阿奇霉素分散片

关键词： 霉素 分散片 我院

阿奇霉素分散片（精选七篇）

阿奇霉素分散片 篇1

1 病例资料

患者女, 20岁, 体重50kg, 因发热、咳嗽于2009年11月10日来我院门诊就诊, 既往无药物过敏史, T 38.9℃, P 84次/min, R 18次/min, BP 100/60mmHg。化验:WBC 14×109/L, N 0.85。X线检查, 支气管炎。遵医嘱给予5%葡萄糖注射液500mL+乳糖酸阿奇霉素0.5g静脉滴注, 5%葡萄糖注射液250mL+注射用炎琥宁0.2g静脉滴注, 1次/d。于当日晚体征恢复正常, 次日患者因静点阿奇霉素刺激血管不耐受, 改为口服阿奇霉素分散片、批号080604 (鲁南贝特制药有限公司) 0.5g/d, 首次用药2h36min后, 患者开始上腹部不适, 恶心呕吐, 腹部疼痛痉挛, 腹胀, 给病人喝温开水, 热敷腹部, 3h后症状缓解, 然后病人开始腹泻。自认为是大环内酯类常见副反应, 第二天早8点钟, 仍坚持服药, 症状持续并加重, 患者胃肠绞痛难忍, 立即给予山莨菪碱 (654-2) 10mg肌注, 15min后上述症状缓解, 恶心、胃肠绞痛仍有, 患者此后未再应用阿奇霉素分散片, 第三天患者胃肠道反应减轻, 但仍有恶心、胃痛症状, 一周后症状完全好转。

2 讨论

阿奇霉素分散片为氮杂内酯类抗生素, 通过抑制细菌蛋白质的合成而产生抗菌作用, 本品适用于敏感细菌引起的下列感染, 中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染, 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染, 皮肤和软组织感染, 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染等。

阿奇霉素分散片主要不良反应是消化道反应, 包括腹泻、上腹部不适、恶心、呕吐、偶见腹胀, 一般为轻至中度, 偶见肝氨基转移酶可逆性升高, 曾见一过性轻度中性粒细胞减少症。本例患者首次静点阿奇霉素并没有出现消化道症状, 在口服阿奇霉素分散片前未使用其他药品, 并严格执照治疗剂量口服, 但在使用过程中, 患者出现腹部不适、恶心、呕吐、疼痛痉挛 (胃肠绞痛) 、经解痉, 热敷腹部、病情逐渐缓解, 因为山莨菪碱 (654-2) 解痉作用强, 对胃肠道平滑肌有松弛作用, 并抑制其蠕动, 解除血管痉挛, 主要用于胃肠绞痛, 故可考虑为阿奇霉素分散片所致的不良反应, 查找有关文献未见口服阿奇霉素分散片引起严重消化道反应报道, 本例报道提示门诊医生注意。

参考文献

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罗红霉素分散片的处方工艺改进 篇2

【关键词】罗红霉素；处方；研究

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。罗红霉素对金黄色葡萄球菌（MRsA除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、衣原体、梅毒螺旋体具有抑制作用[1-8]。罗红霉素适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎。本文对罗红霉素分散片的处方及工艺进行研究。

1.材料及仪器

羧甲基纤维素钠（广州市嘉仁高新科技有限公司）、交联聚乙烯吡咯烷酮（西安悦来医药科技有限公司）、低取代羟丙基纤维素（杭州正山化工有限公司）、微晶纤维素（西安悦来医药科技有限公司）、硬脂酸镁（上海华茂药业有限公司）、乳糖（西安悦来医药科技有限公司）。KQ台式数控超声波清洗器（东莞市艾伯特仪器设备有限公司）；TGL16台式高速冷冻离心机（上海东戈姆科贸发展有限公司）；EPED-RO-EDI超纯水机（南京易普易达科技发展有限公司）；R210旋转蒸发仪（上海诚铭科技有限公司）；PHB恒温水浴箱（天津因赛科技发展有限公司）；XZS-800振动筛（新乡市百源机械有限公司）；HLSH2—6型湿法混合制粒机（上海将来实验设备有限公司）、旋转式压片机（上海将来实验设备有限公司）；CW180A高效粉碎机（上海众和包装机械有限公司）；CHl50槽型混合机（上海众和包装机械有限公司）；160A摇摆式颗粒机（上海众和包装机械有限公司）；GFG80120高效沸腾干燥机（广州兴荣机械有限公司）。

