阿莫西林钠

关键词：

阿莫西林钠（精选十篇）

阿莫西林钠 篇1

实验部分

1 实验仪器及条件

1.1 仪器及试剂:

岛津GC-2010气相色谱仪, AOC-20i自动进样器, 氢火焰离子化检测器 (FID) , GH-500B型氢气发生器, GN-500A型高纯氮气发生器, GA500A型低噪音空气泵。

氯仿 (天津科密欧) 三乙胺 (上海化学试剂研究所) 二异丙胺 (上海化学试剂研究所) 色谱柱:DB-1 (30m×0.53mm×5μm) 宽口径毛细管柱

1.2 气相色谱条件:

柱温:100℃保持2分钟, 再以10℃/分钟的速度升到140℃, 保持2分钟。进样口温度200℃, 检测器温度250℃。恒流控制模式, 柱流速:3.0毫升/分钟。

2 溶液的制备

2.1 溶液的制备:

配制约0.070mg/毫升正辛烷的氯仿溶液作为溶液 (1) , 配制含二异丙胺和三乙胺二组份浓度均为0.14mg/毫升水溶液作为溶液 (2) , 配制0.7摩/升氢氧化钠溶液作为溶液 (3) 。

2.2 对照品溶液的制备:

取1毫升溶液 (3) , 2毫升溶液 (1) 和1毫升溶液 (2) 于西林瓶中, 充分振摇萃取1分钟, 静止分层, 备用。

2.3 供试品溶液的制备:

称取待测样品约0.5g, 精密称定, 于西林瓶中, 加入2毫升溶液<3>, 2毫升溶液<1>, 充分振摇萃取1分钟, 静止分层, 备用。

2.4 测定:

分别取对照品和供试品下层有机相1μl进样, 以内标法按峰面积计算样品中二异丙胺和三乙胺的含量。

3 结果与讨论

3.1 氢氧化钠浓度对测定的影响:

为了考察氢氧化钠的浓度对萃取效率的影响, 作者在制备对照品溶液时, 分别加入浓度为0、0.1、0.2、0.4、0.6、0.7、1.0、1.2、2摩/升的氢氧化钠溶液1毫升, 进行试验, 证明当加入氢氧化钠的浓度大于0.1摩/升时二异丙胺和三乙胺就能够充分的萃取出来, 加入0.1摩/升-2摩/升氢氧化钠对面积比影响不显著, 本方法选择0.7摩/升的氢氧化钠。

3.2 线性:

配制约0.070毫克/毫升正辛烷的氯仿溶液作为溶液〈1〉, 分别制备含有三乙胺和二异丙胺二组份浓度均各约0.04、0.08、0.10、0.14、0.16、0.18、0.24毫克/毫升水溶液作为溶液〈2〉, 配制0.7摩/升的氢氧化钠溶液作为溶液〈3〉。分别取1毫升溶液<2>各加1毫升溶液<3>和2毫升溶液<1>于西林瓶中, 充分振摇萃取1分钟, 静止分层, 吸取下层有机相1μl注入色谱仪, 以测得的信号作为被测组分的函数作图, 再用最小二乘法进行回归, 计算相关系数。

3.3 精密度的测定:

配制约0.070毫克/毫升正辛烷的氯仿溶液作为溶液〈1〉, 分别制备含有三乙胺和二异丙胺二组份浓度均各约0.10、0.14、0.18毫克/毫升的水溶液作为溶液〈2〉, 配制0.7摩/升的氢氧化钠溶液作为溶液〈3〉。分别取1毫升溶液<2>各加1毫升溶液<3>和2毫升溶液<1>于西林瓶中, 充分振摇萃取1分钟, 静止分层, 吸取下层有机相1μl注入色谱仪, 每个浓度测定六次, 计算相对标准偏差。测定结果列于表2。三乙胺精密度测定结果面积比平均值分别为0.539、0.770、0.958, RSD%分别为1.2、1.1、1.1。二异丙胺精密度测定结果面积比平均值分别为0.542、0.769、1.002, RSD%分别为1.2、1.1、1.9。

3.4 回收率的测定:

在已知二异丙胺和三乙胺浓度的样品中, 分别加入高、中、低浓度的二异丙胺和三乙胺进行6次重复测定, 结果列于表2。

4 结论

经实验表明, 采用氯仿在碱性条件下萃取三乙胺和二异丙胺二组份效果良好, 二异丙胺、三乙胺、氯仿和正辛烷在非极性毛细管柱DB-1上分离良好。本方法采用内标法进样精密度高, 采用萃取方法制备样品对进样口污染小且便于实现自动化。本方法准确度高, 重现性好, 定量准确易于操作, 非常符合药品中残留溶剂的测定。

参考文献

[1]中华人民共和国药典, 2005:297.

[2]李浩春.分析化学手册, 1999, 3:72.

[3]王玉杰, 常淼, 马春玲等.气相色谱法测定亚油酸维生素E胶丸中维生素E的含量, 色谱, 2000 (4) 461.

阿莫西林钠 篇2

【主要成份】氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)为复方制剂，其组分为：每粒含氟氯西林125mg、阿莫西林125mg。

【性状】氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末，具引湿性。

【适应症/功能主治】氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)适用于敏感菌引起的呼吸道感染、消化系统感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染等。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】口服。成人：一天3次，一次500mg(2粒)。2～12岁儿童：一天3次，一次250mg(1粒)。重症患者可适度提高用药剂量。为保证药物大吸收，应在空腹状态下给药，通常可在进餐前1小时服药。

【不良反应】1.过敏反应：较为常见，包括皮疹、药物热、哮喘等，偶可能引起过敏性休克。2.消化道反应：包括恶心、呕吐、腹泻等反应，偶见伪膜性肠炎。3.肝毒型：少数患者用药后出现ALT、AST增高，也有致急性肝脏胆汁淤积的报道。4.肾毒型：偶有急性间质性肾炎的报道。5.神经系统反应：大剂量静脉注射氟氯西林可引起头痛、抽搐、惊厥等神经系统反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。偶有兴奋、焦虑或失眠的报道。6.血液系统反应：偶有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少或溶血性贫血的报道。7.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念球菌或耐药菌引起的二重感染。

