阿莫西林钠克拉维酸钾

关键词：

阿莫西林钠克拉维酸钾（精选十篇）

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇1

关键词：顶空气相色谱法,残留溶剂,弹性石英毛细柱

本品为复方制剂, 其组份为阿莫西林钠和克拉维酸钾, 两者之比为5:1, 适应症上呼吸道感染, 下呼吸道感染, 泌尿生殖系统感染, 皮肤及软组织感染等。在生产制造过程中, 由于原料药有机溶剂残留, 影响产品质量, 对人体有不良反应及毒害, 因此对原料药及成品出厂需要严格的溶剂残留检验。

1 实验部分

1.1 仪器及试剂

1.1.1 仪器

日本岛津GC-2010气相色谱仪, 附火焰离子化检测器 (FID) , GC-2010色谱工作站。

1.1.2 试剂:

甲醇、异丙醇、乙酸丁酯均为色谱标准物;实验室所有用水均为双重蒸馏水 (色谱检验无干扰峰) , 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为哈药集团制药总厂产品。

1.2 实验方法

1.2.1 色谱条件。

仪器:色谱柱:DB-624 (30m×0.53mm×0.25μm) 6%, 腈丙基苯基聚硅氧烷和94%的二甲基硅氧烷。柱温:80℃;进样口温度:200℃;检测器温度:250℃;顶空瓶平衡温度80℃, 平衡时间30min;定量环温度90℃;传输线温度100℃;载气:高纯氮气, 载气流速:3.0mL/min;进样量1mL[1]。

1.2.2 溶液配制

(1) 对照品溶液的制备:分别精密称取甲醇、异丙醇、乙酸丁酯适量, 于100mL容量瓶中, 加纯化水溶解并稀释至刻度, 使每1mL溶液中含甲醇约50μg、含异丙醇约100μg、含乙酸丁酯约15.0μg。精密量取5.00mL置于20mL顶空瓶中, 密封瓶口作为对照品溶液。 (2) 供试品溶液的制备:分别称取注射用阿莫西林钠克拉维酸钾0.05g, 精密称定, 置于20mL顶空瓶中, 精密加入纯化水5.00mL溶解, 摇匀, 密封瓶口作为供试品溶液[2]。

2 结果与讨论

2.1 线性验证

按照对照品溶液配制方法, 由低至高分别配制8种不同浓度的甲醇、异丙醇、乙酸丁酯以浓度为横坐标, 色谱峰面积为纵坐标, 进行线性回归列于表1[3]。

2.2 精确度测定

按照对照品溶液配制方法, 分别配制三种不同浓度的乙醇、异丙醇、乙酸乙酯对照品, 重复进样六次, 计算相对标准偏差, 各组分峰面积及对标准偏差列于表2。

2.3 回收率:

在含有已知浓度的甲醇、异丙醇、乙酸丁酯的样品中分别加入高中低三种不同浓度的对照品进样6次重复测定, 结果表明甲醇回收率分别为99.6%, 101.1%, 101.8%平均回收率100.8%.异丙醇回收率分别为102.7%, 101.6%, 101.2%, 平均回收率108.9%.乙酸丁酯回收率分别为94.7%, 101.6%, 101.2%, 平均回收率108.9%.符合规定[3]。

经反复试验最后确定了文中的色谱分析条件, 可使用分析过程中各组分分离效果良好, 灵敏度高, 精确度好。

3 结论

顶空气相色谱法是比较常用的测定残留溶剂的方法, 与直接进样相比具有操作简单, 对主药的分离测定干扰小等优点。本实验中对甲醇、异丙醇、乙酸丁酯的测定方法简单可行, 重现性较好。

参考文献

[1]沈克温, 王绪明, 韩永平.实用药物分离鉴定手册[M].北京:人民军医出版社, 1986.

[2]李浩春主编.分析化学手册第五分册, 气相色谱分析[M].北京:化学工业出版社, 1999:43-45.

注射用替卡西林钠克拉维酸钾说明书 篇2

英文名称：Ticarcillin Disodium and Clavulanate potassium for Injection

【成份】

联邦阿乐仙为复方制剂，其组份为：

(1)每1.6g含替卡西林钠以替卡西林计1.5g和克拉维酸钾以克拉维酸计0.1g;

(2)每3.2g含替卡西林钠以替卡西林计3.0g和克拉维酸钾以克拉维酸计0.2g;替卡西林与克拉维酸为15：1。

【性状】联邦阿乐仙为白色至淡黄色粉末，极易引湿。

【适应症】

联邦阿乐仙适用于治疗各种细菌感染，主要适应症如下：

严重感染：败血症、菌血症、腹膜炎、腹内脓毒症、特殊人群(继发于免疫系统抑制或受损)的感染、术后感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、严重或复杂的泌尿道感染(如：肾盂肾炎)、耳鼻喉感染。

