股份有限公司

“头孢”应科学使用 篇6

然而，很多患者一遇上感染、发烧，不管致病菌是什么，立即就用这类药物，滥用的现象非常普遍。其结果是大大减弱了这类药物本来良好的抗菌作用，增加了耐药性。有关人士认为，我国一年中因不必使用而使用第三代头孢菌素所浪费的资源达7亿元人民币。因此，“头孢”虽好，也应科学使用。

（1）尽量采用口服给药。有些患者为了追求早日康复，会主动要求医生打点滴，这是很不明智的。正确的做法是，一般感染比较轻的应选择口服用药，只有感染比较重的才选用静脉给药，且通常采用静脉滴注，而尽量少用推注。这样做可明显减少不良反应。

（2）不能与其他药物混用。原则上抗菌类药物与任何其他药物不能随意混合在一起进行静脉给药，哪怕同是抗菌药物。去年发生的头孢类抗生素引起婴儿死亡的事件，就是将头孢曲松钠和钙剂混合在一起使用所造成的恶果。

（3）注意与青霉素的交叉过敏反应。对青霉素有严重过敏反应的人，应禁用头孢类药物；如果对青霉素过敏反应较轻微（仅有皮疹反应），而又确实需要使用头孢类药物，可以慎重选用，但第一次用药时，必须有医生在场。

（4）用药期间及治疗结束后72小时内，应避免饮酒或摄入含酒精的饮料。

（5）头孢类药物大都经肾脏排泄，因此有中度以上肾功能不全的患者，应根据肾功能的损害程度适当调整用药剂量。有中度以上肝功能减退的患者，使用头孢哌酮、头孢曲松等药物时，也应适当调整用药剂量。

头孢氨苄 篇7

关键词：莫西沙星,头孢氨苄,呼吸道感染,老年

呼吸道感染在老年人群中是比较常见的疾病,老年患者由于机体的免疫力低下,加之多数患者合并有内科慢性疾病,若发生呼吸道感染,会严重威胁老年患者的健康,病情严重可危急生命[1]。临床能明确诊断的呼吸道感染的病原菌只占40%左右,而血清学检测非典型肺炎病原需要的时间更长,为准确选用抗菌类药物给予老年患者及时的治疗,本文选取我院2010年5月-2012年5月呼吸道感染的老年患者88例,随机分为观察组和对照组各44例,对照组给予头孢氨苄治疗,观察组给予莫西沙星治疗,比较2组治疗结果,现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取我院呼吸道感染的老年患者88例,将所有患者随机分为观察组和对照组各44例。观察组男29例,女15例;年龄57~83(65.7±8.3)岁。疾病的类型:急性扁桃体炎12例;急性支气管炎19例;慢性支气管炎的急性发作13例。对照组男31例,女13例;年龄59~81(67.2±9.1)岁。疾病的类型:急性扁桃体炎10例;急性支气管炎23例;慢性支气管炎的急性发作11例。排除对所使用药物有过敏史,有血液疾病及有严重的肝、肾功能不全患者。2组性别、年龄、疾病类型等方面比较差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 方法

对照组给予头孢氨苄0.5g口服,每天4次。观察组给予莫西沙星400mg口服,每天1次,2组均7d为1个疗程。

1.3 观察指标

观察2组临床疗效。比较2组患者的临床症状、体征消失时间,并观察2组不良反应发生情况。

1.4 疗效判定标准

显效:实验室检查指标、临床症状、体征恢复至正常;有效:患者的病情有明显的好转;无效:用药72h后,患者的病情无明显的变化或加重。总有效率=(显效+有效)/总例数×100%。

1.5 统计学方法

应用SPSS 19.0软件进行数据分析,计数资料以率(%)表示,组间比较采用χ2检验;计量资料以±s表示,组间比较采用t检验。P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 临床疗效观察组总有效率为93.2%高于对照组的72.7%,差异有统计学意义(P<0.05)。见表1。

注:与对照组比较,*P<0.05

2.2 临床症状、体征消失时间

观察组患者体温恢复、咳嗽消失、肺啰音消失及白细胞恢复时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。见表2。

(±s,d)

注:与对照组比较,*P<0.05

2.3 不良反应

观察组患者在服用药物治疗期间出现轻度恶心症状3例;对照组出现胃肠不适并伴有恶心症状4例,未进行特殊处理,停药后症状消失。2组患者的不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。