【禁忌】1.对本药任一成份或其他青霉素类药过敏者。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。

【注意事项】1、在青霉素的治疗过程中，有严重甚至致命性的过敏反应发生，因此在使用任何青霉素类药物治疗前必须详细询问患者对青霉素类、头孢菌素和其他过敏原的过敏情况。如果在使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)的过程中发生过敏反应，应立即停药使用可替代的恰当治疗措施。如果发生严重的过敏反应，需要立即停药，并针对症状给予肾上腺素、皮质激素和抗组胺剂进行治疗。2、用前应作青霉素皮肤过敏试验，结果为阳性者禁用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)。3、有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和过敏体质者慎用。4、在长期使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)的过程中，应对患者肾脏、肝脏以及血液系统的功能作周期性的监测。5、在使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)过程中，可能会发生霉菌和细菌重复感染。一旦发生重复感染(通常涉及气杆菌属、假单胞菌属和念珠球菌)，应停止用药，采用其他替代措施予以治疗。6、曾报道在氟氯西林长期使用过程中，发生与治疗有关的肝炎，特别是胆汁淤积性肝炎。在治疗数周后，可能出现黄疸，绝大多数病例可以恢复。对肝脏功能不全的患者应慎用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)。7、在长期、大剂量使用广谱抗生素时，有发生伪膜性结肠炎的报道。因此使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)的患者出现腹泻时，应予以关注。

【儿童用药】氟氯西林和阿莫西林均有应用于儿童和新生儿的临床经验。剂量可调整为成人剂量的1/4～1/2给药，并在用药期间对儿童患者的肝肾功能进行监测(见用法与用量)。

【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退，氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)剂量与用药间期需调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】氟氯西林和阿莫西林均能透过胎盘屏障并经乳汁分泌，因此妊娠和哺乳期妇女使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)可能导致婴儿发生过敏反应、腹泻和念球菌病。氟氯西林对妊娠第一阶段妇女的用药安全性尚未建立，在妊娠第二、三阶段和哺乳期用药对新生儿没有影响;阿莫西林临床对照研究显示，在妊娠期间用药，对胎儿没有显著影响。动物试验显示，妊娠期使用氟氯西林和阿莫西林对胎儿均无损害。尽管已有的有限临床研究资料和动物研究显示氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)用于妊娠和哺乳期的安全性，但考虑青霉素类药物对人体的潜在毒性和婴儿/胎儿肝肾功能发育不完善，因此妊娠/哺乳期妇女使用氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)时仍须慎重。

【药物相互作用】1.氟氯西林和阿莫西林与丙磺舒同时使用时，可降低氟氯西林与阿莫西林的肾小管分泌作用，导致血药浓度升高和药物半衰期延长。2.氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)对伤寒沙门菌有抗菌活性。3.由于抑菌型药物(氯霉素，红霉素，磺胺，或四环类)会干扰青霉素类等杀菌型药物的杀菌作用，因此在治疗脑膜炎或其他需要快速杀菌作用的疾病时，氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)好避免与抑菌型药物联用。4.氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)可能降低含雌激素口服避孕药物的避孕效果。5.甲氨喋呤和青霉素类药物合用会降低甲氨蝶呤的清除率，引起中毒;认为由肾小管分泌竞争引起;需要严密监测病情;需要增加亚叶酸用量和用药时间。6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)为阿莫西林与氟氯西林钠按阿莫西林与氟氯西林计1：1比例组成的复合抗生素。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。对革兰氏阴性和阳性菌均有杀菌作用，其特点是广谱、不耐青霉素酶。氟氯西林为半合成的异噁唑类青霉素，其特点是不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用。主要用于耐青霉素葡萄球菌感染，但革兰氏阴性菌对氟氯西林耐药。两者的抗菌作用机制与青霉素相同，均是通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。阿莫西林和氟氯西林钠联合后，可起到对葡萄球菌产酶菌株和某些革兰氏阴性菌敏感菌株的抗菌作用。

【药代动力学】氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)口服吸收好，生物利用度达90%。体内分布广，组织液中浓度高。口服氟氯西林钠250mg～1g，1小时后血浆药物浓度达到高峰，Cmax值约为5～15μg/ml。血浆有效治疗浓度可维持近4小时。进食会减少药物经胃肠道吸收。氟氯西林钠经口服吸收后，95%以上与血浆蛋白结合。氟氯西林钠绝大部分通过肾小管分泌和肾小球滤过作用，以原药形式被清除。口服后6小时内，尿液中原药的回收率约占给药剂量的50%。半衰期(t1/2)为1.31～1.39小时。老年人和肾功能衰竭患者氟氯西林清除能力降低，肌酐清除能力低于10mL/min患者须调整给药剂量。口服阿莫西林后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,达峰时间为1～2小时。阿莫西林在多数组织和体液中分布良好。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)血消除半衰期(t1/2为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原形药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)，腹膜透析则无清除氟氯西林钠阿莫西林胶囊(弗威)的作用。

【贮藏】密封，阴凉处保存。

【包装】铝塑泡罩包装，12粒/板×1板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】YBH3091

【批准文号】国药准字H20052098

阿莫西林钠 篇3

【关键词】 美洛西林钠；美洛西林钠舒巴坦钠；肺炎；疗效；安全性

文章编号：1004-7484（2012）-02-0163-01

肺炎是临床中常见的疾病之一，其主要是指患者的终末气道和肺泡肺间质等部位所出现的炎症，其临床表现为发热、咳嗽以及呼吸急促等。美洛西林钠舒巴坦钠是治疗呼吸道感染的有效药物，其具有起效快、血药浓度高、耐酶稳定性好、不良反应少、疗效确切等临床特点，尤其对革兰阳性菌和革兰阴性菌敏感^[1]。为了更好的对比美洛西林钠与美洛西林钠舒巴坦钠对肺炎的临床疗效与安全性，我院特组织了本实验研究，并报道如下：

1 资料与方法

1.1 临床资料 我院2008年12月1日——2010年11月30日，一年期间共收治了肺炎患者82例，其中，男性50例，女性32例，患者的年龄为18-80岁之间，平均54.5岁。本组患者入院之后均经过详细的检查并最终确诊为肺炎。排除恶性肿瘤或并发全身系统疾病患者；排除相关药物过敏患者；排除不愿配合研究、精神障碍患者。将本组研究对象进行随机分组，对照组的41例患者中，男25例，女16例，其年龄为18-78岁不等，平均54岁；观察组的41例患者中，男25例，女16例，其年龄为18-80岁不等，平均54.5岁。上述两组患者在性别、年龄以及病程等方面均无明显差异性，即P>0.05，具有可比性。

1.2 治疗方法

1.2.1 对照组 静脉滴注美洛西林钠3.0g，每日给药2次。

1.2.2 观察组 静脉滴注美洛西林钠舒巴坦钠3.75g，每日给药2次。

上述两组患者的疗程均为1-2周。必要时可以适当的给予患者消炎、止咳、退热等药物。患者于治疗前后分别检查血尿常规、肝肾功能以及心电图和胸部X线等，并观察患者每日的病情变化，做详细记录。

1.3 疗效评定标准 显效：患者的体温正常、肺哕音消失、无咳嗽、胸部X线显示炎症消失；有效：患者的体温正常、肺哕音好转、咳嗽症状改善，胸部X线显示炎症减少；无效：未达到上述标准。

