注射用阿洛西林钠

关键词： 注射用 西林

注射用阿洛西林钠（精选九篇）

注射用阿洛西林钠 篇1

1 临床资料

2013年3月15日, 护士遵医嘱在为1例头皮撕脱伤修复术后感染病人静脉输注5%葡萄糖氯化钠注射液250mL加注射用阿洛西林钠3.0g后更换复方氨基酸注射液连续输注, 输液管中出现白色混浊, 尤以茂菲氏滴管中明显, 立即夹闭输液管, 报告医生, 更换输液器及5%葡萄糖注射液及继续静点, 病人无不良反应。模拟输液情况, 交换以上2种药物输液顺序, 仍出现上述反应。

2 讨论

注射用阿洛西林钠为白色或类白色粉末或疏散块状物, 主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染, 包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染, 妇科、产科感染, 恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。复方氨基酸注射液 (商品名:康德金) 为无色或微黄色的澄明液体, 常用于创伤、烧伤手术前后病人的蛋白质及营养缺乏, 恶性肿瘤及体质虚弱不能正常进食或超高代谢、病情危重病人的静脉营养。对此现象笔者进行了资料查阅, 查阅2种药物的使用说明书并未注明此两种药物存在配伍禁忌, 同时进行了实验观察, 取同一批号的注射用阿洛西林钠1.5g+5%葡萄糖100mL溶解后抽取5mL, 与复方氨基酸注射液5mL混合, 容器中立即出现白色混浊, 静置20min后无变化, 重复操作观察数次出现上述反应。

3 小结

注射用美洛西林钠舒巴坦钠说明书 篇2

【药品名称】

通用名称：注射用美洛西林钠舒巴坦钠（4：1）商品名称：佳洛坦

英文名称：Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna 【成份】本品为复方制剂，其组份为美洛西林钠与舒巴坦钠。每瓶含美洛西林2.0g和舒巴坦0.5g.【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。【适应症】

本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；

2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；

3、腹腔感染：如胆道感染等；

4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；

5、性病：淋病等；

6、盆腔感染：产科感染、产后感染等；

7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。【规格】 2.5g（美洛西林2.0g，舒巴坦0.5g）【用法用量】

静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。

成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。【不良反应】

本品通常耐受性良好，常见不良反应为：

1、胃肠道反应：

如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素４×250mg/日），禁用减少蠕动药物。

2、过敏反应：

偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。

其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多，药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250mg～1000mg氢化泼尼松）等。

3、血液系统反应：

用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长，紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。

若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。

4、中枢神经系统：

高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。

5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

6、实验室检查：

转氨酶（AST，ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。【禁忌】

对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。【注意事项】

1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。

4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。

6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。

抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。

在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。

7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障，然而未发现有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品时，应权衡利弊。

本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。【儿童用药】

1~14岁儿童及体重超过3kg的婴儿，每次给药75mg/kg体重，每日2~3次。体重不足3kg者，每次75mg/kg体重，每日2次。

【老年用药】可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。【药物相互作用】

本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。

丙磺舒可抑制本品的肾排泄。

使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。

本品需避免与酸、碱性较强（PH4.0以下或PH8.0以上）的药物配伍使用。【药物过量】 目前尚缺乏详细的研究资料。

本品使用量高，但剂量不宜超过15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。【药理毒理】

药理作用: 本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。

另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究：

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

美洛西林：

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。

舒巴坦：

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

【药代动力学】

国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。

据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达240μg/ml～1070μg /ml，胆汁排泄率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg /ml，t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。

【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。【包装】内包装材质为注射剂瓶、丁基胶塞。1支/盒 【有效期】24个月。【执行标准】YBH08362003 【批准文号】国药准字H20031214 【生产企业】