联邦阿乐仙与氨基糖甙类抗生素合用治疗多种感染(包括绿脓杆菌感染)时具有协同作用，尤其在治疗危重感染和免疫系统功能低下患者出现的感染时作用显著。

联邦阿乐仙与氨基糖甙类抗生素合用时，两种药物应分别给药。

【用法用量】

成人(包括老年人)：

常用剂量：根据体重，每6～8小时给药一次，每次1.6g～3.2g。

大剂量：每4小时给药一次，每次3.2g。

肾功能不全患者的推荐剂量：轻度功能不全(肌酐清除率>30ml/分钟)每8小时3.2g

中度功能不全(肌酐清除率10～30ml/分钟)每8小时1.6g

儿童：

常用剂量：每次80mg/kg体重，每6～8小时给药一次。

新生儿期的用量：每次80mg/kg体重，每12小时给药一次，继而可增至每8小时给药一次。

肾功能不全患儿的用量：须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。

用法：

联邦阿乐仙可通过静脉点滴间歇给药，联邦阿乐仙不用于肌肉注射。联邦阿乐仙干粉需用注射用水或葡萄糖静脉输注液(≤5%)配制成溶液后使用。西林瓶装：先用注射用溶剂lOml将瓶内干粉溶解，然后再转移至输注容器中，稀释成相应容积溶液后使用。配制好后的静脉输液不可冷冻。

注射用溶剂推荐用量：药品量注射用水葡萄糖静脉输注液(5%w/v)1.6g50ml100ml3.2glOOml100/150ml联邦阿乐仙的一次静脉输注须在30～40分钟内完成，应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。

联邦阿乐仙在碳酸氢钠溶液中欠稳定。联邦阿乐仙不可与血制品或蛋白质水溶液(如水解蛋白或静注脂质乳剂)混合使用。如果联邦阿乐仙与氨基糖甙类抗生素合用，不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液中，以防氨基糖甙类抗生素作用降低。

【不良反应】

过敏反应：发生过敏反应，应立即停止用药。表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹和其它过敏反应。

胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻，罕见假膜性结肠炎。

肝脏功能改变：AST和/或ALT中度增高。个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。

肾脏功能改变：罕见低钾血症。

中枢神经系统反应：罕见惊厥、主要发生在肾功能不全或大剂量应用联邦阿乐仙的病人中。

血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少症和出血现象。

局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。

【禁忌】有β-内酰胺类抗菌素(如青霉素、头孢菌素)过敏史者禁用阿乐仙。

【注意事项】

1、在使用联邦阿乐仙治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验(如：青霉素、头孢菌素)。

2、在使用联邦阿乐仙前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素(如：青霉素、头孢菌素)过敏的病史。

3、动物试验表明联邦阿乐仙无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此联邦阿乐仙不推荐孕妇使用。

4、曾有个别患者使用联邦阿乐仙后出现肝功能异常的报道，但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用联邦阿乐仙。

5、对中、重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。

6、极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医生认为无其他药物可以取代，否则应予及时停药和适当治疗。

7、由于联邦阿乐仙是含钠制剂，对限钠饮食的病人应将联邦阿乐仙的含钠量计入摄钠总量。

【FDA妊娠药物分级】

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】联邦阿乐仙用于孕妇应权衡利弊;联邦阿乐仙可用于哺乳期妇女。

【儿童用药】见用法用量。

【老年用药】见用法用量。

【药物相互作用】丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。

【药物过量】可以通过血液透析去除血循环中过量的替卡西林和克拉维酸。

【药理作用】

联邦阿乐仙主要成份为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂，而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。

多种革兰阳性菌(G十)和阴性菌(G-)都能产生β-内酰胺酶，这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障，恢复替卡西林敏感性。

克拉维酸单独抗菌作用甚微;但与替卡西林配伍后使联邦阿乐仙成为具有广谱杀菌作用的抗生素，适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。

联邦阿乐仙具有广谱杀菌作用，其体外抗菌谱为：

革兰阳性菌：

需氧菌：葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、链球菌属(包括粪链球菌)。

厌氧菌：消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽孢杆菌属、真杆菌属。

革兰阴性菌：

需氧菌：大肠杆菌、嗜血杆菌属(包括嗜血流感杆菌)、卡他布兰汉氏菌、克雷伯氏菌属(包括肺炎克雷伯氏菌)、肠杆菌属、变形菌属(包括吲哚阳性菌属)、司徒普罗维登斯菌、假单胞菌属(包括绿脓杆菌)、沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)、枸椽酸杆菌属、乙酸钙不动杆菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌。