1.4 统计学处理 本研究数据运用SPSSl2.0软件进行较为系统的处理，组间比较运用卡方检验，P<0.05时，差异具有统计学意义。

2 结 果

观察组患者临床治疗的总有效率为96.72%，不良反应发生率为1.64%，与对照组患者的85.25%和4.92%相比，差异具有显著性，即P<0.05。具体数据分析如下表所示：

3 讨 论

美洛西林钠是青霉素类的广谱抗生素之一，其主要通过干扰患者体内细菌细胞壁的合成而发挥作用。舒巴坦则对奈瑟菌科以及不动杆菌等具有较强的抗菌活性，其可以有效的防止耐药菌株对头孢类抗生素以及青霉素的破坏，它与头孢类抗生素和青霉素等均具有显著的协同作用。此外，舒巴坦对革兰阳性菌与革兰阴性菌等均具有较为明显的杀灭作用，对金黄色葡萄球菌与大肠杆菌等细菌均具有较强的抗菌作用。肺炎是临床中常见的疾病之一，其主要是指由多种致病微生物所导致的炎性疾病，部分患者常伴有细菌感染等并发症。

美洛西林钠舒巴坦钠是美洛西林钠和舒巴坦钠的一种复方制剂。美洛西林钠能够干扰细菌细胞壁的合成，进而阻止其交联，其不仅能够抑制细菌生长期的细胞壁合成，且能够促进细胞壁的分解，进而导致细菌死亡。上述过程主要发生于细菌细胞的繁殖期，而此药物对处于潜伏期的细胞以及无细胞壁的微生物等均不具备任何作用，基于此，美洛西林钠舒巴坦钠对人体无任何毒副作用，不良反应少。

本组研究的结果证实，观察组患者临床治疗的总有效率为96.72%，不良反应发生率为1.64%，与对照组患者的85.25%和4.92%相比，差异具有显著性，即P<0.05。由此提示，与美洛西林钠相比，美洛西林钠舒巴坦钠对于肺炎的临床治疗有效性与安全性明显较好，值得推广。

参考文献

阿莫西林钠 篇4

急性肾盂肾炎是临床常见泌尿系统疾病, 该病大多数由单一细菌感染引起的, 其病原菌为大肠埃希杆菌, 由于致病菌明确, 临床症状比较典型, 在选用抗菌药物方面就必须考虑经济而且疗效最大化, 在此就必须运用药物经济学研究方法为这一患者群优化治疗方案, 选择合理的抗菌药物, 远离滥用抗生素之嫌, 保证临床用药的合理性, 有效性和经济性, 既节约了医药资源又达到了治疗目的[1]。哌拉西林钠与哌拉西林钠舒巴坦钠是β-内酰胺类抗菌药物, 是治疗急性肾盂肾炎的首选药物之一, 但前者价格便宜, 后者加了增效剂, 作用有所放大, 但价格也相对较高[2], 在此, 作者将两者的成本与效果用统计学原理做了详细的分析, 在兼顾经济与疗效的同时, 确立了合理的临床治疗路。

1 资料与方法

1.1 一般资料

2013年10月~2014年3月本院泌尿科收治的急性肾盂肾炎患者中随机抽取68例, 随机分为两组, 各34例, 为了保证该研究的科学性, 作者选择病例的标准在时限性和个体差异性方面都符合统计学要求, 时间跨度小, 男女比例适当, 年龄18~45岁, 所选患者实验室数据必须符合:离心尿白细胞≥5个/HP, 尿白细胞排泄率≥40万/h, 尿菌落计数>10万/ml, 临床表现尿频、尿急、尿痛等膀胱刺激征, 腰痛和 (或) 下腹部痛;寒战、发热、头痛、恶心、呕吐、食欲不振等, 排除青霉素素过敏史患者, 这些病例在条件方面差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。将实验室检查数据处理备用。

1.2 临床用药方案

A组患者给予注射用哌拉西林钠2 g溶入250 ml 5%葡萄糖注射液中静脉滴注, 2次/d。B组患者给予哌拉西林钠舒巴坦钠2.5 g溶入250 ml 5%葡萄糖注射液中静脉滴注, 2次/d, 在对两组患者维持药物治疗7 d后, 对两组患者再次进行与入院前同样项目的检验科实验室数据复查, 与治疗前的数据对比分析。

1.3 疗效评价标准

药物疗效评价的标准都是依据国家卫计委颁布的抗菌药物临床应用指导原则作为判断标准, 按照一般低水平普通研究的要求分为4级:痊愈、显效、好转、无效。计算总有效率的公式为总有效率= (痊愈+显效+好转) /总例数×100%。

1.4 药物治疗的成效分析原理

首先按照治疗方案算出各组的药品总费用, 注射用材料总费用, 注射护理总费用, 三者之和即为本研究所说的成本, 按照评价标准算出各组的有效率, 用总成本除以总有效率就得到成效比, 在大力提倡取消以药补医, 解决看病贵等问题的大形势下, 成效比 (C/E) 是越小越好[3]。

1.5 统计学方法

采用SPSS18.0统计软件对该研究的数据进行统计学的分析, 计量资料以均数±标准差 (±s) 表示, 采用t检验, 计数资料采用χ2检验, P<0.05表示差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 临床疗效比较

两组患者临床疗效比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 见表1。

注:两组比较, aP>0.05

2.2 成本-效果分析

A组成本-效果比值明显小于B组, 两组比较, 差异有统计学意义 (P<0.05) , 见表2。

注:与B组比较, aP<0.05

2.3 单因素敏感度分析

药物经济学研究的目的性很明确, 就是要在最少的医药费用下取得较为理想的的治疗目的, 这就要求医学与经济学紧密结合起来考虑, 看在某一研究中药品费用对治疗效果的影响到底有多大, 而统计学中的单因素敏感度分析法恰恰可以验证某一变量在影响疗效方面的程度有多大, 现在全国都实行药品统一招标采购制度, 药品费用是一个较好控制的变量[4,5]。因此在用单因素敏感度分析时, 作者选取药品费用这一单因素作为分析目标来考察疗效, 即假设该研究标的药品费用下降10%, 经计算两组成效比值分别为3.03和5.48, 差异具有统计学意义 (P<0.05) 。按照药物经济学要求作者选取A组为最佳药物治疗急性肾盂肾炎。

3 讨论

由于医患关系的紧张, 医务人员都在追求疗效第一, 以保证他们的工作得到认可, 但患者及其家属在治疗方面是没有知情权和发言权的, 虽说取得了双方都满意的疗效, 但却让患者付出了较大的经济成本。怎样才能从成本与疗效之间找到一个支点, 保证成本与疗效得到平衡, 这就是目前迫切需要解决的问题。再说我国的医改已进入攻坚阶段, 现在刚推行的1011个县的改革主要是以破除以药补医为切入口的, 这种政策为合理用药带来了外部环境, 但医务人员的主观意识方面也要开始改变以本研究为例, 从数据上不难看出哌拉西林钠的成效比远比哌拉西林舒巴坦钠小, 并且利用单因素分析法也得出哌拉西林钠与哌拉西林舒巴坦钠比较, 前者是治疗急性肾盂肾炎最经济科学的首选药物之一。

参考文献

[1]史宇广, 蔡仁华.我国职工医疗保险制度改革情况介绍.中国药房, 1997, 1 (12) :3.