企业名称：山西仟源制药有限公司

注射用阿洛西林钠 篇3

【关键词】慢性肾炎;喜炎平注射液;注射用氟氯西林钠

【中图分类号】R697.3【文献标识码】A【文章编号】1044-5511（2011）11-0153-01

慢性肾炎是一种慢性免疫性疾病,也是临床上难治症之一。慢性肾炎分急、慢性两个阶段，具有变化大、全身浮肿,严重影响工作生活，反复发作并逐渐加重等特点。应用单纯西药很难将其治愈，因此，我们采用喜炎平注射液合注射用氟氯西林钠（山西泰盛制药有限公司）方案对慢性肾炎治疗15例，并分15例为对照组进行观察治疗，收到较好疗效。现分述如下：

一、临床资料

在所选用的15例临床病例中，男9例，女6例，年龄最小者6岁，最大50岁，平均年龄岁23岁；经中西医结合治疗后治愈7人，好转6人，无效2人；总有效数占发病数86.67%；与随机抽样选择的15例单纯西药治疗病例总结比较对照，有明显差异。病例总结表明应用喜炎平注射液炎合注射用氟氯西林钠治疗慢性肾炎有着显著效果.

1.1治疗结果: 见表1：

表1 2组疗效比较 （注：治疗组与对照组比较，p<0.01） （例. %）

二、治疗方法

2.1药物治疗：① 注射用氟氯西林钠（山西泰盛药业公司生产），成人：静脉点滴,：2.0克用生理盐水稀释为l00毫升，一日一次，7天一疗程，但须皮试，对本品青霉素过敏的患者禁用。②喜炎平注射液（江西青峰药业有限公司），成人：静脉点滴：5毫升配盐水l00毫升，一日一次。7天为一疗程，可以连用2-3个疗程。

2.2对照组：选用荼普生片2片，一日三次，口服。合用生理盐水l00毫升配注射用青霉素800万单位，静脉点滴.过敏患者禁用,点滴时间不少于60分钟。一日二次，7天为一疗程。

三、诊断标准与疗效标准

(1)慢性肾炎诊断标准(参照中华内科杂志编委会肾脏病专业组于1992年6月安徽太平会议拟定的标准，见中华内科杂志1993，(32)：1：31原发性肾小球分型与治疗及诊断标准专题廊谈令纪要) ，病情迁延，临床表现可轻可重，或时轻时重。随着病情发展，可有肾功能减退、贫血、电解质紊乱等情况出现。 ②可有水肿、高血压、蛋白尿、血尿及管型尿等表现中的一种(如血尿或蛋白尿)或数机临床表现多种多样，有时可伴有肾病综合征或重度高血压。③病程中可有肾炎急性发作，常因感染(如呼吸道感染)诱发，发作时有时类似急性肾炎之人观。有些病例可自动缓解，有些病例出现病情加重。

(2)慢性’肾炎轻重分级标准 病情的轩市主要从蛋白尿、肾功能、水肿、高血压等方面判断。凡具备下列任何1项即可确定。①重度A. 尿蛋白检查持续++～+++，甚贝rJ持续出现+++，或24小时尿蛋白定量在1-3g之间，血清白蛋白>30g／L。B. 肾功能不正常(血肌酐≥133～442tzmol／L)。C. 有或无血瘀证临床表现。有明显血瘀证表现：9．面色黧黑或晦暗；b．腰痛固定或呈刺痛，肌肤甲错或肢体麻木；c，舌色紫暗或有瘀点、瘀斑；d．脉象细涩；e．尿纤维蛋白降解产物(FDP)含量升高； ②中度A. 尿蛋白检查持续+ +，或24小时尿蛋白定量持续在1～2g之间，肾功能正常。B. 浮肿可轻可重，可有高血压。③轻度 A. 尿蛋白检查持续±～+ +，或24时尿蛋白定量持续在1g以下，肾功能正常。B. 浮肿不明显或无，血压正常。