厌氧菌：拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、韦荣氏球菌属。

【毒理研究】动物试验表明无致畸作用。

【药代动力学】

克拉维酸与替卡西林的药代动力学密切相关，二成份均良好地分布于体液和组织中。克拉维酸及替卡西林与血清结合程度较低，分别为20%和45%。

和其它青霉素一样，替卡西林主要通过肾清除，克拉维酸也通过此路径排泄。

【贮藏】遮光，密封，在冷处(2～10℃)保存。

【规格】3.2g*10瓶/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20066854

【生产企业】联邦制药国际控股有限公司

★ 注射用泮托拉唑钠说明书

★ 注射用放线菌素D说明书

★ 注射用香菇多糖说明书

★ 注射用环磷腺苷说明书

★ 注射用复方三维B(Ⅱ)说明书

★ 注射用鹿瓜多肽说明书

★ 注射用两性霉素B脂质体说明书

★ 注射用重组人干扰素γ说明书

★ 马来酸依那普利叶酸片说明书

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇3

材料: 0.9%氯化钠100ml+注射用阿莫西林钠克拉维酸钾0.6g静滴2/日盐酸溴已新葡萄糖注射液100ml静滴1/日，注射用阿莫西林钠克拉维酸钾滴完更换盐酸溴已新葡萄糖注射液约10秒后，莫非氏滴管内出现乳白色浑浊，及时发现更换输液器及液体后患儿未出现不适未发生不良反应。

方法：本科遇见数例，为证实两着之间是否存在配伍禁忌我们做了如下试验：将配好的两组液体顺滴，然后颠倒顺序顺滴，两种情况在在试管内都立即出现乳白色浑浊，放置30～60分钟后浑浊消失。

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇4

临床工作中观察到, 连续输入0.9%氯化钠加注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 (山东鲁抗医药, 批号081001) , 将盐酸氨溴索 (批号081165) 入壶时, 输液管中液体立即呈现乳白色混浊物, 当即停止输液, 撤换输液管并观察病情变化, 患者未发生输液不良反应。对此现象我们进行了实验, 观察如下。

1 方法

按照临床应用实际配制方法, 将注射用阿莫西林钠克拉维酸钾1.2g溶于0.9%氯化钠100ml中, 缓慢滴入盐酸氨溴索, 药物交界处迅速形成乳白色混浊, 静置24h后仍为乳白色。按上述方法重复多次, 均出现相同反应。

2 结论

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇5

健康咨询描述： 小儿感冒咳嗽，医生开了阿莫西林克拉维酸钾分散片4:1,蒲地兰和肺力咳。服用两天后，症状没有减轻，但也没加重。阿莫西林克拉维酸钾分散片最多可服用多久?如症状消失后，还要坚持服用吗?服用多久?

病情分析：您好，您上述所说的情况在症状消失以后继续服用2天加以巩固治疗，以防止病情复发的可能性、临床上选用药物方面最好是在专业的医生指导下结合具体的病情来科学合理的选择比较好的、自己不要盲目的进行服用抗生素、平时让孩子多喝水，饮食方面多吃瓜果蔬菜补充维生素增强身体的抵抗力、少吃零食和辛辣生冷刺激性食物

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇6

关键词：阿莫西林,阿莫西林-克拉维酸钾,不良反应

阿莫西林是一种很常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素, 呈白色粉末状[1]。针对以上因素, 选取苏州市吴江区中医院第二人民医院自2010年12月至2012年12月应用阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾治疗感染性疾病的患者100例, 随机分成观察组和对照组, 观察组采取阿莫西林治疗, 对照组采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗, 比较两组用药后的不良反应情况, 现将结果报告如下。

1资料与方法

1.1 一般资料

本院自2010年12月至2012年12月应用阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾治疗感染性疾病的患者100例, 随机分成两组, 每组50例, 分别称为观察组和对照组, 观察组中男28例, 女22例, 年龄在18～55岁, 平均年龄 (38.5±10.5) 岁;对照组中男27例, 女23例, 年龄在20～56岁, 平均年龄 (36.5±11.5) 岁;两组患者在性别、年龄和病情上无明显的差异性, 差异无统计学意义 (P>0.05) 。

1.2 方法

观察组给予患者抗感染治疗, 口服阿莫西林0.5 g/次, 3次/d, 对照组5给予患者抗感染治疗, 口服阿莫西林-克拉维酸钾375 mg/次, 3次/d, 比较两组感染性疾病患者临床情况。