[2]宋秉鹏, 丁玉峰.药物经济学概述.药物流行病学杂志, 1996, 5 (3) :179.

[3]王鋆, 张钧.药物经济学成本-效果分析.药学实践杂志, 1995, 13 (4) :193.

[4]何志高, 周军晖.药物经济学的研究方法-成本效益分析.药学实践杂志, 1995, 13 (3) :133-134.

萘夫西林钠胶囊说明书 篇5

【英文名称】NafcillinSodiumCapsules

【拼音全码】NaiFuXiLinNaJiaoNang(XinQingSan)

【主要成份】主要成份为为萘夫西林钠。

化学名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-乙氧基-1-萘基)

分子式：C21H21O5N2SNa.H2O

分子量：454.49

【性状】萘夫西林钠胶囊(欣轻三)为无色轻轻液体。

【适应症/功能主治】萘夫西林钠胶囊(欣轻三)适用于青霉素类耐药的葡萄球菌感染及其它青霉素类敏感的细菌感染。如：败血症、菌血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎、脑膜炎、腹膜炎、蜂窝织炎、猩红热、扁桃体炎、咽炎、中耳炎、丹毒、尿路感染等。

【规格型号】0.25g*12s

【用法用量】口服：0.25～1g/次，4～6次/日，空腹时服。

【不良反应】1.口服可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻，青萘夫西林霉素过敏者忌用。2.个别病例可致白细胞减少，皮疹、药热、头痛、心悸。3.大剂量可有神经系统反应，如神志不清、抽搐、惊厥。4.儿童可引起口中异味感(如金属味)。静注后可能出现皮肤坏死、局部组织损伤。5.可引起肾损害，继发间质性肾炎，可引起肝损害。

【禁忌】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】1.同青霉素，此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。2.有时谷丙转氨酶可暂时性升高。3.使用前应用萘夫西林钠胶囊(欣轻三)或青霉素作过敏试验。

【儿童用药】新生儿尤其早产儿应慎用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前缺乏萘夫西林钠胶囊(欣轻三)对孕妇影响的充分研究，所以孕妇仅在确有必要时使用萘夫西林钠胶囊(欣轻三)。少量萘夫西林钠胶囊(欣轻三)从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。

【药物相互作用】1.萘夫西林钠胶囊(欣轻三)与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。2.丙磺舒可减少乙氧萘青霉素肾小管分泌，延长本吕的血清半衰期。3.阿司西林、磺胺药减少萘夫西林钠胶囊(欣轻三)在胃肠道中的吸收，并可抑制萘夫西林钠胶囊(欣轻三)对血清蛋白的结合，提高萘夫西林钠胶囊(欣轻三)的游离血药浓度。

【药物过量】药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予以对症、支持治疗。血液透析不能清除乙氧萘西林。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】铝盒装，12粒/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H14023912

【生产企业】朗致集团博康药业有限公司

阿莫西林钠 篇6

【关键词】 肺炎；莫西沙星；哌拉西林舒巴坦钠

【中图分类号】R563.1 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2016）01-0067-01

肺炎是呼吸系统常见病，好发于各个年龄阶段。近年来，伴随大气污染的日益严重、病原体变迁以及抗生素耐药，疾病的发生率呈逐年递增趋势，已经成为严重威胁人类健康的重要疾患之一，尽管目前有很多强有力的抗生素和疫苗，但病死率仍处于上升状态。目前，临床治疗主要采取控制感染、止咳、平喘、化痰、维持水电解质平衡等措施。伴随抗菌药物的广泛应用，有效减少了本病带来的危害，降低了疾病的致死率，但细菌对常用抗生素产生了耐药性，为临床治疗带来了很多影响。因此，治疗成功的关键在于选择敏感、高效的抗菌药物，抗生素使用合理、规范显得尤为重要。笔者采用莫西沙星联合哌拉西林舒巴坦钠治疗肺炎患者，取得满意疗效，现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 选取我院2013年3月至2015年4月收治的肺炎患者60 例，随机分为观察组和对照组，每组各30例。观察组中男性17例，女性13 例，年龄16～75岁，平均年龄（41±3.5）岁，病程3～15d，平均病程（5±2.5）d；左肺病变12例，右肺病变12例，双肺病变6例；临床表现：体温升高10例，咳嗽、咳痰10 例，呼吸困难1例，恶心、纳差3例，胸痛3例，气促3例。对照组中男性16例，女性14例；年龄18～70岁，平均年龄（42±3.5）岁，病程4～16d，平均病程（4.5±2.5）d；左肺病变10例，右肺病变10例，双肺病变10例；临床表现：体温升高11例，咳嗽、咳痰11 例，呼吸困难2例。恶心、纳差2例，胸痛2例，气促2例；两组患者一般资料方面比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。

1.2 纳入及排除标准 入选患者均符合肺炎的诊断标准[1]：患者伴有发热、咳嗽、咳痰、呼吸困难、气促等症状；经胸部CT、实验室检查确诊，肺部有炎症阴影；痰培养有细菌生长；听诊肺部可闻及湿罗音；血常规显示白细胞计数大于20×109/L。排除心、肝、肾等脏器不全者；中枢神经系统疾患者；妊娠或哺乳期患者；糖尿病患者以及药物过敏者。同时，排除肺不张、肺结核、肺栓塞等肺部疾患者。

1.3 治疗方法 对照组患者常规给予吸氧、止咳、化痰、解痉平喘、抗感染、解热镇静等对症治疗，给予左氧氟沙星（浙江普洛康裕制药有限公司生产，国药准字H20059822，规格：0.1g/片）0.2g口服，每日2次，联合哌拉西林舒巴坦钠（瑞阳制药有限公司生产，国药准字H20051606，规格：2.5g/支）5.0 g加入0.9%生理盐水100ml静脉滴注，每日2次，7d为1个疗程。观察组给予莫西沙星（Bayer HealthCare AG生产，国药准字J20050049，规格：400mg/片）400mg口服，每日1次，联合哌拉西林舒巴坦钠，哌拉西林舒巴坦钠用药方法同对照组，7d为1个疗程。两组均治疗2个疗程。