2.方法及结果

2.1处方的选择

处方1罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠20克、交联聚乙烯吡咯烷酮55克、微晶纤维素125克、硬脂酸镁6克、乳糖100克；处方2罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠30克、交联聚乙烯吡咯烷酮55克、低取代羟丙基纤维素20克、微晶纤维素125克、硬脂酸镁6克、乳糖100克；处方3罗红霉素340克、低取代羟丙基纤维素20克、羧甲基纤维素钠30克、交联聚乙烯吡咯烷酮55克、微晶纤维素120克、硬脂酸镁6克、乳糖100克；处方4罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠20克、交联聚乙烯吡咯烷酮55克、低取代羟丙基纤维素50克、微晶纤维素100克、硬脂酸镁6克、乳糖80克；处方5罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠28克、低取代羟丙基纤维素40克、微晶纤维素120克、硬脂酸镁6克、乳糖105克。处方6罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠30克、低取代羟丙基纤维素20克、微晶纤维素140克、硬脂酸镁6克、乳糖100克。处方1外观粘冲、硬度（N）85、脆碎度0.4%、分散时间72秒、溶出度96.2%、含量97.5%、口感微苦。处方2外观粘冲、硬度（N）85、脆碎度0.4%、分散时间96秒、溶出度96.2%、含量97.5%、口感微苦。处方3外观粘冲、硬度（N）85、脆碎度0.4%、分散时间89秒、溶出度98.2%、含量97.5%、口感微苦。处方4外观粘冲、硬度（N）85、脆碎度0.4%、分散时间152秒、溶出度97.1%、含量97.5%、口感微苦。处方5外观片面光滑、硬度（N）85、脆碎度0.3%、分散时间93秒、溶出度99.8%、含量97.5%、口感微苦。处方6外观粘冲、硬度（N）85、脆碎度0.4%、分散时间106秒、溶出度99.5%、含量97.1%、口感微苦。通过实验确定了最佳处方为罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠28克、低取代羟丙基纤维素40克、微晶纤维素120克、硬脂酸镁6克、乳糖105克。

2.2工艺验证

按新处方（罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠28克、低取代羟丙基纤维素40克、微晶纤维素120克、硬脂酸镁6克、乳糖105克）工艺制备了3批样品，考察其质量。第一批白色片，平均片重0.3152，分散均勻，全部通过2号筛，溶出度97.8%，有关物质0.61%，含量99.5%；第二批白色片，平均片重0.3160，分散均匀，全部通过2号筛，溶出度97.5%，有关物质0.60%，含量99.6%；第三批白色片，平均片重0.3153，分散均匀，全部通过2号筛，溶出度97.3%，有关物质0.62%，含量99.6%。按照新处方工艺制备的罗红霉素分散片质量较好。

3.讨论

罗红霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟氏球菌及厌氧菌有较好的抗菌作用。罗红霉素分散片适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，敏感细菌引起的皮肤软组织感染等[9-13]。目前生产罗红霉素分散片的厂家主要有丽珠医药集团股份有限公司、江西汇仁药业有限公司、广西桂林南药股份有限公司、江苏长江药业有限公司、安徽永生堂药业有限责任公司、上海现代浦东药厂有限公司、西安安泰药业有限公司、海南天成医药有限公司、山东达因海洋生物制药有限公司等。本文通过实验确定了最佳处方为罗红霉素340克、羧甲基纤维素钠28克、低取代羟丙基纤维素40克、微晶纤维素120克、硬脂酸镁6克、乳糖105克。本实验采用低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠替代原制剂处方中的交联聚乙烯吡咯烷酮，解决了压片时容易粘冲的问题。 [科]

【参考文献】

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阿奇霉素分散片 篇3

1 资料与方法

1. 1 一般资料 选取2014 年7 月—2015 年7 月林州市人民医院收治的过敏性咳嗽患儿80 例作为治疗组, 均符合 “儿童支气管哮喘诊断与防治指南”中的诊断标准; 均有发热、不规则热或弛张热, 7 ~ 10d的平均热程; 均伴有咳嗽, 主要是阵发性干咳, 有时出现较少的白色黏痰, 且晨起或夜间较明显; 肺部听诊时出现干啰音、中小湿啰音、呼吸音降低现象。排除哮喘家族史与发作史患儿。按随机数字表法将患儿分为治疗A组与治疗B组, 各40 例。治疗A组中男22 例, 女18例; 年龄0. 6 ~ 12. 0 岁, 平均 ( 8. 4 ± 1. 7) 岁; 病程4 个月~ 2 年, 平均 ( 1. 1 ± 0. 5 ) 年。治疗B组中男24 例, 女16例; 年龄0. 7 ~ 12. 0 岁, 平均 ( 8. 6 ± 1. 3) 岁; 病程3 个月~ 2 年, 平均 ( 1. 1 ± 0. 3 ) 年。另选取同期林州市人民医院收治的普通呼吸道感染患儿80 例作为对照组, 其中男43 例, 女37 例; 年龄0. 4 ~ 11. 0 岁, 平均 ( 8. 1 ± 0. 7) 岁; 病程5个月~ 2 年, 平均 ( 1. 3 ± 0. 6) 年。3 组患儿一般资料比较, 差异无统计学意义 ( P > 0. 05) , 具有可比性。