1.3 观察指标

主要观察阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的情况。

1.4 统计学方法

采用专业的SPSS 13.0软件进行统计学分析处理。所有计数数据采用χ2进行检验, 并且P<0.05为差异有统计学意义。

2结果

观察组皮肤不良反应28例, 占56%, 对照组皮肤表现28例, 占56%, 其中包括瘙痒、皮疹、荨麻疹、潮红、充血、色素沉着和脓疱疹;观察组胃肠系统不良反应9例, 占18%, 对照组胃肠系统不良反应9例, 占18%, 其中包括恶心、呕吐、四肢水肿、面部水肿、寒战和眼睑水肿;观察组肝胆系统不良反应1例, 占2%, 对照组肝胆系统不良反应1例, 占2%, 其中包括肝酶升高;观察组中枢神经系统不良反应3例, 占6%, 对照组中枢神经系统不良反应3例, 占6%, 其中包括头晕、头痛、四肢麻木、烦躁和抽搐;观察组与对照组皮肤、胃肠系统、肝胆系统和中枢神经系统不良反应对比, 差异无统计学意义 (P>0.05) 。观察组呼吸系统不良反应4例, 占8%, 对照组呼吸系统不良反应7例, 占14%, 其中包括呼吸困难、憋气、口唇发绀和气促;观察组骨骼肌肉不良反应3例, 占6%, 对照组骨骼肌肉不良反应1例, 占2%, 其中包括肌肉紧张、肌肉疼痛和腕关节肿胀;观察组泌尿系统不良反应2例, 占4%, 对照组泌尿系统不良反应1例, 占2%, 其中包括尿改变和血尿蛋白尿;观察组与对照组呼吸系统、骨骼肌肉和泌尿系统不良反应对比, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。

3讨论

阿莫西林杀菌作用强, 穿透细胞膜的能力很强, 是目前临床应用广泛的一种口服青霉素, 青霉素过敏性和青霉素皮肤试验阳性患者禁用[2]。阿莫西林是一种半合成广谱青霉素类药, 抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同, 但是其耐酸性比氨苄西林较强, 其杀菌作用比氨苄西林更强且迅速, 但是不适用与脑膜炎的治疗。阿莫西林-克拉维酸钾是一种β-内酰胺酶抑制剂, 对耐药菌产生的β-内酰胺酶有强效广谱抑酶作用[3]。阿莫西林-卡拉维酸钾可以用于因一般产酶耐药菌所引起的各种干扰, 但是对高度耐药的肠杆菌属引起的感染、绿脓杆菌感染与MRSA感染无效。根据本次实验结果, 应用阿莫西林的不良反应中骨骼肌肉和泌尿系统高于应用阿莫西林-克拉维酸钾, 应用阿莫西林-克拉维酸钾的不良反应中呼吸系统高于应用阿莫西林。所以在治疗感染性疾病采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗的不良反应更少, 安全性较高, 更加安全可靠。

参考文献

[1]董爱莲, 贺文德.阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的对比研究.医药前沿, 2012, 2 (19) :12-12.

[2]鄢清元, 徐俐瑜, 雷招宝.阿莫西林与阿莫西林/克拉维酸钾致不良反应差异分析.临床合理用药杂志, 2009, 2 (10) :49-50.

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇7

1 资料与方法

1. 1 一般资料收集2011 年1 月~2014 年1 月本院药品不良反应监测中心数据库关于阿莫西林与阿莫西林- 克拉维酸钾的不良反应监测报告436 例, 进行回顾性分析。其中男247 例, 女189 例, 平均年龄 (38.3±12.5) 岁, 平均体质量 (57.4±15.1) kg。

1.2方法采用回顾性分析方法, 统计两种药物所致的不良反应例数、不良反应类型及不良反应持续时间等并进行比较。

1. 3 统计学方法采用SPSS18.0 统计学软件处理数据。计量资料以均数 ± 标准差 ( ±s) 表示, 采用t检验;计数资料以率 (%) 表示, 采用χ2检验。P<0.05 表示差异有统计学意义。

2 结果

2. 1 不良反应发生例数阿莫西林- 克拉维酸钾所致不良反应82 例, 其中肾损害37 例, 过敏反应33 例, 严重胃肠道反应8 例, 伪膜性肠炎2 例, 严重电解质紊乱1 例, 遗精1 例;阿莫西林所致不良反应354 例, 其中过敏反应234 例, 泌尿系统不良反应59 例, 神经系统不良反应41 例, 消化系统不良反应11 例, 循环系统不良反应5 例, 其他不良反应4 例。阿莫西林- 克拉维酸钾所致不良反应明显少于阿莫西林。