治疗后病变及实验室各项有关检查指标变化。具体数据见表1所示。

三．讨论

1．由于慢性肾小球肾炎的早期症状没有明显症状，所以在日常生活中常常被患都所忽视。一般在发现自己患有慢性肾小球肾炎时，大多数都到中期或晚期。是一种以病人有慢性腰困及身浮肿;尿蛋白等自身反应性病变。与机体的免疫学异常有关。因为卧床休息，既能增加利尿，又能减少心力衰竭，高血压脑病等危险的并发症，从而不致使肾功能进一步恶化。应该经常注意气候的变化，注意保暖，因为寒冷可引起肾小动脉痉挛，加重肾脏缺血，使肾功能恶化。另外，应注意防止呼吸道感染，包括咽峡炎、扁桃体炎等。

2．喜炎平注射液是从中草药穿心莲植物中用现代特殊工藝加工，提取穿心莲内酯磺化物为主要成份研制而成的，具有清热解毒作用，能够提高肾炎病人的体质，提高病人机体的免疫和抵抗疾病的能力。

3. 注射用氟氯西林钠

。主要应用于葡萄球菌所致的各种周围感染，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染无效。

。通过抑制敏感细菌达到杀菌作用，具有不可逆性的抑制作用和杀菌力,有效控制细菌感染.可见，二者联用治疗慢性肾炎, 既能有效杀灭细菌，又能够提高肾炎病人的体质，提高病人抵抗疾病的能力。无毒副作用地达到药到病除之目的，体现了治疗慢性肾炎的优越性。因此，值得在临床一提。

参考资料

［1］王海燕.肾脏病学［M］.2版.北京：人民卫生出版社，2001：697.

［2］王海燕，郑法雷，刘玉春，等.原发性肾小球疾病分型与治疗及疗效判定诊断标准座谈会纪要［J］.中华内科杂志，1993，32（2）：131.

注射用阿洛西林钠 篇4

1临床资料

患者, 男, 28岁。主因“耳外伤”于2010年3月入院。同期另1患者, 女, 53岁, 因化脓性胸膜炎入院。均遵医嘱给予0.9%生理盐水250ml+注射用阿洛西林钠8.0g (溶液A) 静脉滴注, 滴注完毕后间隔0.5h再给予5%葡萄糖溶液250ml+注射用葡萄糖酸依诺沙星0.4g (溶液B) 静脉滴注, 2min后输液管中出现浑浊、沉淀现象。立即更换输液器及液体, 患者未出现不良反应。

2试验方法及结果

用20ml注射器取溶液A 5ml后, 再用同一注射器取溶液B 5ml, 静置2min, 注射器中出现浑浊现象, 继之出现白色沉淀物, 且液体排出困难。再次试验, 结果同上。从而证实2种药物之间存在配伍禁忌。

3讨论

一种新药的临床应用之前, 护士应仔细阅读使用说明书, 注意药物之间的配伍禁忌。更换液体后, 应观察2～3min, 确定药液无不良反应、患者无不适后再离开。如药液出现浑浊、沉淀, 应立即更换输液器及液体, 并密切观察患者的反应, 以免发生意外。另外, 2种药物需要联合使用时, 中间可静脉滴注0.9%生理盐水20ml, 或输入其他液体将两者隔开[4]。多巡视病房, 一旦患者出现不适及时处理。

关键词：注射用阿洛西林钠,注射用葡萄糖酸依诺沙星,配伍,禁忌

参考文献

[1]杨宝峰.药理学[M].北京:人民卫生出版社, 2007:400-401.

[2]宗希乙, 沈建平.400种中西药注射剂临床配伍应用检索表[M].北京:中国医药科技出版社, 2007:1.

[3]陈新谦, 金有豫.新编药物学[M].北京:人民卫生出版社, 2001:93.