1. 2 方法 3 组患儿均测定肺部支原体抗体 ( MP - IgM) , 即患儿确诊后均抽取静脉血2ml, 血清分离采取2000r/min离心15min, 保存在冰箱中等待检测, 冰箱温度为- 20℃ ; 采用颗粒凝集法测定血清MP - IgM水平; 采用日本富士瑞必欧株式会社生产的诊断试剂盒测定MP - IgM滴度; 颗粒凝集法按照试剂盒说明书实施严格操作。

治疗B组患儿予以常规方法治疗, 以 “儿童支气管哮喘诊断与防治指南”为依据予以止咳解痉药治疗。

治疗A组患儿予以止咳解痉药联合大环内酯类药物治疗。红霉素注射液 ( 江西制药有限责任公司生产, 国药准字H36020774) 30mg·kg- 1·d- 1加入5% 葡萄糖注射液500ml, 静脉滴注, 2 周为1 个疗程; 阿奇霉素分散片 ( 哈药集团三精制药诺捷有限责任公司生产, 国药准字H20057906) 10mg·kg- 1·d- 1, 1 次/d, 连服3d后停服4d为1 个疗程, 治疗4~ 6 个疗程。治疗期间予以尿常规检查, 1 次/ 周, 注意检查天冬酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶, 若出现异常情况需立即停药并进行处理。

1. 3 观察指标 ( 1) 3 组患者MP - IgM测定结果: 实验室阳性诊断标准: ≥1∶ 160 滴度为MP - IgM阳性。 ( 2) 临床疗效: 显效: 治疗后患儿临床体征与相关症状消除, 病原学检查与实验室检查正常, 少数情况会出现轻度发作, 但疾病可自行缓解, 无需药物治疗; 有效: 治疗后患儿临床体征与相关症状明显好转, 尚不能停止用药; 好转: 治疗后患儿临床体征与相关症状有所好转, 尚不能停止用药; 无效: 治疗72h后患儿临床体征与相关症状未好转, 甚至出现加重。总有效率= 好转率+ 有效率+ 显效率。 ( 3) 观察治疗A组与治疗B组的不良反应发生情况。

1. 4 统计学方法 采用SPSS 18. 0 统计软件进行数据处理, 计量资料以±s表示, 采用t检验;计数资料采用χ2检验。以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2. 1 MP - IgM阳性率 治疗组患儿MP - IgM阳性率高于对照组, 差异有统计学意义 ( P < 0. 05, 见表1) 。

2. 2 临床疗效 治疗A组患儿总有效率高于治疗B组, 差异有统计学意义 ( χ2= 5. 54, P < 0. 05, 见表2) 。

2. 3 不良反应 治疗A组患儿未出现不良反应; 治疗B组患儿出现心律失常2 例, 胃肠道反应2 例, 不良反应发生率为10. 0% 。治疗A组患儿不良反应发生率低于治疗B组, 差异有统计学意义 ( χ2= 4. 21, P < 0. 05) 。

3 讨论

小儿过敏性咳嗽是一种特殊类型的哮喘, 又称咳嗽变异性哮喘、隐匿性哮喘, 其临床表现为慢性咳嗽, 具有和典型支气管哮喘同样的发病机制, 属慢性气道炎症。小儿过敏性咳嗽由IgE介导, 其特征为气道高反应性和可逆性气道狭窄, 炎性递质、细胞因子及多种细胞 ( 嗜酸粒细胞浸润为主) 参与[4]。临床治疗因患儿哮鸣音不明显常出现误诊、失治、误治情况, 受支气管狭窄程度影响, 对变应原的吸入或与气道刺激物长期接触对气道反应活动亢进不大。肺炎支原体作为微生物, 介于病毒与细菌间, 患儿感染后可引起气道高反应状态, 直接损伤气道上皮, 诱导肿瘤坏死因子、白介素10 及白介素6 等表达。IgE的产生在免疫反应中十分有利, 减少抑制IgE的 γ 干扰素、白介素2, 导致IgE不断增加, 与嗜酸粒细胞、肥大细胞受体结合[5]。