2. 2 不良反应安全图形比较阿莫西林- 克拉维酸钾所致过敏反应33 例, 明显少于阿莫西林234 例;阿莫西林- 克拉维酸钾无神经系统不良反应, 但阿莫西林神经系统不良反应41 例;阿莫西林- 克拉维酸钾无死亡病例, 但阿莫西林因过敏性休克死亡2 例, 阿莫西林与阿莫西林- 克拉维酸钾的过敏反应、神经系统不良反应比较差异有统计学意义 (P<0.05) , 死亡率比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) 。

2. 3 不良反应发生持续时间及对原患疾病影响比较阿莫西林- 克拉维酸钾患者的不良反应发生持续时间与对原患疾病影响明显优于阿莫西林, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。见表1。

注:与阿莫西林比较, P<0.05

3 讨论

根据本组研究结果可知, 阿莫西林不良反应例数多于阿莫西林- 克拉维酸钾, 其原因为阿莫西林- 克拉维酸钾上市较晚, 其价格相对较贵, 临床应用较少。在我国, 阿莫西林于20世纪70年代广泛应用于临床, 零售药店销售较多, 因此, 其不良反应报告例数偏多[2]。

两种药物所致过敏反应均相对较高, 阿莫西林所致过敏反应234 例高于阿莫西林- 克拉维酸钾的33 例, 其原因为过敏反应易于发现, 同时, 两种药物具有不同的安全图形, 本组研究结果为阿莫西林- 克拉维酸钾所致过敏反应33 例明显少于阿莫西林234 例;阿莫西林- 克拉维酸钾中无神经系统不良反应, 但阿莫西林神经系统不良反应41 例;阿莫西林- 克拉维酸钾无死亡病例, 但阿莫西林因过敏性休克死亡2 例。阿莫西林- 克拉维酸钾患者的不良反应发生持续时间与对原患疾病影响明显优于阿莫西林, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。

阿莫西林与阿莫西林- 克拉维酸钾均会造成不良反应, 因此, 在临床上要合理用药。阿莫西林制剂使用前要行皮肤试验, 青霉素过敏患者慎用;儿童服用两种药物时, 要求温水冲服, 水温<60℃ ;严格遵循说明书要求, 保证剂量及服用时间间隔的规范性, 避免因服用大量药物出现不良反应[3]。

综上所述, 在临床上应用阿莫西林与阿莫西林- 克拉维酸钾, 均要保证合理与规范, 以此减少不良反应的发生, 提高用药的安全性与有效性。

参考文献

[1]曾军, 彭志群, 曾祥洪.阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾胃肠反应的对比研究.抗感染药学, 2014 (2) :156-158.

[2]鄢清元, 徐俐瑜, 雷招宝.阿莫西林与阿莫西林/克拉维酸钾致不良反应差异分析.临床合理用药杂志, 2009, 2 (10) :49-50.

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇8

本文采用高效液相法, 又根据本实验采用高效液相色谱法对阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中的阿莫西林的进行了含量测定。

1 仪器与试药

1.1 仪器:

Waters510高效液相色谱仪;N2000色谱工作站;Waters2487可变波长检测器。赛多利斯BPZn-D分析天平;KQ-300VDE型双频数控超声波清洗器;TU-1901双光束紫外可见分光光度计 (北京普析通用仪器有限责任公司) 。

1.2 色谱柱:奥泰公司C18色谱柱 (220 mm×4.6mm, 5μm) 。

1.3 对照品:阿莫西林购自中国药品生物制品检定所。

1.4 试剂:甲醇为色谱纯;水为纯化水, 其它试剂均为分析纯。

1.5 试药:阿莫西林克拉维酸钾泡腾片 (批号:101001, 101002, 101003) 。

2 测定方法确定

2.1 色谱条件

依据查阅文献及考查的结果, 确定色谱条件如下。流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液 (10∶90) 为流动相, 检测波长:220nm, 流速:1.0m·min-1。柱温:30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。

2.2 对照品溶液的制备

精密称取阿莫西林对照品适量, 置容量瓶中, 加流动相制成每1m L含0.3mg的溶液, 即得。

2.3 提取方法确定

2.3.1 提取溶媒的选择

在供试品溶液制备中, 分别选用了水、50%甲醇、流动相进行超声提取, 结果表明流动相分离效果、峰形及含量为最好, 所以选择流动相进行超声提取。

2.3.2 提取时间的选择

取供试品适量, 用流动相溶解, 超声波振荡分别提取15、25、35分钟, 制备供试品溶液, 含量结果表明:三种提取时间结果无明显差异, 为保证提取完全并缩短处理时间, 采用超声提取25分钟。