3 讨论

老年患者由于呼吸肌力量与咳嗽效果减弱,支气管纤毛的活动性降低,加之免疫功能的下降,极易发生呼吸道的感染症状[2,3]。莫西沙星药物排泄可经肾、肝两条途径,所以给予老年患者治疗比较安全。本结果显示,观察组总有效率为93.2%高于对照组的72.7%,患者体温恢复、咳嗽消失、肺啰音消失及白细胞恢复时间均短于对照组,差异有均统计学意义(P<0.05)。2组均未出现严重不良反应,说明莫西沙星对老年呼吸道感染治疗效果较头孢氨苄更为明显,值得临床应用与推广。综上所述,将莫西沙星应用于呼吸道感染的老年患者治疗中,效果明显,并且不良反应较小,停药后均能很快消失,可将其作为治疗老年呼吸道感染的首选抗生素类药品。

参考文献

[1] 彭达平.头孢吡肟治疗老年呼吸道感染的临床疗效观察[J].亚太传统医药,2011,6(1):1023-1024.

[2] 马庆亮.莫西沙星治疗老年下呼吸道感染临床疗效评估[J].中国现代医药杂志,2011,9(3):17-18.

头孢氨苄 篇8

1 资料与方法

1.1 一般资料 回顾性分析本院2011 年4 月-2014 年4 月86 例医院获得性肺炎患者的临床资料。根据治疗方法不同分为两组, 观察组46 例, 其中男27 例, 女19 例, 年龄34~69 岁, 平均 (46.35±10.32) 岁, 原发病:呼吸道非感染性疾病16 例, 心血管疾病7 例, 肾脏疾病2 例, 肝脏疾病6 例, 脑血管疾病7 例, 糖尿病4 例, 其他4 例; 对照组40 例, 其中男25 例, 女15 例, 年龄35~71 岁, 平均 (47.02±12.11) 岁, 原发病:呼吸道非感染性疾病14 例, 心血管疾病6 例, 肾脏疾病2 例, 肝脏疾病5 例, 脑血管疾病5 例, 糖尿病4 例, 其他4 例。两组性别、年龄、原发病等一般资料比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 纳入及排除标准 纳入标准:符合医院获得性肺炎的诊断标准:入院后48 h或出院48 h内出现发热 (T>38 ℃) 、咳嗽咳痰 (脓性痰为主) 或胸痛, 肺部湿罗音, 外周血白细胞 (WBC) <4×109/L或>10×109/L, X线示肺部片状或斑状浸润性阴影, 伴胸腔积液[3]。排除标准:患有肺结核、肺不张、肺水肿、肺部肿瘤和肺血管炎症等疾病;入院24 h内应用头孢氨苄、罗红霉素、氟喹诺酮类抗生素;HIV感染、免疫功能缺陷、中性粒细胞减少症和肝肾功能不全的患者。

1.3 治疗方法 观察组采用头孢氨苄与罗红霉素抗生素联合治疗, 头孢氨苄2 g, 2 次/d, 静脉滴注, 罗红霉素15 mg, 2 次/d, 口服。对照组采用左氧氟沙星氯化钠注射液治疗0.6 g, 静脉滴注, 1 次/d, 所有患者疗程约为7 d。

1.4 观察指标 比较两组临床疗效、实验室检查指标[WBC、中性粒细胞比值 (N%) 和C反应蛋白 (CRP) ]、住院时间、退热时间及肺炎严重程度 (PSI) 评分[3]。治疗7 d后进行临床疗效评估, 其中临床症状或体征完全消失, 体温正常, X线显示肺阴影完全吸收为显效;临床症状或体征显著减轻, 体温较治疗前下降, X线显示肺阴影大部分吸收为有效;临床症状或体征、体温无变化, X线显示肺阴影不改变甚至扩大为无效。治疗有效率= 显效率+ 有效率。

1.5 统计学处理 本研究所得数据采用SPSS 18.0统计软件进行分析, 计量资料以 (±s) 表示, 比较采用t检验, 计数资料以率 (%) 表示, 比较采用字2检验, 以P<0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 两组临床疗效比较 两组治疗有效率比较, 差异无统计学意义 ( 字2=1.03, P>0.05) , 见表1。

2.2 两组实验室检查指标、住院时间及退热时间比较 两组WBC、N%、CRP水平、住院时间及退热时间比较, 差异均无统计学意义 (P>0.05) , 见表2。

2.3 两组PSI评分比较 观察组PSI评分<Ⅳ级占84.78% (39/46) , 对照组PSI评分<Ⅳ级占82.50% (33/40) 。两组PSI评分比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 见表3。