目前, 小儿过敏性咳嗽中肺炎支原体的诱发机制尚不明确, 具体如下: ( 1) 感染后肺炎支原体能定居繁殖于气道上皮细胞, 通过超抗原形式诱发炎症细胞浸润, 如巨噬细胞、单核细胞、淋巴细胞等, 炎性细胞的聚集对多种生长因子、细胞因子的释放具有促进作用, 对特异性免疫应答进行调节与介导, 导致炎性反应发生于气道上皮部位、肺部血管周围, 间质纤维化, 改变平滑肌结构。细胞因子具有清除肺炎支原体的作用, 但免疫细胞在肺炎支原体反复感染下会增殖, 造成慢性炎症、气道高反应性。 ( 2) 向呼吸道黏膜表面侵入后, 利用顶端结构P1 蛋白肺炎支原体能在呼吸道纤毛与上皮黏附并固定, 推动细胞毒反应的发生, 上皮细胞出现溶解和肿胀, 进而坏死并脱落, 减缓了微绒毛的运动, 结构变形和摆动停止, 气道上皮受到刺激最终引起慢性炎症。 ( 3) T淋巴细胞亚群受感染后会发生紊乱, 极大地减少了辅助T细胞, 抑制了T细胞, 引起比例失调, 造成小儿过敏性咳嗽[6,7]。

临床大量研究证实, 阿奇霉素分散片治疗小儿过敏性咳嗽能清除体内致病菌, 有效控制咳嗽。阿奇霉素分散片能抑制肥大细胞脱颗粒, 控制释放组胺等物质, 抑制白介素5 及凋亡嗜酸粒细胞的产生, 缓解气道炎症并调节气道高反应性, 具有镇咳、抗炎的作用[8]。另外, 药物学特性方面, 阿奇霉素分散片易吸收, 能在各组织中快速分布, 具有持久的抗菌效果, 且不良反应少, 不影响患儿依从性。

本研究结果显示, 治疗组患儿MP - IgM阳性率高于对照组, 治疗A组患儿总有效率高于治疗B组, 不良反应发生率低于治疗B组, 有显著差异。表明阿奇霉素分散片治疗肺炎支原体感染致小儿过敏性咳嗽的临床疗效显著, 可有效改善患儿临床症状, 且不良反应少, 值得临床推广应用。

摘要：目的 探讨阿奇霉素治疗肺炎支原体感染致小儿过敏性咳嗽的临床疗效。方法 选取2014年7月—2015年7月林州市人民医院收治的过敏性咳嗽患儿80例作为治疗组, 按随机数字表法分为治疗A组与治疗B组, 各40例。另选取同期林州市人民医院收治的普通呼吸道感染患儿80例作为对照组。治疗B组患儿予以常规方法治疗, 治疗A组患儿予以止咳解痉药联合大环内酯类药物治疗。观察3组患者MP-Ig M测定结果、治疗A组与治疗B组患儿临床疗效及不良反应发生情况。结果 治疗组患儿MP-Ig M阳性率高于对照组, 差异有统计学意义 (P<0.05) ;治疗A组患儿总有效率高于治疗B组, 不良反应发生率低于治疗B组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。结论阿奇霉素分散片治疗肺炎支原体感染致小儿过敏性咳嗽的临床疗效显著, 可有效改善患儿临床症状, 且不良反应少。

关键词：肺炎, 支原体,咳嗽,儿童,阿奇霉素分散片,治疗结果

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三精制药阿奇霉素分散片说明书 篇4

【英文名称】AzithromycinDispersibleTablets

【拼音全码】AQiMeiSuFenSanPian(SanJing)

【主要成份】阿奇霉素。

【性状】阿奇霉素分散片(三精)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】阿奇霉素分散片(三精)适用于敏感细菌所引起的上呼吸道感染，下呼吸道感染，皮肤和软组织感染，单纯性生殖器感染，单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】阿奇霉素分散片(三精)为分散片，可直接口服/吞服，或将阿奇霉素分散片(三精)适量投入约100ml水中，振摇分散后口服。在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服阿奇霉素分散片(三精)1.0g。2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～3日，一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服，连服3日。小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日大量不超过0.5g)，第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日大量不超过0.25g)。2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日大量不超过0.5g)，连用5日。