2.3.3 供试品溶液的制备

取装量差异项下的供试品精密称定, 研细, 精密称取相当于阿莫西林3mg, 置具塞锥形瓶中, 精密加入流动相10m L, 密塞, 精密称定重量, 超声处理 (240W, 40k Hz) 25min, 放冷, 精密称定, 用流动相补足重量, 摇匀, 滤过。取续滤液, 即得。

2.4 专属性试验

依照处方取除阿莫西林, 按样品制备工艺制成阴性对照样品, 照2.3.3项下供试品溶液的制备方法制成阴性液, 依上述方法测定, 结果在阿莫西林出峰处阴性液无色谱峰, 结果阴性试验没有干扰, 表明本方法专属性良好。

2.5 精密度试验

精密称取阿莫西林对照品适量, 加流动相使溶解, 制成浓度为0.3mg·m L-1的供试品溶液。照上述色谱条件, 精密吸取10μl, 连续进样6次, 记录峰面积。结果, RSD=0.88%, 表明本方法精密度良好。

2.6 对照品的线性考察

精密称取适量阿莫西林对照品, 加入流动相溶液使溶解分别配制成每毫升含0.05、0.1、0.5、1.0、1.5、2.0毫克的溶液。分别精密上述溶液吸取10μL, 注人液相色谱仪, 依照2.1项下的色谱条件测定, 记录色谱峰。以峰面积 (Y) 为纵坐标, 对照品进样量 (X) 为横坐标, 绘制标准曲线, 计算回归方程为:y=1131.13x-1011.22 (r=0.99995) 。结果表明, 阿莫西林在0.05~2.0mg·m L-1范围内呈良好的线性关系。

2.7 重现性试验

称取同一批的阿莫西林克拉维酸钾泡腾片样品6份, 按测定方法项下的方法制备供试品溶液, 测定含量, 并计算样品的RSD值, 结果RSD为1.05%, 结果表明此方法的重现性良好。

2.8 准确度试验

取对照品适量, 按处方比例及工艺规程制备模拟片各20片, 含量分别相当于标示量的80%、100%、120%。取模拟片照“含量测定”项下方法试验, 计算回收率为99.5%, RSD为0.23%。

2.9 样品稳定性试验

取同一批阿莫西林克拉维酸钾泡腾片样品, 按2.3项下的供试品制备方法制备供试品, 将供试品置室温下放置, 分别于第0、0.5、1、1.5、2、2.5小时, 精密吸取供试品溶液10μl注入液相色谱仪中, 记录色谱图。测定阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中阿莫西林的RSD=0.82%。结果表明供试品2.5小时内稳定。

2.1 0 样品含量测定

依照上述含量测定方法, 测定阿莫西林克拉维酸钾泡腾片三批样品中阿莫西林的含量, 结果三批样品的含量分别为标示量的100.1%、101.2%、100.1%。

3 讨论

3.1 流动相的选择

分别考察甲醇-水-三乙胺 (10∶90:0.1) , 甲醇-磷酸盐缓冲液 (360∶640∶5∶1.5) 为流动相, 甲醇-磷酸盐缓冲液 (10∶90) 不同比例的流动相, 结果以甲醇-磷酸盐缓冲液 (10∶90) 为流动相为流动相, 供试品各峰分离效果最好, 故选用甲醇-磷酸盐缓冲液 (10∶90) 为流动相为流动相。

3.2 检测波长的选择

制备阿莫西林对照品稀释液照紫外-可见分光光度法 (中国药典2010版一部附录ⅤA) , 于190~900nm波长范围内进行全波长光谱扫描, 记录吸收光谱。在220nm处有最大吸收峰, 故选用220nm为检测波长[2]。

本实验表明此方法可用于阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中阿莫西林的含量测定。阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中阿莫西林的含量为标示量的95%到105%..

摘要：建立反相高效液相色谱法测定阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中阿莫西林的含量。方法:采用奥泰公司C18色谱柱 (220 mm×4.6mm, 5μm) , 甲醇-磷酸盐缓冲液 (10∶90) 为流动相, 检测波长为220nm, 流速为1.0ml/min, 柱温为30℃。阿莫西林在0.05～2.0mg.mL-1范围内呈良好的线性关系 (r=0.99995) 。阿莫西林平均回收率分别为99.5%。结论:本法简便、准确, 可用于阿莫西林克拉维酸钾泡腾片中阿莫西林的含量测定。

关键词：阿莫西林克拉维酸钾泡腾片,含量,测定

参考文献

[1]许铁南.β-内酰胺酶抑制剂及其复方的研究开发进展[J].医药导报, 1993, 12 (1) :16.