阿洛西林钠制备工艺研究 篇5

一、传统阿洛西林钠制备工艺介绍

通常来讲, 对于此类药物的制备是采取冻干法相关工艺所进行的工业生产, 溶媒法所产出的试剂纯度高, 高聚物含量相对较少, 能够降低患者的过敏率等, 因此受到了广泛的应用。Disselnkotter等学者对溶媒法曾经有所报道[1], 他们用水浸湿阿洛西林, 将溶液放入二甲基甲酰胺中施以冰水浴, 待几分钟后, 将异辛酸钠的甲醇乙醚溶液逐滴加入其中, 并同时降温到零下20℃, 将相当于40倍体积阿洛西林甲醇和乙醚混合溶液加入其中, 待阿洛西林钠出现细微颗粒沉淀后, 将其过滤, 将沉淀颗粒用无水乙醚进行洗涤。此工艺采用甲醇及乙醚量很大, 回收精馏较难, 使得工业生产的安全性、可靠性及职业防护很难的得到保证, 同时成本也相对较高。因此, 我们在此文中对新型的溶媒工艺进行相关的介绍。

二、制备阿洛西林钠的新型溶媒工艺介绍

1、选择溶媒

对于β-内酰胺类抗生素的制备工艺可以分为两步来进行[2]:首先, 将酸与有机胺反应制得的铵盐或单纯酸溶解于溶媒中;其次, 将准备好的成盐剂, 如异辛酸钠向上述溶液中加入, 使两者反应完全生成沉淀, 最终将沉淀析出得到钠盐。

按照上述制备路线, 首先要将合适的溶媒种类确定, 注意溶媒的选择要按照这样的原则:一、能够对阿洛西林及其铵盐溶解性良好;二、尽可能对阿洛西林钠盐具有较小的溶解度, 从而保障产出率。针对这一原则, 需要对常规的溶媒做定性筛选试验, 溶解度各异的溶媒比较结果如表1。

通过上述表格可看出, 阿洛西林及其钠盐在水中的溶解度较好。但总体来说, 溶媒均不符合上述的要求, 这就表明两步成盐并不容易。另有研究表明[3], 当将一定浓度的阿洛西林水溶液在35℃、5.5PH的酸碱度时, 在50h内溶解度不超过10%。而PH7.5, 温度为0℃-5℃时, 在2h之内溶解度小于5%, 这就说明, 当选用水作溶媒时, 温度要控制在0℃-5℃。

2、选择成盐剂

将碳酸氢钠、氢氧化钠、异辛酸钠及乙酸钠等成盐剂分别在水中与阿洛西林反应, 对其反应结果进行观测和分析, 可以看出:阿洛西林几乎不与乙酸钠反应;由于氢氧化钠的碱性很强, 所得反应物的酸碱值则太高, 反应后溶液容易发黄变色, 反应物产出率较低, 因此工艺过程较难控制;另外, 1:1.5比例的阿洛西林和异辛酸钠能相互溶解, 但一周后溶液浑浊出现乳浊现象;只有碳酸氢钠所制成品稳定性好。因此, 成盐剂选碳酸氢钠。

3、溶解条件的选择

为保证阿洛西林能够与碳酸氢钠反应充分, 且尽量减少用水量, 经过反复实验, 我们采用如下溶解条件:取碳酸氢钠3.64g于40ml水中充分溶解, 配好碳酸氢钠溶液, 后将20g阿洛西林50ml丙酮与20ml水的溶液中, 经搅拌混合均匀后, 逐滴将碳酸氢钠溶液加入, 待反应完全后 (约15min) , 可以看到溶液澄清透明。

4、选择结晶溶媒及其用量的确定

再结晶过程中, 我们选用二氯甲烷与丙酮的混合溶媒进行结晶过程, 此选择具有水分控制容易的优点, 且所选的二氯甲烷与丙酮混合体积比为1:6。

本工艺利用的主要是阿洛西林钠盐与二氯甲烷、丙酮混合液不相溶的特点, 对溶液极性进行调节, 使阿洛西林钠小颗粒析出, 这就表明, 结晶溶媒的用量和产品获得率之间一定存在关联。根据实验结果可发现, 当溶媒量为水溶液体积65倍时, 产出率最大;55倍体积时, 结晶颗粒变小, 因此65倍体积较为合适。

结束语:

本文首先对传统阿洛西林钠的制备工艺进行了介绍, 点明其存在的不足之处, 引入现代阿洛西林钠的新型溶媒工艺, 从溶媒选择、成盐剂选择及溶解条件的选择进行了介绍。旨在为阿洛西林的制备及现代临床应用提供一定的借鉴。

摘要：阿洛西林钠为广谱半合成类青霉素, 具有十分优异的抗菌活性, 无论对于阴性菌还是格兰阳性菌, 杀菌效果都很好。本文对阿洛西林钠的制备工艺进行了介绍, 即通过将阿洛西林与水、丙酮、二氯甲烷混合溶液共置, 并滴加碳酸氢钠溶液, 待澄清后过滤, 将丙酮、二氯甲烷的混合溶液加入促使阿洛西林钠析出结晶, 旨在提高其在临床上的应用价值及应用广度。

关键词：阿洛西林钠,制备工艺

参考文献

[1]张光雷;超声波对阿洛西林酸反应结晶过程的影响研究[D];天津大学;2012

[2]刘玉新;郭彦春;;单环β—内酰胺类抗生素的合成[J];国外医药:抗生素分册;1995年第16卷第1期

注射用阿洛西林钠 篇6

1 临床资料

在2007年12月至2008年2月, 我院患者在使用阿洛西林钠 (海南东信化学制药有限公司, 批号:20070902) 与5%葡萄糖氯化钠配伍静脉滴注过程中, 发生4起配伍后液体在输注过程中出现白色混浊及絮状物, 发现后立即停止输液, 并密切观察病情变化, 患者未发生任何不良反应。

2 验证方法

为进一步证实阿洛西林钠与5%葡萄糖氯化钠注射液可能存在配伍禁忌, 我们用临床上发生反应的同批号的阿洛西林钠与5%葡萄糖氯化钠做了以下试验。 (1) 将阿洛西林钠1g加入5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中, 作为Ⅰ号液; (2) 将阿洛西林钠1g加入0.9%氯化钠注射液100ml中作为Ⅱ号液以作对比。

充分混匀后放置20～30分钟, Ⅰ号液逐渐出现白色混浊及絮状物, 而Ⅱ号液则为澄清。由于条件有限, 无法进一步证实白色絮状物为何种化学物质, 但通过反复试验结果均一致。

3 讨论

注射用阿洛西林钠 篇7

美洛西林钠,其是一种半合成青霉素类抗生素,主要治疗的疾病及细菌等感染。胃复安也成为盐酸甲氧氯普胺为无色液体。近几年,医生在治疗胃肠外科疾病中,通常采向机体注射美洛西林钠再进行围术期间执行抗感染工作。但是临床使用发现两者配伍时存在禁忌,混合后后在输液管中出现明显的白色混浊,经过摇晃出现絮状沉淀物且混浊不消失,此时立即更换患者的输液器。本文针对此实验及临床观察,进行如下研究。

1 临床资料

患者,男,53岁,患病胃癌其中大部分切除,后因胃部不适,导致全身浮肿,入院后根据其情况给予对症治疗,遵医嘱给予注射适当的美林西林钠适当、后静脉注射胃复安10mg,在注射美林西林钠的过程中更换胃复安注射液时,混合处立刻有白色混浊出现,此时立即给予停止注射,替换头皮针,并向主治医生报告,给予恰当的生理盐水静脉注射后注入胃复安,未见不良反应。

2 讨论

所谓美洛西林钠,其是一种半合成青霉素类抗生素,主要治疗的疾病及细菌有大肠埃希菌、大肠杆菌及变形杆菌等,这些革兰阴性杆菌和中敏感菌株会导致机体呼吸、泌尿、消化系统及妇科与生殖器官等等病菌感染,产生的病症有败血症、腹膜和骨髓炎、化脓性脑膜炎等感染,以及五官眼、耳、鼻、喉科感染。近几年,临床上比较广泛使用的药物是使用美洛西林钠进行抗感染,但是仍有存在溶剂使用上的一些问题,解释不清。在【用法用量】中规定了注射用美洛西林钠的使用说明,其可被用于肌内注射、静注及静脉滴注。