【不良反应】病人对阿奇霉素分散片(三精)的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

【禁忌】对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。3.如同其他抗生素制剂一样，在阿奇霉素分散片(三精)疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

【儿童用药】按体重kg计算剂量及服用方法如下：体重年龄服用方法15kg以下1～3岁每日单次口服0.1g，连续服用三天15～25kg3～8岁每日单次口服0.2g，连续服用三天26～35kg9～12岁每日单次口服0.3g，连续服用三天36～45kg13～15岁每日单次口服0.4g，连续服用三天46kg以上按成人剂量及服用方法给药。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无阿奇霉素分散片(三精)在母乳中的分泌资料。在人的妊娠、哺乳期妇女使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用阿奇霉素分散片(三精)。

【药物相互作用】1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低阿奇霉素分散片(三精)的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响;必须合用时，阿奇霉素分散片(三精)应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。2.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。3.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。4.与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。5.与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【药物过量】如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或一般支持疗法。

【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组B溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、β-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。阿奇霉素分散片(三精)对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。阿奇霉素分散片(三精)对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药代动力学】口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。阿奇霉素分散片(三精)在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素分散片(三精)单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。阿奇霉素分散片(三精)的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

【贮藏】密封，置阴凉干燥处。

【包装】0.25g*6s/盒。

【有效期】24月

【执行标准】WS-477(X-373)-98

【批准文号】国药准字H7906

【生产企业】哈药集团三精制药诺捷有限责任公司

阿奇霉素分散片(三精)的功效与作用阿奇霉素分散片(三精)用于敏感细菌所引起的上呼吸道感染，下呼吸道感染，皮肤和软组织感染，单纯性生殖器感染，单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。

阿奇霉素分散片服用常见问题

急性咽炎是呼吸道疾病，较为常见，是咽部粘膜与黏膜下组织的急性炎症，炎症可波及整个咽部。急性咽炎容易通过飞沫传播、食物或者直接接触可导致感染，一般在秋冬两季发病率较高。发病初期，患者咽部会有异物感，然后迅速发展到吞咽困难、呼吸困难、严重者会喉入口被阻塞，发生窒息。那么，阿奇霉素分散片对急性咽炎有效吗?

阿奇霉素分散片对急性咽炎是有效的。阿奇霉素分散片的作用是用于敏感细菌所引起的下列感染，中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

阿奇霉素分散片的主要成份是阿奇霉素。阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。

急性咽炎是可以预防的，日常生活中应注意，1.早期诊断治疗。2.治疗全身疾病，控制血糖。3.注意劳逸结合，不宜过度劳累。4.多吃水果蔬菜，减少辛辣刺激性食物摄入。5.每日锻炼，采取适合自己的体育项目，增强身体免疫力。6.避免摄入容易过敏的食物。7.避免长期处于污染环境中。8.积极治疗胃肠道疾病;适量运动;改变饮食习惯。

阿奇霉素分散片 篇5

1 资料与方法

1.1 临床资料

选取2013年5月—2014年9月在我院接受治疗的肺炎支原体感染患儿132例,男73例,女59例,年龄5岁~10岁,平均年龄(7.2±2.1)岁。采用随机数字表法将其分为观察组及对照组各66例,其中观察组男36例,女30例,年龄6岁~10岁,平均年龄(7.3±2.0)岁;对照组男37例,女29例,年龄5岁~9岁,平均年龄(7.1±2.2)岁。2组患儿在年龄、性别等基本资料上无明显差异(P>0.05),具有可比性。

1.2 治疗方法

所有患儿均行口服阿奇霉素分散片(北华世通潜龙药业股份有限公司,国药准字H200531951)治疗,1次/d,疗程3 d。根据患儿体重不同分别给药:15 kg以下患儿给药100 mg;16~25 kg患儿给药200 mg;26~35 kg患儿给药300 mg;36 kg以上患儿给药400 mg。观察组患儿另行给予口服喉咽清口服液(湖南时代阳光药业股份有限公司,国药准字Z10950035)治疗,5~10 m L/次,分早中晚3次服用,疗程3 d。

1.3 观察指标对比2组患儿的疗效以及不良反应发生情况。疗效判定标准[4],显效:治疗后患儿的症状消失,体温恢复正常;有效:连续用药1周后,患儿症状显著消失,体温正常;无效:连续用药1周后,患儿症状无好转甚至加重。总有效率=显效率+有效率。

1.4 统计学方法运用SPSS19.0统计学软件处理数据,计数资料采用χ2检验,P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 2组疗效对比观察组总有效率显著高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。见表1。