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇9

1 临床治疗中应用阿莫西林克拉维酸钾存在问题

1.1 药物皮试方面

由于应用阿莫西林克拉维酸钾时可能出现过敏性休克, 有时会造成患者失去生命, 因此要求临床应用中必须做皮试。目前临床判断是否过敏存在两种方式: (1) 采用青霉素皮试来判断是否对本药过敏, 优点为青霉素价格较低, 如果皮试呈现阳性时表明患者对阿莫西林过敏, 则不应继续使用本药, 这样造成浪费较少, 比较经济。但弊端是无法反映患者是否对克拉维酸过敏, 当皮试呈现阴性时, 应用本药仍可能引起患者出现过敏性休克。 (2) 应用本药原药液做皮试液, 临床上常用本品原药0.6 g加入0.9%氯化钠注射液6.0 ml中做皮试液。好处是可以反映过敏真实情况, 但弊端是本药价格贵, 在等待皮试结果的时间内, 药液已变成深棕色, 造成浪费, 加重患者经济负担。

1.2 临床中应用浓度过高

本院曾经在微泵中用30 ml氯化钠注射液溶解1.2 g本品或在100 ml 0.9%氯化钠注射液中加入1.8 g阿莫西林钠克拉维酸钾, 药液在十几分钟即变为黄色, 并逐步加深。

1.3 使用溶媒不当

临床上曾在5%葡萄糖注射液中加入本品, 溶液迅速变红棕色。并且随着使用的葡萄糖注射液浓度增高而变色加快。

1.4 未注意冲洗输液管

临床上常每天给予多组液体, 在5%或10%葡萄糖注射液的含药液输完时未使用氯化钠注射液冲洗输液管路直接给予本药, 或者输注完本药时未使用氯化钠注射液冲洗输液管路直接给予含葡萄糖的药液, 两种液体在输液管中混合, 迅速变为深棕色。

1.5 药液放置时间过长

临床使用阿莫西林钠克拉维酸钾药液时, 由于输注液体较多, 提前配制了本品, 从配液时间开始未在2 h内完成本品滴注, 使药液逐渐变色, 最后终止输液。

1.6 在预防手术感染时选用本药

为了减少抗菌药滥用, 降低细菌耐药的发生率, 防止手术切口出现感染, 卫生部 (现卫计委) 分别于2006年和2009年出台相关规定限制手术抗菌药预防应用, 其中明确了各类手术的选药, 但本院妇产科、显微外科、普外科和法医科存在使用本药预防手术感染状况。

1.7给药剂量和用药间隔存在问题

由于个别医生对抗菌药知识掌握少, 对本品药动学和药效学不了解, 在治疗方案中应用本药时, 1次/d, 1.8 g/次给药。这样用药不但治疗效果差, 容易因剂量过大而产生毒副作用, 还容易引起细菌耐药。

1.8 临床给药时间过长

主要是在治疗应用中一些科室在使用该药时, 患者感染已经治愈但仍然继续输注本药。在预防应用本药时, 未在48 h内停药而使用本品多达3~7 d。

2 造成临床应用中存在问题原因

主要原因是临床医师对抗菌药物合理使用知识掌握不够, 接受规范使用培训较少, 特别是对该药了解较少, 欠缺正确的使用知识。另外与临床药师对不合理用药干扰力度不大以及医院制定的抗菌药物管理制度不完善、未规范执行制度等有关。

3 正确的临床应用方法

3.1 本品的皮试

虽然说明书规定本品使用青霉素做皮试, 但由于无法显示克拉维酸钾的过敏情况, 因此主张使用本品原药液做皮试, 皮试液配制方法为取本品0.6 g加入0.9%氯化钠注射液6.0 ml中。为了防止药物浪费, 使用后的皮试液可以用氯化钠注射液100 ml稀释, 以备输液时使用。

3.2

输液时本品1.2 g必须应用0.9%氯化钠注射液100 ml稀释, 保证浓度≤1.2 g/100 ml, 并且输液时避免与5%或10%葡萄糖注射液、含维生素C药液和10%葡萄糖注射液等引起p H值降低的溶液接触。如不可避免时, 必须使用0.9%氯化钠注射液冲管, 并最好2 h内完成输液。

3.3

临床治疗应用本品时, 建议按照药物说明书和抗菌药物应用原则使用该药, 严禁预防使用该药, 最好依照时间依赖性抗菌药物作用特点每天分剂量多次给药, 避免上述错误用药做法, 以保障该药疗效和安全。同时加强合理使用抗菌药物管理, 加强相关使用知识培训和抗菌药管理制度的学习, 加大临床药师干扰临床不合理用药力度, 并对存在问题较多的医师做出严历的处罚, 将规范合理用药作为个人考核指标之一。