3 讨论

抗生素联合应用的目的为增大抗菌谱, 降低用药剂量、耐药现象及药物副作用发生率。按照传统用药原则, 头孢氨苄联合罗红霉素抗菌药不应联合应用, 理论上两者产生拮抗的原因与药物作用机制相异有关, 头孢氨苄在细菌的繁殖期具有明显的杀菌作用, 而罗红霉素抗生素具有抑制细菌繁殖的作用[4,5,6]。但临床实践上头孢氨苄联合罗红霉素抗菌药联合应用在医院获得性肺炎的治疗中具有满意的抗感染治疗效果, 医院获得性肺炎是指以球菌为主要感染菌的混合细菌感染性疾病, 头孢氨苄抗菌效果好, 药物不良反应较低, 第二、三代头孢类抗生素不仅对革兰阳性菌和格兰阴性菌敏感, 且对厌氧菌也具有杀菌作用。罗红霉素抗菌药的抗菌谱较广, 杀菌作用较强, 且对肺炎感染菌的杀菌有效率可高达90%[7,8]。因此, 两者联用可更有效地控制感染的发生。另外, 罗红霉素抗菌药破坏细菌细胞膜形成的同时头孢氨苄抗生素发挥其较强的杀菌作用[9,10]。抗菌药物的广泛性使用增加了耐药株的出现, 采用头孢氨苄联合罗红霉素抗菌药在扩大抗菌谱和减少耐药株的出现中具有重要的意义, 减少单用抗菌药剂量过大引起的肝肾功能损害, 联合应用两者药物在降低药物剂量相关性不良反应中具有重要的临床价值[11]。

本研究显示, 头孢氨苄联合罗红霉素抗菌药治疗有效率高达90% 以上, 两组外周血WBC、N%、CRP水平及住院时间、退热时间、PSI评分比较, 差异均无统计学意义 (P>0.05) , 且观察组PSI评分<Ⅳ级者占84.78%。氟喹诺酮类抗生素在医院感染性肺炎中具有确切的疗效已被临床证实[12,13]。研究揭示, 联合应用头孢氨苄及罗红霉素抗菌药治疗效果满意, 头孢氨苄和罗红霉素联合应用具有合理性。医院获得性肺炎应及时进行抗感染治疗, 否则将造成严重后果。医院获得性肺炎的早诊断、早治疗是治疗成功的关键。对于无条件行细菌培养和药敏试验的基层医院或病情较急重的患者应早期联合应用β- 内酰胺类与罗红霉素抗生素[14,15]。

综上所述, 头孢氨苄与罗红霉素联合应用于医院获得性肺炎治疗中的临床效果与单用氟喹诺酮类抗生素相近, 联合应用在医院获得性肺炎的治疗中具有重要的价值。

摘要：目的:探讨头孢氨苄与罗红霉素在医院获得性肺炎 (HAP) 中的应用效果。方法:回顾性分析本院2011年4月-2014年4月收治的86例医院获得性肺炎患者的临床资料, 根据治疗方法不同分为两组, 观察组46例给予头孢氨苄与罗红霉素联合治疗, 对照组40例给予氟喹诺酮类抗生素治疗, 比较两组临床疗效、实验室检查指标、住院时间、退热时间及肺炎严重程度 (PSI) 评分。结果:两组治疗有效率、外周血WBC、N%、CRP水平及住院时间、退热时间、PSI评分比较, 差异均无统计学意义 (P>0.05) 。结论:头孢氨苄与罗红霉素抗生素联合应用于医院获得性肺炎中的临床效果与单用氟喹诺酮类抗生素相近, 联合应用在医院获得性肺炎治疗中具有重要的价值。

头孢氨苄 篇9

头孢甲肟是广谱抗菌药物, 其抗菌能力比第二代头孢菌素强, 抗菌谱比第二代头孢菌素广。在临床应用上, 头孢甲肟比第二代头孢类抗生素如头孢呋新、头孢西丁和头孢孟多有更大的应用潜力。另外, 几十年的临床经验表明注射用头孢甲肟安全有效, 在老人、成年人、儿童和妊娠妇女的使用中表现出良好的临床效果。因此, 我们主要讨论头孢甲肟与第二代头孢菌素的对比以及注射用头孢甲肟的临床有效性和安全性。