2.2 2组不良发生反应情况比较

观察组皮疹、肠胃道反应及局部静脉疼痛发生率均显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。见表2。

3 讨论

临床上尚未完全明确肺炎支原体感染的发病机制,意见也未完全统一。其主要可造成患儿肺部组织充血、水肿,甚至出现炎性细胞浸润,病情没有得到有效控制最终会使得肺泡渗出物蔓延到周围的肺部组织中,从而形成片状的炎症病灶[5]。该病导致的临床症状对患儿身心都会造成一定的损害,影响了患儿身体身体正常发育和成长。因此,寻找一种有效的临床治疗手段显得尤为重要[6]。阿奇霉素分散片作为一种新型的治疗小儿肺炎支原体感染药物开始应用于临床上,其与喉咽清口服液联合效果似乎更佳,受到了广泛的关注。

本研究结果显示,观察组总有效率显著高于对照组,与李晓岚等人的报道相一致[7],表明阿奇霉素分散片联合喉咽清口服液治疗肺炎支原体感染疗效更佳。此外,观察组皮疹、肠胃道反应及局部静脉疼痛等不良反应发生率均显著低于对照组,符合高群英等人的报道[8],说明阿奇霉素分散片联合喉咽清口服液治疗能有效改善患儿的临床症状,减轻患儿痛苦。究其原因,我们认为阿奇霉素作为一类大环内酯类药物,其有一定的渗透性和抗菌作用,对革兰菌、衣原体及支原体等病菌有着较好的抑制作用。且阿奇霉素半衰期(T1/2)较长,能减少临床上给药的剂量和次数,避免了长期服用药物对患儿造成的不良反应[9]。喉咽清口服液的主要成分是土牛膝、车前草、马兰草和天名精,其中土牛膝有一定的活血、解毒作用;车前草则可以帮助患儿祛痰;马兰草主要功效为清热、凉血;而天名精则是有一定的止血生肌功效[10]。诸药合用,能有效地缓解患儿咳嗽、咽痛、发热等症状。与阿奇霉素联用有协同作用,能大大提高治疗效果,且降低了治疗后患儿不良反应发生率。

综上所述,阿奇霉素分散片联合喉咽清口服液治疗肺炎支原体感染效果明显,能迅速缓解患儿症状,且毒副作用轻微,安全性更好,可有效帮助患儿恢复健康,值得临床上推广应用。

参考文献

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[3]胡晓玲.肺炎支原体感染与小儿咳嗽变异性哮喘相关性研究[J].中国药业,2015,24(23):157-159.

[4]马明钢.阿奇霉素序贯治疗支原体肺炎的临床疗效分析[J].中国微生态学杂志,2015,27(9):1073-1075.

[5]黄东明,刘学明,王月玲,等.126例小儿肺炎支原体感染情况及干预措施分析[J].中国妇幼保健,2015,30(21):3622-3624.

[6]毛丽娜.肺炎支原体感染诱发小儿哮喘60例临床分析[J].医学信息,2015,28(8):39-40.

[7]李晓岚,李晓军,鲁金玲,等.阿奇霉素联合芩百清肺浓缩丸治疗儿童肺炎支原体感染的疗效分析[J].疑难病杂志,2015,14(11):1169-1172.

[8]高群英,袁纯,丁国标,等.阿奇霉素序贯疗法治疗学龄前儿童肺炎支原体感染的疗效、安全性及对炎性因子水平的影响[J].现代中西医结合杂志,2015,24(32):3549-3551.

[9]许云,杨泽民,徐星星,等.肺炎支原体感染的社区获得性肺炎的临床观察[J].山西医药杂志,2015,44(19):2297-2298.

市售阿奇霉素片溶出度研究 篇6

关键词：阿奇霉素片,UV法溶出度,溶出参数

阿奇霉素是15元环大环内酯类抗生素,主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病[1]。溶出度考察是控制片剂质量的重要指标,目前国内市场上阿奇霉素片品种繁多,不同厂家的药品质量差异较大,为此,本文随机选取三个不同厂家的阿奇霉素片进行溶出度测定,比较其溶出度差异,为是否需要提高溶出度测定要求提供依据。

1 仪器与试药

TU-1900紫外分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);ZRS-8G溶出度测试仪(天津大学精密厂)。

阿奇霉素对照品(中国生物制品鉴定所);阿奇霉素片A(上海某药厂),阿奇霉素片B(江苏某药厂),阿奇霉素片C(河南某药厂),三个厂家阿奇霉素片剂量规格均为0.25g/片;盐酸,硫酸,磷酸氢二钠均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 测定波长选择