经过国内学者张念森等不断研究,使用高效液相色谱法对美洛西林钠在不同比例的葡糖糖注射液中,如5%、10%、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液4种输液具有稳定性进行了研究。研究表明美洛西林钠在比例浓度为0.9%氯化钠注射液及葡萄糖氯化钠注射液中表现出较强的稳定;而在浓度5%葡萄糖注射液和10%葡萄糖注射液中,其分解速度很快,且发现温度与分解速度有关,发现温度越高分解越快;此时临床采用与葡萄糖注射液配伍,最佳使用时间在2h内。此外,郑水莲等其他学者研究分析,与果糖注射液、转化糖注射液和木糖醇注射液配伍时,美洛西林钠变现出良好的稳定性。

依据说明书,注射用美洛西林钠有很多的注意事项,当使用剂量大时会表现出高钠血症,能造成诊断时的干扰,所以当需要使用大剂量时,需要对患者定期进行血清钠检测,但剂量的大小并没有在说明书中说明。在临床使用中,许多医师对此项也没有注意说明,在门诊医师开药时尤为重要,极易产生高钠血症。所以本人认为,按照说明书中采用0.9%氯化钠注射液作为溶剂时,所使用的美洛西林钠日剂量,以此加强用药安全性;于此同时,医师要明确采用葡萄糖注射液作溶剂时使用美洛西林钠从配制到滴注完的时间限制,明确后能有效的防止其降解在临床疗效的影响。

所谓的胃复安,其又成为盐酸甲氧氯普胺,在由各种原因引起的恶心、呕吐中被广泛使用。采用的方法是成人肌注或静脉注射10~20毫克胃复安。胃复安具有使胃肠平滑肌松弛的效果;同时胃复安还能通过阻滞多巴胺受体达到对延脑催吐化学敏感区的抑制作用。临床常使注射用美洛西林钠治疗胃肠外科,并作为围术期抗感染,在说明书中提示使用静脉输液加入头孢噻吩、四环素、林可霉素、琥乙红霉素、万古霉素、两性霉素B、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、异丙嗪、丙氯拉嗪、维生素B与C等后都会有混浊出现,但未提到其他药物。通过本实验,研究证实以上2种药物配合之间存在配伍禁忌,因此我们护士在临床用药过程中应及时提醒医生对药物注射使用的重视,明确药物间的相互作用,增强医嘱的有效实施。

胃复安引发最严重的副作用就是对心血管系统的抑制,甚至导致心脏停搏。近几年来卢氏等在动物中进行实验,已证明使用大剂胃复安能导致心率、血压的明显下降,对心肌电也有显著的干扰,并有类似于钙离子的拮抗药效应。Withington等已对胃复安导致的心血管副反应进行了报道,且使用阿托品对抗。也有人报道称口服胃复安能引发双眼上转肌痉挛、困倦乏力、双目失明、胰淀粉酶升高及血压降低等等,也使嗜铬细胞瘤患者出现高血压危象,且大剂量使用还能降低肾血流。总之,使用胃复安具有较多的副反应,特别在大剂量应用情况下更易发生,但是由于该药价廉,而仍广泛使用,因此在如何做到合理给药于配伍时应减少副反应,是提高效果的关键。