1.4 疗效判定 参照有关文献[1]拟定。显效：临床症状、体征消失，胸部影像学检查病灶明显吸收，实验室检查指标正常，未检测出病原菌；有效：临床症状、体征较前改善，胸部影像学检查病灶部分吸收，实验室检查指标基本正常；无效：病情无改善或加重，胸部影像及实验室检查病原菌仍存在。总有效率=（显效+有效）/总例数×100%。

1.5 观察指标 观察并比较两组生命体征，即：体温、咳嗽、咳痰、呼吸困难、胸部啰音等情况，并检查血常规、肝功能、肾功能、尿常规指标，比较两组临床疗效及药物不良反应情况。

1.6 统计学处理 采用SPSS 19.0数据软件进行分析，计量资料用均数加减标准差（x±s）表示，采用t检验，计数资料采用χ2检验，P<0.05为差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 两组临床疗效比较 观察组患者治疗总有效率明显优于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。见表1 。

2.2 两组药物不良反应比较 观察组患者出现恶心、呕吐2例，出现头晕1例，出现皮疹1例，对照组出现恶心、呕吐1例，皮疹2例，头晕2例，两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

3 讨论

肺炎的发生主要与感染密切相关，病原体多由呼吸道侵入，诱发支气管、肺泡、肺间质炎性反应，一般由细菌、真菌、病毒、支原体、衣原体与寄生虫等多种微生物引起[1]。病情反复发作、迁延难愈。据数据显示[1]，细菌感染所致的肺炎占绝大多数，吸入性异物、放射线等均具有致病性。上呼吸道的正常菌群由多种需氧细菌混合寄生存在，人们一般体内均含有肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、乳酸杆菌等革兰阴性杆菌等[1]、只有当机体免疫力下降，这些细菌才具有致病性。肺炎是一种临床较为常见的疾病类型之一，由于终末细支气管、肺间质和肺泡的炎症感染所致，该病具有较高死亡率，可能会出现全身炎症反应。近年来，肺炎的发病率呈逐年递增趋势，临[JP+1]床主要表现为发热、呼吸急促、干咳、胸痛等。目前，抗生素一直是治疗肺炎的主要手段，治疗肺炎常用药物为青霉素类和头孢菌素类。但由于抗生素的滥用，病原菌的耐药性不断增加，对大环内酯类药物的耐药率也居高不下，也为临床治疗带来了很大困难。

莫西沙星是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药，为第四代喹诺酮药物，具有穿透组织能力强、抗菌谱宽、半衰期相对较长、生物利用度好等优点。药理作用主要是通过与拓朴异构酶Ⅱ、Ⅳ以及DNA螺旋酶结合，对病原体进行破坏，从而阻断细菌DNA复制，致病菌最终凋亡[2]。该药物对于革兰阳性菌较敏感，在肺部、支气管黏膜具有较高的浓度，其结构中的8-甲氧基，增加了对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性，其分子结构的不断改进，可覆盖CAP 的主要致病菌，具有很强的快速杀菌能力。肺炎链球菌对莫西沙星敏感率可持续为95%以上[2]，同时，7位二氮杂环取代基能够阻止细菌对药物的主动外排，降低了耐药性的产生，药物对机体损害很小，对肝肾影响非常少，因此，药物应用不受性别、年龄、肝肾功能不全等因素影响。

哌拉西林钠舒巴坦钠注射液是由哌拉西林钠和舒巴坦钠根据2∶[KG-*3/5]1的比例进行调配的一种复方制剂，临床疗效满意，应用广泛。哌拉西林属酰脲类广谱青霉素，对各种革兰阴性和革兰阳性需氧菌及厌氧菌均有良好的抗菌活性，其机制是通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，其中以抗铜绿假单胞菌为主，但容易被β内酰胺酶水解产生耐药性，舒巴坦除可竞争性与耐药细菌产生的β内酰胺酶发生不可逆的结合，且可以与其产生协同作用，有效避免耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，对于部分常规抗生素治疗无效的患者能达到治疗目的，提高抗菌药物的活性[3]。

本研究结果显示，观察组患者治疗总有效率明显优于对照组，表明莫西沙星联合哌拉西林舒巴坦钠治疗肺炎患者疗效较好，值得临床推广应用。

参考文献

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阿洛西林钠制备工艺研究 篇7

一、传统阿洛西林钠制备工艺介绍

通常来讲, 对于此类药物的制备是采取冻干法相关工艺所进行的工业生产, 溶媒法所产出的试剂纯度高, 高聚物含量相对较少, 能够降低患者的过敏率等, 因此受到了广泛的应用。Disselnkotter等学者对溶媒法曾经有所报道[1], 他们用水浸湿阿洛西林, 将溶液放入二甲基甲酰胺中施以冰水浴, 待几分钟后, 将异辛酸钠的甲醇乙醚溶液逐滴加入其中, 并同时降温到零下20℃, 将相当于40倍体积阿洛西林甲醇和乙醚混合溶液加入其中, 待阿洛西林钠出现细微颗粒沉淀后, 将其过滤, 将沉淀颗粒用无水乙醚进行洗涤。此工艺采用甲醇及乙醚量很大, 回收精馏较难, 使得工业生产的安全性、可靠性及职业防护很难的得到保证, 同时成本也相对较高。因此, 我们在此文中对新型的溶媒工艺进行相关的介绍。

二、制备阿洛西林钠的新型溶媒工艺介绍

1、选择溶媒

对于β-内酰胺类抗生素的制备工艺可以分为两步来进行[2]:首先, 将酸与有机胺反应制得的铵盐或单纯酸溶解于溶媒中;其次, 将准备好的成盐剂, 如异辛酸钠向上述溶液中加入, 使两者反应完全生成沉淀, 最终将沉淀析出得到钠盐。

按照上述制备路线, 首先要将合适的溶媒种类确定, 注意溶媒的选择要按照这样的原则:一、能够对阿洛西林及其铵盐溶解性良好;二、尽可能对阿洛西林钠盐具有较小的溶解度, 从而保障产出率。针对这一原则, 需要对常规的溶媒做定性筛选试验, 溶解度各异的溶媒比较结果如表1。

通过上述表格可看出, 阿洛西林及其钠盐在水中的溶解度较好。但总体来说, 溶媒均不符合上述的要求, 这就表明两步成盐并不容易。另有研究表明[3], 当将一定浓度的阿洛西林水溶液在35℃、5.5PH的酸碱度时, 在50h内溶解度不超过10%。而PH7.5, 温度为0℃-5℃时, 在2h之内溶解度小于5%, 这就说明, 当选用水作溶媒时, 温度要控制在0℃-5℃。