1 头孢甲肟与第二代头孢菌素的对比

1.1头孢甲肟与第二代头孢菌素的体外抗菌作用的对比研究

1945年7月意大利科学家GiuseppeBrotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌Cephalosporium acinoniLim, 1948年Edwa Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年, 终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素。此后, 通过对天然头孢菌素化学修饰 (半合成) 或利用全合成的方法, 相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素之首。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性强、治疗敏感细菌所致感染有满意疗效, 因此在临床应用中占有非常重要的地位。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀、头孢呋辛、头孢克罗、头孢替安等。头孢甲肟为半合成的头孢菌素。抗菌谱与其它头孢菌素类似, 对革兰氏阴性和阳性需氧菌及厌氧菌都具有抗菌活性, 对葡萄球菌属、链球菌属 (肠球菌除外) 、肺炎球菌、卡他莫拉氏菌、变形杆菌属、摩氏摩根氏菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌和消化链球菌属等较敏感。其作用机理是阻碍细菌细胞壁的生物合成, 从而起到杀菌作用。它对革兰氏阴性菌具有强抗菌作用是由于其对细胞膜的通透性良好和对β-内酰胺酶稳定, 且对青霉素结合蛋白 (PBPs) 1A、1B及3的亲和力强, 从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。临床上主要用于头孢甲肟敏感的链球菌属 (肠球菌除外) 、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺脓肿、脓胸、肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、烧伤、手术创伤的继发感染、败血症、脑脊膜炎等的有效药物。其主要副作用为过敏性皮疹, 无特异性不良反应发生。

美国雅培制药微生物室的John M等[2]比较了新一代的广谱头孢类抗菌药头孢甲肟与头孢西丁、头孢孟多体外对抗486株细菌的抗菌活性。试验表明头孢甲肟比其它头孢类抗菌药具有更强的抗菌活性, 能对抗除了金黄色葡萄球菌以外的所有需氧菌及兼性厌氧菌。R.Vanhoof等[3]报道了头孢呋辛、头孢孟多和头孢甲肟对50种临床菌的抑菌情况。头孢呋辛对这些菌株的MIC50和MIC90分别是57.5mg/L和192.6mg/L, 头孢孟多是137.2mg/L和大于256.0mg/L, 头孢甲肟是小于25.0mg/L和6.0mg/L。可见, 头孢甲肟的抑菌能力远远强于头孢西丁、头孢呋辛和头孢孟多。

综上所述, 头孢甲肟抗菌谱广, 抗菌作用强, 对ß-内酰胺酶更稳定, 对革兰氏阴性菌作用比二代头孢菌素强, 对革兰氏阳性菌作用稍弱于第二代头孢菌素。头孢甲肟表现出广谱的抗菌活性, 在对肠杆菌属、铜绿假单胞菌属方面, 被认为比目前所用的其它第二代头孢类抗生素有更大的应用潜力。

1.2注射用头孢甲肟与第二代头孢菌素的临床效果对比

为了研究头孢甲肟与第二代头孢菌素的临床效果对比, 将其对呼吸道感染的治疗情况做了对比。冯梅等[4]研究了头孢替安治疗呼吸道感染68例临床疗效, 临床结果总有效率为92.6%, 细菌清除率为91.3%;吕磊等[5]研究了头孢孟多治疗40例呼吸道感染的疗效, 临床结果, 头孢孟多治疗呼吸道感染的有效率是87.5%, 细菌清除率为86.0%;覃世文等[6]采用头孢克罗治疗小儿呼吸道细菌性感染460例, 7d为一个疗程。结果总有效率为91.30%, 有效率在急性扁桃体炎为100.00%, 急性支气管炎为95.00%, 支气管肺炎为81.88%;曹玉等[7]对头孢克罗治疗下呼吸道感染的临床应用进行了研究, 临床治疗的有效率为92.54%, 细菌清除率为84.75%;王琨等[8]观察头孢西丁钠治疗肺部感染的疗效及安全性, 选择肺部感染64例, 头孢西丁钠静滴110~210g/次, 2次/d, 治疗1~2周, 结果有效率为89.11%, 细菌消除率为87.13%。杨向东等[9]对国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染的临床疗效与安全性进行了研究, 在国产的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为100.00%, 细菌清除率为100.00%。