3 禁忌

注射用美洛西林钠(力扬)常被用于由革兰氏阴性杆菌中敏感菌株苏所产生的呼吸泌尿与消化系统、妇科和生殖器官的感染。胃复安可减轻治疗的不良反应,并可防止放化疗引起胃肠的外周二次肿瘤的发生。内科通常将以上两种药物联合应用治疗围术后的感染,但发现在治疗中,在以上的实验中发现两种药液在输液管内混合后有乳白色浑浊出现,因此为防止有输液反应,采取立即关闭输液通路方法,并及时更换输液管,此时反向病人未有不良反应出现。再对原管内液体进行分析1min后,管中有白色液体逐渐变为浑浊不透明状,便随白色沉淀物形成。因此为证实两种药物(注射用美洛西林钠、胃复安)混合后有浑浊现象出现,抽取两种药物多次进行实验,均出现浑浊现象,但对此现象机理不清,所以为保证医疗安全,临床在建议使用两种药物时,需要将两种药物之间通过输葡萄糖或生理盐水进行过渡,以免造成不良后果及及药液资源的浪费。

4 结论

综上所述,临床使用美洛西林钠与胃复安这2种药物时,中间可采用其他与两者无配伍禁忌的药物或生理盐水来代替,明确间隔时间,确保药物起到最好的疗效,以此预防药物不必要的浪费或耽误患者疾病的治疗。

摘要：医师在治疗胃肠科疾病,通常使用注射美洛西林钠进行围术中的抗感染工作,也采用莫非氏管滴入胃复安,但是混合后出现明显的混浊现象,且有絮状沉淀物生成。

关键词：胃肠科疾病,美洛西林钠,莫非氏管,胃复安

参考文献

[1]李平.郭丽英.李娟.注射用阿莫西林钠氟氯西林钠与奥硝唑注射液存在配伍禁忌[J].中国误诊学杂志,2011,(3).

[2]高峰丽.安慧艳.王斌.奥硝唑注射液与常用注射剂配伍稳定性概述[J].中国冶金工业医学杂志,2010,(4).

注射用阿洛西林钠 篇8

讨论

哌拉西林是广谱半合成青霉素, 对多种G+、G-的需氧菌及厌氧菌均有效, 他唑巴坦是 β-内酰胺酶强抑制剂, 二者组成的复方制剂哌拉西林钠他唑巴坦钠增加并扩展了哌拉西林的抗菌谱, 从而对哌拉西林及其他 β-内酰胺类耐药的产 β-内酰胺酶细菌具有高度的活性, 临床上常用于下呼吸道感染、泌尿系感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、细菌性败血症、骨关节感染及多种细菌混合感染等[1]。常见的不良反应主要有过敏反应、发热、头晕、头痛、躁动不安, 皮肤反应, 如皮疹、瘙痒; 胃肠系统症状, 如恶心、呕吐、腹泻等[2]。本例患者使用哌拉西林钠他唑巴坦钠后突起高热, 在时间上有合理的先后关系, 停药后未再次出现发热症状且无其他可疑因素, 故可确定发热由哌拉西林钠他唑巴坦钠引起。

药物热是指药物作为抗原或半抗原刺激机体导致内生致热源释放而引起的发热, 是临床上较常见的药源性疾病, 本质上属药物的一种不良反应。药物热发生时间可长可短, 不同种类药物也有所不同, 若首次用药一般可经7 ~ 14d的致敏期, 故在临床上药物热不易判断, 也常易被忽略。在药物治疗过程中一定要经仔细查体和实验室检查, 排除各种引起发热的原因后, 才可考虑是否是药物热[3]。

能引起药物热的药物很多, 多数抗生素均可引起, 对于药物热最有效的方法是立即停用可疑药物, 给予补液有利于药物的排泄及退热, 重症可使用糖皮质激素。有报道指出使用哌拉西林钠他唑巴坦钠致药物热30 例, 所有患者均在停用或改用其他药物后24 ~ 48h体温逐渐恢复正常。总之, 在临床使用哌拉西林钠他唑巴坦钠过程中, 务必注意其有致药物热的可能性, 一旦有意外情况发生, 尽快停药, 根据病情需要积极采取抢救措施, 确保患者安全。

参考文献

[1]谢颖, 赵宏, 龙恩武.哌拉西林钠他唑巴坦钠致药物热30例临床分析[J].中国药业, 2015, (13) :49-51.