2、选择成盐剂

将碳酸氢钠、氢氧化钠、异辛酸钠及乙酸钠等成盐剂分别在水中与阿洛西林反应, 对其反应结果进行观测和分析, 可以看出:阿洛西林几乎不与乙酸钠反应;由于氢氧化钠的碱性很强, 所得反应物的酸碱值则太高, 反应后溶液容易发黄变色, 反应物产出率较低, 因此工艺过程较难控制;另外, 1:1.5比例的阿洛西林和异辛酸钠能相互溶解, 但一周后溶液浑浊出现乳浊现象;只有碳酸氢钠所制成品稳定性好。因此, 成盐剂选碳酸氢钠。

3、溶解条件的选择

为保证阿洛西林能够与碳酸氢钠反应充分, 且尽量减少用水量, 经过反复实验, 我们采用如下溶解条件:取碳酸氢钠3.64g于40ml水中充分溶解, 配好碳酸氢钠溶液, 后将20g阿洛西林50ml丙酮与20ml水的溶液中, 经搅拌混合均匀后, 逐滴将碳酸氢钠溶液加入, 待反应完全后 (约15min) , 可以看到溶液澄清透明。

4、选择结晶溶媒及其用量的确定

再结晶过程中, 我们选用二氯甲烷与丙酮的混合溶媒进行结晶过程, 此选择具有水分控制容易的优点, 且所选的二氯甲烷与丙酮混合体积比为1:6。

本工艺利用的主要是阿洛西林钠盐与二氯甲烷、丙酮混合液不相溶的特点, 对溶液极性进行调节, 使阿洛西林钠小颗粒析出, 这就表明, 结晶溶媒的用量和产品获得率之间一定存在关联。根据实验结果可发现, 当溶媒量为水溶液体积65倍时, 产出率最大;55倍体积时, 结晶颗粒变小, 因此65倍体积较为合适。

结束语:

本文首先对传统阿洛西林钠的制备工艺进行了介绍, 点明其存在的不足之处, 引入现代阿洛西林钠的新型溶媒工艺, 从溶媒选择、成盐剂选择及溶解条件的选择进行了介绍。旨在为阿洛西林的制备及现代临床应用提供一定的借鉴。

摘要：阿洛西林钠为广谱半合成类青霉素, 具有十分优异的抗菌活性, 无论对于阴性菌还是格兰阳性菌, 杀菌效果都很好。本文对阿洛西林钠的制备工艺进行了介绍, 即通过将阿洛西林与水、丙酮、二氯甲烷混合溶液共置, 并滴加碳酸氢钠溶液, 待澄清后过滤, 将丙酮、二氯甲烷的混合溶液加入促使阿洛西林钠析出结晶, 旨在提高其在临床上的应用价值及应用广度。

关键词：阿洛西林钠,制备工艺

参考文献

[1]张光雷;超声波对阿洛西林酸反应结晶过程的影响研究[D];天津大学;2012

[2]刘玉新;郭彦春;;单环β—内酰胺类抗生素的合成[J];国外医药:抗生素分册;1995年第16卷第1期

阿莫西林钠 篇8

1仪器与试药

美国Agilent1100高效液相色谱仪, phs-3c酸度计, BP211D (十万分之一) 电子天平, 阿莫西林对照品 (中国兽医药品监察所, 批号:K0220703, 含量:86.8%) , 注射用阿莫西林钠样品, 乙腈为色谱纯, 磷酸二氢钾为分析纯, 水为超纯水。

2方法与结果

2.1色谱条件

色谱柱为ZORBAXSB-C18柱, 柱温25℃, 流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液 (用8 mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0) :乙腈 (97.5∶2.5) , 检测波长254 nm, 流速1.0 m L/min, 进样量10μL。

2.2溶液的配置

2.2.1对照品溶液的配制精密称取阿莫西林对照品0.400 15 g置100 mL量瓶中, 加流动相超声溶解, 并稀释至刻度, 摇匀, 即得阿莫西林4.001 5 mg/mL对照品溶液。

2.2.2样品溶液的配置称取注射用阿莫西林钠样品适量, 加流动相溶解并稀释至刻度, 摇匀, 即得1 mL中约含阿莫西林0.5 mg的样品溶液。

2.3线性关系

从上述对照品溶液中精密量取1.25、2.50、7.50、12.50、17.50、22.50 mL置100 mL量瓶中, 加流动相稀释至刻度, 摇匀。按上述色谱条件, 分别进样10μL, 测定峰面积A, 以峰面积积分值 (y) 为纵坐标, 对照品浓度 (ug/mL) 为横坐标绘制标准曲线, 结果见图。计算回归方程为Y=1 014.66X-2.06, r=0.999 3, 线性范围为50.02～900.34μg/mL;结果表明阿莫西林在50.02～900.34μg/mL范围内有良好的线性关系。

2.4精密度试验

照2.2.1对照品溶液的制备方法制备对照品溶液, 在同一实验条件下连续进样5次, 分别测定阿莫西林峰面积 (A) 和保留时间 (t R) 。结果阿莫西林保留时间基本不变, 阿莫西林峰面积相对标准偏差 (RSD) 为0.06%, 保留时间相对标准偏差 (RSD) 为0.05%, 表明仪器性能良好, 测得含量精确。实验结果见表1。

2.5重复性和稳定性试验

取同一批号样品, 按2.2.2样品溶液制备方法制备供试品溶液, 每间隔3 h测定一次, 连续测定6次, 结果样品溶液平均峰面积变化不大, 相对标准偏差 (RSD) 为0.14%, 表明样品溶液中的阿莫西林在18 h内重复性和稳定性良好。实验结果见表2。

2.6样品含量测定

照2.2.2样品溶液的制备方法制备供试品溶液, 照2.2.1方法制备对照品溶液, 按上述色谱条件进样10μL, 记录峰面积, 按外标法计算阿莫西林的含量, 结果见表3。

2.7回收率试验

按2.2.2的方法制备样品溶液9份, 在样品溶液中分别加入对照品溶液1.0, 1.5, 2.0 mL, 摇匀。分别进样10μL, 记录峰面积, 按外标法计, 以峰面积计算出阿莫西林测得量, 进而算出阿莫西林的平均回收率为99.2%, 回收率的相对标准偏差 (RSD) 为0.49%, 结果见表4。

3讨论

3.1流动相的确定

本实验分别采用水:甲醇 (75∶25) , 0.05mol/L、磷酸二氢钾溶液:乙腈 (96∶4) 、0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈 (97.5∶2.5) 作为流动相进行测定。结果以水:甲醇 (75∶25) 为流动相进行测定时样品的重现性不稳定;以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈 (96∶4) 为流动相对对照品溶液和样品溶液测定时, 样品溶液中的阿莫西林峰的保留时间是3.250～3.257 min, 距溶剂峰的距离太近, 积分定量时易受到溶剂峰的干扰, 影响含量测定的准确性;以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈 (97.5∶2.5) 为流动相对对照品溶液和样品溶液测定时阿莫西林峰的保留时间是4.372～4.378 min, 符合要求, 并且通过稳定性和重现性实验表明其稳定性, 重现性良好 (RSD) 为0.14%。所以流动相选择0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈 (97.5∶2.5) 更为合理。