从以上对比情况可知, 注射用头孢甲肟对呼吸道细菌感染的治疗效果最佳, 比第二代头孢菌素的临床效果好。

2 注射用头孢甲肟有效性和安全性临床研究

杨向东等[9]对国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染的临床疗效与安全性进行了研究, 在国产的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为100.00%, 细菌清除率为100.00%;在进口的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为91.6%, 细菌清除率为91.6%;这两组的不良反应发生率 (分别为0.00%和8.33%) 即差异无显著性。因此, 国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染疗效确切, 安全性好。徐凌云等[10]也评价国产注射用盐酸头孢甲肟治疗急性细菌性感染的有效性和安全性, 最终结果也说明了国产注射用盐酸头孢甲肟与日本产注射用头孢甲肟同是治疗临床常见细菌性感染安全、有效的药物。陈勇[11]对注射用头孢甲肟治疗小儿细菌感染性疾病100例进行了临床疗效观察, 探讨注射用头孢甲肟对小儿细菌感染性疾病的疗效, 结果是l00例患儿中90例用药48h内体温开始下降, 情况好转, 病灶局部症状消失, 有效率为90%, 细菌培养呈阳性者, 用药4d后复查细菌培养, 只有2例生长细菌。不良反应观察, 有2例出现轻度皮疹, 1例出现腹泻, 未见肝肾功能损害。因此, 头孢甲肟抗菌活性好, 抗菌谱广, 可用于治疗各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、肠道及颅内感染, 安全性高、疗效好。

川崎医科大学妇产科学教研室的高濑善次郎等考察了妊娠妇女静脉注射头孢甲肟后, 头孢甲肟在胎盘的通透性和向母乳移行的情况, 结果表明药物能通过胎盘向新生儿移行, 但数量很少, 移行的量未超过对新生儿产生影响的量。可以肯定静脉注射头孢甲肟对胎儿无影响。

3 结论

头孢氨苄 篇10

1 材料和方法

1.1 材料。

(1) 大孔吸附树脂。HP20 (日本三菱) 、D2820、D3520、AB-8、X-5均为化工厂产品。 (2) 检测设备。紫外分光光度计、高效液相色谱仪, 硅胶板。1.2方法。 (1) 标准曲线的制作。取不同量的7ACA或CPC溶液用1mol/L的PH8.0的磷酸缓冲液稀释到5ml, 混匀后, 紫外分光光度计检测。 (2) 不同PH值条件下大孔吸附树脂的静态吸附。分别称取4等分的湿树脂, 分装于具塞三角瓶中, 各加等量的7ACA或CPC, 再用PH2.5、6、8的0.1mol/L磷酸缓冲液补足到20ml, 30℃缓慢摇动4h后过滤, 测定上清残液含量, 计算吸附量。 (3) 等温吸附线的制作。称取若干份等量的树脂分装于具塞三角瓶中其中份烘干计算树脂含水量, 分别加入不同浓度的7ACA或CPC, 磷酸缓冲液补足到20ml, 30℃缓慢摇动4h后过滤, 测定残液含量计算吸附量。 (4) 流失曲线与最大吸附量。样品7ACA或CPC上柱后, 分部收集流出液, 紫外分光光度计测OD值, 蒸馏水冲洗柱子后, 用甲醇水溶液解吸, 测定收集液OD值, 计算最大吸附量。

2 结果

2.1 不同值条件下树脂的静态吸附。

选择PH2.5、6、8共3种溶液条件下树脂对7ACA或CPC的吸附, 以期找到7ACA和CPC两者吸附条件差异较大、吸附量较高的树脂检测表明, 多数吸附树脂在PH2.5、8时CPC吸附量较高, PH6.0时较低, 而7ACA相反。比较5种树脂, HP20差异较大, 因此, 选择HP20吸附树脂进一步探索其动态吸附条件。2.2吸附等温线。HP20大孔吸附树脂对CPC、7ACA的吸附都属于单分子层吸附等温线。

2.3 流失曲线和最大吸附量。

流失曲线, 在20ml HP20吸附时, CPC、7ACA几乎都在90ml流出液时开始大量泄漏。蒸馏水冲洗掉未吸附的CPC、7ACA后, 甲醇洗脱收集洗脱液测定、计算出最大吸附量:CPC为265.3mg/ml树脂, 7ACA为204.8mg/ml树脂。2.4混合液的动态吸附与解吸条件。在CPC、7ACA混合液的吸附和解吸分离时, 我们发现解吸状况与吸附时的PH值关系很大, 当吸附值为PH5或6时, 甲醇洗脱剂的PH值不管是2.8还是5, CPC、7ACA同时被洗脱而无法将两者分开, 但溶液的PH值为2.5吸附时, 则PH5或6的甲醇溶液可先把7ACA洗脱下来, 而CPC仍留在吸附树脂上, 最后用较大浓度的甲醇把CPC洗脱下来。

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