[2]师艳芳, 武剑, 齐晓莲, 等.哌拉西林钠舒巴坦钠引起高热、白细胞减少1例[J].中国现代药物应用, 2014, (4) :177-178.

注射用阿洛西林钠 篇9

关键词：顶空气相色谱法,残留溶剂,弹性石英毛细柱

本品为复方制剂, 其组份为阿莫西林钠和克拉维酸钾, 两者之比为5:1, 适应症上呼吸道感染, 下呼吸道感染, 泌尿生殖系统感染, 皮肤及软组织感染等。在生产制造过程中, 由于原料药有机溶剂残留, 影响产品质量, 对人体有不良反应及毒害, 因此对原料药及成品出厂需要严格的溶剂残留检验。

1 实验部分

1.1 仪器及试剂

1.1.1 仪器

日本岛津GC-2010气相色谱仪, 附火焰离子化检测器 (FID) , GC-2010色谱工作站。

1.1.2 试剂:

甲醇、异丙醇、乙酸丁酯均为色谱标准物;实验室所有用水均为双重蒸馏水 (色谱检验无干扰峰) , 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为哈药集团制药总厂产品。

1.2 实验方法

1.2.1 色谱条件。

仪器:色谱柱:DB-624 (30m×0.53mm×0.25μm) 6%, 腈丙基苯基聚硅氧烷和94%的二甲基硅氧烷。柱温:80℃;进样口温度:200℃;检测器温度:250℃;顶空瓶平衡温度80℃, 平衡时间30min;定量环温度90℃;传输线温度100℃;载气:高纯氮气, 载气流速:3.0mL/min;进样量1mL[1]。

1.2.2 溶液配制

(1) 对照品溶液的制备:分别精密称取甲醇、异丙醇、乙酸丁酯适量, 于100mL容量瓶中, 加纯化水溶解并稀释至刻度, 使每1mL溶液中含甲醇约50μg、含异丙醇约100μg、含乙酸丁酯约15.0μg。精密量取5.00mL置于20mL顶空瓶中, 密封瓶口作为对照品溶液。 (2) 供试品溶液的制备:分别称取注射用阿莫西林钠克拉维酸钾0.05g, 精密称定, 置于20mL顶空瓶中, 精密加入纯化水5.00mL溶解, 摇匀, 密封瓶口作为供试品溶液[2]。

2 结果与讨论

2.1 线性验证

按照对照品溶液配制方法, 由低至高分别配制8种不同浓度的甲醇、异丙醇、乙酸丁酯以浓度为横坐标, 色谱峰面积为纵坐标, 进行线性回归列于表1[3]。

2.2 精确度测定

按照对照品溶液配制方法, 分别配制三种不同浓度的乙醇、异丙醇、乙酸乙酯对照品, 重复进样六次, 计算相对标准偏差, 各组分峰面积及对标准偏差列于表2。

2.3 回收率:

在含有已知浓度的甲醇、异丙醇、乙酸丁酯的样品中分别加入高中低三种不同浓度的对照品进样6次重复测定, 结果表明甲醇回收率分别为99.6%, 101.1%, 101.8%平均回收率100.8%.异丙醇回收率分别为102.7%, 101.6%, 101.2%, 平均回收率108.9%.乙酸丁酯回收率分别为94.7%, 101.6%, 101.2%, 平均回收率108.9%.符合规定[3]。

经反复试验最后确定了文中的色谱分析条件, 可使用分析过程中各组分分离效果良好, 灵敏度高, 精确度好。

3 结论

顶空气相色谱法是比较常用的测定残留溶剂的方法, 与直接进样相比具有操作简单, 对主药的分离测定干扰小等优点。本实验中对甲醇、异丙醇、乙酸丁酯的测定方法简单可行, 重现性较好。

参考文献

[1]沈克温, 王绪明, 韩永平.实用药物分离鉴定手册[M].北京:人民军医出版社, 1986.

[2]李浩春主编.分析化学手册第五分册, 气相色谱分析[M].北京:化学工业出版社, 1999:43-45.