3.2高效液相法简便、准确, 重现性好

阿莫西林钠 篇9

1.1 研究对象

2010年7月至2011年7月,我科选择符合下述研究标准的198例患者。随机分组为试验组115例,男66例,女49例,中位年龄60岁,对照组83例,男49例,女34例,中位年龄61岁。

1.2 纳入和排除标准

(1)本研究取得所有入选对象的知情同意。14C尿素呼气实验及胃黏膜病理检查(Warthin-Stary染色阳性)证实有HP感染。(2)患者近1月内无口服PPI、铋剂、H2受体阻滞剂、抗生素药物;(3)患者在规定时间内口服药物,具有较高的依从性,口服药物无随意性及漏服药物史。(4)排除患者有口服其他药物、辛辣饮食、饮酒现象、青霉素过敏史、近2月内有上消化道出血史及女性患者怀孕及哺乳史。(5)胃镜及病理检查已经排除胃癌患者。两组资料具有可比性。

1.3 治疗方法

随机分两组,试验组115例患者餐前1h口服阿莫西林双氯西林钠胶囊1.125及埃索美拉唑镁肠溶片20mg,克拉霉素片500mg,对照组83例患者餐前1h口服阿莫西林1.0及埃索美拉唑镁肠溶片20mg,克拉霉素片500mg,以上三联药物均为每日2次,根除HP疗程为10d。停药4周复查HP。比较试验组和对照组治疗幽门螺杆菌疗效。

1.4 疗效判定标准

根据患者症状及胃镜表现采用记分法;症状特重,发作频率高,经常发作,胃镜下可见溃疡(良性),为3分;症状较重,发作频率中等,间断性发作,胃镜下可见糜烂、出血斑,为2分;症状轻,发作频率少,偶尔发作,胃镜下可见黏膜充血,为1分;无症状,胃镜下黏膜未见异常者,为0分。痊愈:胃黏膜组织病理学检查HP阴性及14C尿素呼气实验阴性,无消化道症状胃镜下可见溃疡消失,黏膜未见充血、糜烂;显效:症状明显改善,胃镜下溃疡愈合、糜烂消失,但有充血,积分减少2分;有效:症状有所改善,胃镜下溃疡转为糜烂或溃疡面积缩小≥50%,糜烂转为充血,积分减少1分;无效:胃黏膜组织病理学检查HP阳性及14C尿素呼气实验阳性,症状无改善,胃镜下溃疡面积缩小<50%,积分无变化。

1.5 统计学处理

应用SPSS12.0统计学软件进行分析,采用χ2检验,以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 疗效对比情况

实验组有115例,治愈104例,治愈率为90.43%,对照组有83例,治愈59例,治愈率为73.49%。两组有显著性差异(P<0.05)。见表1。

2.2 HP根除结果

两组10d三联疗法根除幽门螺杆菌,治疗前及治疗后4周分别行HP检测胃镜病理组织学检查,试验组115例,根除109例,HP根除率为94.78%,治疗后阳性6例(5.22%),对照组83例,根除61例,HP根除率73.49%,治疗后阳性22例(26.51%)。试验组HP根除率明显高于对照组。两组存在显著性差异,(P<0.05)。两组幽门螺杆菌根除率比较见表2。

2.3 不良反应

实验组2例出现头痛,2例出现恶心;对照组1例出现皮疹、2例出现头晕。二者不良反应发生率分别为3.48%和3.6%(P>0.05),未发现严重的毒副作用,所有患者均能耐受。不良反应在服药期间或疗程结束后自行消失,两组均未停药,未影响观察,两组治疗前后肝功能、肾功能、血常规均正常。

3 讨论

幽门螺杆菌(HP)感染是慢性活动性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤的主要病因,与胃癌的发生也密切相关[1]。1994年世界卫生组织正式将其列为第一类致癌因子并明确为胃癌的危险因素[2]。第三次全国幽门螺杆菌感染若干问题共识报告(2007年8月庐山)指出:必须根除H.pylori的疾病为消化性溃疡、早期胃癌术后、胃MALT淋巴瘤、慢性胃炎伴胃黏膜萎缩、糜烂[3]。世界各国的标准三联疗法HP根除率明显下降,根除率为60%～75%[4]。在欧洲,HP根除率下降主要是由于细菌对抗生素耐药性的增加引起[5],HP根除失败的原因,60%在于HP对抗生素产生耐药[6]。2005年我国对16个省市流行病学调查表明,我国HP对阿莫西林耐药率为0%～2.7%。南昌地区在2004年至2006年的3年期间,阿莫西林耐药率从4.4%上升到10.4%,HP对阿莫西林耐药率也日益升高[7]。目前,临床上治疗HP感染常采用以抗生素为主的三联疗法,随着抗生素的广泛应用及HP菌株的自身突变,产生较多的耐药菌株,从而使抗生素的抗菌效力降低[8]。因此,寻找新的、安全有效的、经济的根除HP新方案已成为国内外学者的研究目标[9]。

目前因对照组三联疗法根除HP的方案广泛应用,阿莫西林胶囊耐药率逐渐上升,HP根除率下降。阿莫西林双氯西林钠胶囊较阿莫西林胶囊,增加了双氯西林,对繁殖期的青霉素敏感细菌具有杀菌作用,对产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株均有作用,阿莫西林和双氯西林联合应用,双氯西林可抑制青霉素酶对阿莫西林的破坏,因此可以产生协同的抑菌和杀菌功效,可扩大抗菌谱,提高细菌对药物的敏感性。以阿莫西林双氯西林钠胶囊为基础的三联疗法在治疗消化性溃疡、糜烂性胃炎和根除幽门螺杆菌方面作用突出,具有溃疡愈合迅速,症状消失快,依从性好,不良反应少等优点。

因此阿莫西林双氯西林钠胶囊、埃索美拉唑镁肠溶片、克拉霉素片三联疗法根除HP为最佳方案。根除幽门螺旋杆菌疗效佳,值得临床推广应用。

摘要：目的 比较三联疗法阿莫西林双氯西林钠胶囊、埃索美拉唑镁肠溶片、克拉霉素片(试验组)和阿莫西林钠胶囊、埃索美拉唑镁肠溶片、克拉霉素片(对照组)根除幽门螺杆菌10天疗效。方法 分析经14C尿素呼气实验及胃黏膜病理检查(Warthin-Stary染色阳性)证实有HP感染患者198例资料。随机分两组,试验组115例患者和对照组83例患者口服三联药物均为每日2次,总疗程10d,所有患者停药4周以上复查HP。结果 198例患者均完成10d治疗疗程及1月复查HP。两组HP根除率分别为94.78%和73.49%(P<0.05),试验组与对照组HP根除率有显著性差异(P<0.05)。结论 试验组根除HP疗效显著优于对照组(P<0.05)。