称取阿奇霉素对照品约50mg置50mL容量瓶中,加pH6.0磷酸盐缓冲液至刻度,吸取2.5mL,置10mL容量瓶中,加上述溶剂至刻度,精密量取溶液1mL,置具塞试管20mL中,精密加入上述溶出介质4mL,摇匀,再精密加入硫酸溶液(75100)5mL,摇匀,放置30min,冷却至室温。以磷酸盐缓冲液为空白,取上述具塞试管中溶液适量于比色皿中,照分光光度法,在200~600nm间进行扫描,结果阿奇霉素溶液在482nm处有最大吸收,而辅料在此波长处无吸收,故选定482nm为测定波长(图1)。

2.2 标准曲线绘制

精密称取阿奇霉素对照品约50mg置50mL容量瓶中,加pH6.0磷酸盐缓冲液至刻度,分别吸取0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5mL置于10mL容量瓶中,加上述溶剂至刻度,精密量取溶液各1mL,置具塞试管中,精密加入上述溶剂4mL,摇匀,再精密加入硫酸溶液(75100)5mL,摇匀,放置30min,冷却至室温。分别在482nm处测定吸收度[1,5,6],以浓度C(g/mL)为纵坐标,吸收度A为横坐标,进行回归分析,回归方程为C=57.142 857A+3.502 857(r=0.991 9,n=7)。结果表明阿奇霉素在质量浓度10.07~74.19g/mL范围内线性关系良好。

2.3 稳定性试验

取“2.2”项下质量浓度为45.617g/mL溶液,分别于0.5、1、1.5、2.0、3h测定吸收度,吸收度值分别为0.724、0.727、0.735、0.736、0.737,结果吸收度的RSD为0.805%(n=5),表明溶液在3h内稳定。

2.4 精密度试验

取“2.2”项下质量浓度为45.617g/mL溶液,依法测定吸收度5次,吸收度值分别为0.725、0.726、0.725、0.723、0.725,结果吸收度值的RSD为0.151%(n=5),表明仪器精密度良好。

2.5 加样回收率试验

将阿奇霉素片研细,精密称取适量,用pH6.0磷酸盐缓冲液配制成38.389g/mL的样品溶液,取样品溶液2mL,分别加入浓度为47.16g/mL的对照品溶液1mL、1.7mL、2.5mL,制备成阿奇霉素含量约为80%、100%、120%的低、中、高3种浓度的供试品溶液,按照“2.1”项的方法测定,计算加样回收率,结果见表1。

2.6 溶出度测定

2.6.1 溶出曲线绘制

采用紫外分光光度法测定阿奇霉素片的溶出度。以经脱气处理的pH6.0磷酸盐缓冲液900mL为溶剂,调整转速为100r/min,温度为(37±0.5)℃,依次随机取A、B、C三个厂家的阿奇霉素片各6片,精密称重,投入释放介质中,自投药起计时,分别于5,10,15,20,30,45,60min时取溶液适量,滤过,取续滤液适量,用溶出介质定量稀释,作为供试品溶液,同时补充相同体积相同温度的介质;另取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(相当于平均片重),按标示量加乙醇及溶出介质适量,振摇30min,使阿奇霉素溶解,再加溶出介质定量稀释,滤过,取续滤液作为对照溶液。精密量取上述两种溶液各5mL,置具塞试管中,精密加入硫酸溶液(75100)5mL,摇匀,放置30min,冷却至室温,取上述两支具塞试管中溶液适量于比色皿中,照分光光度法,在482nm处测定吸光度,按回归方程计算累积溶出百分率,结果见图2。

2.6.2 数据处理

根据Weibull分布模型原理,用Excel处理溶出度数据[2,3],计算三个厂家阿奇霉素片的溶出参数(T50,Td,m),结果见表2;对表2中三厂家的阿奇霉素片溶出参数T50、Td、m进行方差分析,结果见表3。结果表明,各厂家药品的溶出参数之间有显著性差异(P<0.01),溶出曲线的形态和溶出速率均存在差异。其中A厂家释药最快,其T50、Td值均明显小于B厂和C厂,B厂家释药最慢,表明各厂家由于工艺、辅料等的不同,其产品的累积溶出率也有明显差异。

3 讨论

三厂家阿奇霉素片的溶出度均符合《中国药典》2010版的有关规定,均在45min内溶出率达75%以上,符合要求,而方差分析结果表明各厂家阿奇霉素片的溶出度参数存在显著差异,说明由于处方配比、生产工艺条件等的不同,同一品名药品的有效成分的释放存在较大差异,有可能会引起临床疗效的不同。为控制药品质量,生产厂家应选用优质原辅料并优化生产工艺,同时提高溶出度测定要求,以保证制剂的临床疗效及用药安全。

参考文献

[1]朱依谆,殷明.药理学(第7版)[M].北京:人民卫生出版社,2011.

[2]郭剑伟,吴俊珠.三种方法求解药物溶出度Weibull分布参数的探讨[J].大理学院学报,2011,10(8):1-4.

阿奇霉素分散片 篇7

1 资料与方法

1.1 一般资料

病例选自我院妇科门诊2007年6月至2008年6月收治的生殖道支原体感染患者120例, 年龄18~46岁, 平均34.4岁, 均为非妊娠期及哺乳期妇女, 肝肾功能正常。有明显临床症状者95例, 主要表现阴道分泌物增多、宫颈糜烂、外阴瘙痒、腰痛、下腹坠痛及泌尿系统感染等症状及体征, 25例有轻微症状或无症状, 因配偶或性伴侣患支原体感染要求检查而确诊。药敏试验均对多西环素敏感, 排除淋病、念珠菌、滴虫感染。120例随机分为两组, 对照组60例, 其中Uu和Mh混合感染18例;联合用药组60例, 其中Uu和Mh混合感染19例。两组患者年龄、病程及临床表现比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

对照组口服阿奇霉素0.5g, 1次/d, 连服14d。联合用药组在对照组的治疗基础上同时给予匹多莫德片0.8g, 每天2次。两组患者在用药期间均禁止性生活。

1.3 随访

所有痊愈患者分别于治愈后1、2、3个月复查, 取材、支原体培养方法同治疗前, 同时观察两组的不良反应。

1.4 统计学方法

组间数据比较采用χ2检验, 以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 疗效比较

由表1可以看出, 联合用药组转阴53例, 转阴率为88.3%;对照组转阴42例, 转阴率为70.0%, 两组比较有显著性差异 (P<0.05) 。由表2可以看出, 分泌物增多、外阴瘙痒、下腹坠胀、泌尿系感染等临床症状的改善情况, 两组比较有显著性差异 (P<0.05) 。

2.2 不良反应

两组药物治疗中均未发现明显神经系统症状及血液系统等毒副作用, 有8例患者出现程度不等的上腹部不适、恶心、纳差等消化道症状, 但能耐受, 不影响治疗, 其中联合用药组5例, 对照组3例。

3 讨论

支原体是原核细胞型微生物, 是引起NGU和其它多种泌尿生殖系疾病的重要致病菌, 其致病原因主要为侵犯人体黏膜细胞, 黏附在泌尿生殖道的宿主细胞表面, 破坏宿主细胞膜, 损伤宿主细胞, 形成炎症性改变[1]。首先感染宫颈管柱状上皮, 引起宫颈管炎, 继而上行传播, 引起子宫内膜炎、输卵管炎、盆腔炎等炎性症状, 导致感染反复迁延[2]。阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素, 其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合, 从而干扰其蛋白质的合成。作为一种新型的大环内酯类抗生素, 其抗菌谱和红霉素相仿, 对支原体的作用为大环内酯类中最强的。其吸收分布广泛, 对泌尿生殖系统的组织渗透性好, 在组织的药物浓度高于血药浓度[3]。由于阿奇霉素广泛应用于临床治疗生殖道支原体感染, 也因此出现耐药率升高, 从而降低了治疗疗效, 因此有必要寻找联合局部用药的方法以提高疗效。有研究报道, 用干扰素栓与阿奇霉素联合给药治疗女性生殖道支原体感染, 其疗效明显优于单用阿奇霉素, 但在预防复发方面的作用不详[4]。目前尚无阿奇霉素联合匹多莫德在治疗女性生殖道支原体感染中的报道, 本研究发现, 合用匹多莫德治疗生殖道支原体感染的治愈率和有效率提高, 更重要的是联合用药组的复发率明显降低, 这可能与匹多莫德提高患者自身免疫, 增强抗生素的杀菌效能, 减少耐药性等有关。且均未发现明显神经系统症状及血液系统等毒副作用, 可与其它药物配合使用, 值得临床进一步推广使用。

参考文献

[1]朱庆义, 胡朝晖, 刘峰林, 等.解脲脲支原体多带抗原基因分型鉴定及其临床应用研究[J].中华医院感染学杂志, 2005, 15 (08) :856-858.

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