关键词：三联疗法,幽门螺杆菌,疗效

参考文献

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阿莫西林钠 篇10

1 仪器和试剂

HP-1050高效液相色谱仪,HP二级管阵列检测器G1306A,HP3D化学工作台G1307A,Kromasil C18 250×4.6mm 5μ,哌拉西林钠和舒巴坦钠粉针剂及哌拉西钠对照品、舒巴坦钠对照品(由广州威尔曼新药研发中心提供),四丁基氢氧化铵(杭州格林达化学有限公司),乙腈(色谱纯),水为蒸馏水,其余试剂为分析纯。

2 定性鉴别

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠粉针由哌拉西林钠、舒巴坦钠两种组分组成,两种组分极性不同,可通过HPLC法进行分离,并用对照品进行对照鉴别;二种组分均以钠盐形式组在,灼烧时呈现钠盐的焰色反应。

取本品和哌拉西林钠及舒巴坦钠的对照品,分别用流动相制成哌拉西林钠浓度为0.6mg/mL,舒巴坦钠浓度为0.3mg/mL的溶洞液,照含量测定项下高效液相色谱法试验,供试品峰应与对照品峰一致;取铂丝,用盐酸湿润后,蘸取本品,在无色的火焰中燃烧,火焰即显鲜黄色[1](中国药典2000版二部附录III)。

3 含量测定

3.1 色谱条件

HP-1050高效液相色谱仪;HP二级管阵列检测器G1306A;HP3D化学工作台G1307A、色谱柱:Kromasil C18 250×4.6mm 5μ;流动相:0.005mol/L四丁基氢氧化铵︰乙腈=70︰30,pH值用醋酸调至5.0;流速:1.5mL/min;温度:室温;检测波长:230nm。舒巴坦钠和哌拉西林钠的对照品色谱峰如下所示:

3.2 对照品溶液的制备

精密称取对照品哌拉西林钠30.81mg和舒巴坦钠15.40mg用流动相溶液溶解并定溶至50mL。

3.3 供试品溶液的制备

精密称取哌拉西林钠203.24mg,舒巴坦钠100.20mg于容量瓶中,用流动相定容于50mL。

3.4 系统适用性试验

根据以供试品重复进样6次,以峰面积计算,其相对偏差哌拉西林钠为0.53%,舒巴坦钠为0.86%。

另外,在本实验条件下,哌拉西林钠和舒巴坦钠的日内差和日间差均小于5%。

3.5 线性范围测定

精密吸取对照品溶液1.00,5.00,10.00,15.00,20.00μL进样测定,测量峰面积(A)。以峰面积对绝对量(X)进行线性回归,哌拉西林钠的线性方程A=1.2×103X-14.2413,r=0.9999;舒巴坦钠的线性方程A=2.4×102X-0.6713,r=0.9994。

3.6 灵敏度

浓度为0.6162mg/mL的哌拉西林钠和0.3084mg/mL的舒巴坦钠各1μL进行测定,灵敏度是以信号为噪音比的3倍所对应的样品量进行计算,结果哌拉西林钠和舒巴坦钠的灵敏度分别为16.ng和,46.3ng。

3.7 加样回收率试验

①对照品溶液的制备:

精密称取对照品哌拉西林钠60.09mg和舒巴坦钠30.46mg用流动相溶液溶解并定容至10mL,作为对照品溶液;

②加样回收供试品溶液的制备:

取上述配制的供试品溶液各5mL于50mL容量瓶中,分别加入对照品溶液0.4mL,0.8mL,1.2mL,用流动相定容至50mL。

3.8 样品含量测定

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释成每mL含哌拉西林钠0.6mg和舒巴坦钠0.3mg的溶液,精密量取10μL,注入色谱仪,另取哌拉西林钠和舒巴坦钠对照品适量,同法稀释测定,按外标法分别计算供试品C23H27N3O7S和C8H11NO5S的含量。

标示含量$\%=\frac{w{}_{\text{标}}\times \text{标}\%\times A{}_{\text{样}}\times w}{w{}_{\text{样}}\times A{}_{\text{标}}\times \text{标}\text{示}\text{量}}\times 100\%$

w标:对照品的称样量;w样:样品的称样量;w:每瓶样品的重量;:样品的标示量;A标:对照品峰面积;A样:样品的峰面积;标%:对照品的纯度。

4 讨 论

4.1 流动相的选择

哌拉西林钠和舒巴坦钠二种成分在强酸、强碱中均不稳定,经试验确定其在pH值(4.5～5.5)范围内能全部解离,适用于离子对色谱,故选用四丁基氢氧化铵为离子对试剂,又当pH值﹤4时舒巴坦会发生降解,故用醋酸调节pH值至5.0,实验证明流动相为0.005mol/L四丁基氢氧化铵︰乙腈=70︰30 (pH值至5.0)时峰形较好。

4.2 波长的选择

哌拉西林钠在λ1=230nm和λ2=254nm二个波处长都有较好的吸收[2],254nm处吸收稍好些[3],而舒巴坦钠在230nm处有较好的吸收[4],254nm处吸收不好,所以选择二个物质都有较好吸收的230nm为测定波长。

摘要：建立了哌拉西林钠舒巴坦钠粉针剂的质量标准;采用高效液相色谱法和焰色法鉴别制剂中的哌拉西林和舒巴坦钠,高效液相色谱法测定哌拉西林钠和舒巴坦钠的含量;供试品中哌拉西林钠和舒巴坦钠色谱峰与对照品一致,并有鲜黄色火焰产生;哌拉西林钠进样量在0.616212.3240μg,舒巴坦钠进样量在0.30806.1600μg范围内时与峰面积积分值线性关系良好;建立的标准方法可靠?能准确的进行定性和定量检测,可用于使哌拉西林钠舒巴坦钠粉针剂的质量控制。

关键词：哌拉西林钠,舒巴坦钠,粉针剂,HPLC

参考文献

[1]孙明杰,吕华冲,王霆.注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(2?1)[J].中国新药杂志,2007,16(13):1061-1064.

[2]张爱平,白小红,仝国.双波长法测定注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠中哌拉西林钠的含量[J].山西医科大学学报,2004,35(6):572-573.

[3]国家药典委员会编.中华人民国共和国药典[M].2005版.第二部.北京:化学工业出版社,2005:391.