4 小结

4.1 p H值和溶媒影响本品稳定性明显。

本品在p H<6.5的注射液中易出现变色现象。实验证明[2]使用0.9%氯化钠注射液 (p H值6.5~7.0) 为溶媒较为稳定。在临床应用中应避免与p H≤6.5的溶液接触, 同时建议大输液厂家在生产0.9%氯化钠注射液的标签中注明该产品的p H值范围, 便于选择使用。

4.2

配制药液放置时间和药液浓度明显影响本品稳定性, 本品使用0.9%氯化钠注射液稀释后, 溶液浓度越大变色越快。因此最好用0.9%氯化钠注射液 (p H=6.5~7.0) 100 ml溶解后, 保证浓度≤1.2g/100 ml, 尽可能在30 min内输完, 且整个使用过程在2 h内。为了不引起药品浪费, 保证安全用药, 建议本品生产厂家配套提供皮试药液。

4.3

加强抗菌药合理应用培训和宣传, 提高医师对本药的认识, 出台严格的使用制度, 规范本药的临床应用, 以提高临床疗效和安全性, 防止耐药细菌产生, 避免毒副作用发生。

摘要：探讨阿莫西林克拉维酸钾在临床中的正确应用方法 , 确保临床有效安全地应用药物。根据临床工作实践中药物应用情况结合文献报道, 分析存在的问题。阿莫西林克拉维酸钾在临床诊疗中存在含药溶液变色、皮试时应用青霉素而非原药配皮试液、预防手术感染时选用、1次/d输注给患者、用药时间过长等问题。在临床应用中应避免与酸性 (p H<6.5) 的溶液接触, 用0.9%氯化钠注射液 (p H=6.57.0) 溶解, 应立即稀释浓度为1.2 g/100 ml, 应在2 h内输完, 并且在临床诊疗中应按该药说明书和抗生素应用原则给药。

关键词：阿莫西林钠,克拉维酸钾,合理用药,配伍禁忌

参考文献

[1]郭骏.阿莫西林克拉维酸钾治疗婴幼儿急性上呼吸道感染的药效评价.实用临床医药杂志, 2013, 17 (19) :107-108.

阿莫西林钠克拉维酸钾 篇10

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取我科2009年1月-2011年1月收治的小儿支气管肺炎患儿80例, 其中男41例, 女39例;年龄2~6岁;病程1~3d。纳入标准: (1) 具有支气管肺炎的症状及体征; (2) 血常规提示白细胞计数升高; (3) 胸部X线正位片提示肺部炎症; (4) 纳入研究前未使用任何抗菌药物。排除标准: (1) 对青霉素过敏者; (2) 循环系统、神经系统、消化系统等合并症; (3) 已知患儿携带的病原体为阿莫西林克拉维酸钾的耐药菌; (4) 感染性休克、败血症; (5) 正在使用免疫抑制剂或行恶性肿瘤放疗、化疗的患儿。所有患儿随机分为序贯组和常规组各40例。2组患在性别、年龄、病程、病情等一般资料比较差异无统计学义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

2组患儿均给予止咳化痰、平喘等对症基础治疗, 序贯组先予阿莫西林克拉维酸钾注射液100mg·kg-1·d-1静脉滴注, 分2次给药, 3d后改为阿莫西林克拉维酸钾片剂50mg·kg-1·d-1, 分2次给药, 治疗5d;常规组予以阿莫西林克拉维酸钾注射液100mg·kg-1·d-1静脉滴注, 分2次给药, 共治疗8d。观察2组临床疗效及不良反应。

1.3 疗效评定标准

参照我国卫生部制定的《抗菌药物临床研究指导原则》。痊愈:治疗8d后临床症状、体征和实验室检查均恢复正常;显效:病情明显减轻, 但症状、体征和实验室检查3项中有1项未完全恢复正常;进步:病情有所好转, 但不够明显;无效:用药3d以上或由静脉转为口服后症状、体征无好转甚至加重。总有效率= (痊愈+显效+进步) /总例数×100%。

1.4 统计学方法

计数资料以率 (%) 表示, 组间比较采用χ2检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结 果

2.1 临床疗效 2组总有效率均为97.5%, 差异无统计学意义 (P>0.05) 。见表1。

2.2 不良反应

序贯组发生胃肠道反应4例, 皮疹1例;常规组发生胃肠道反应3例, 皮疹1例。2组均反应很轻微, 停药后症状自动消失, 无需处理。

3 讨 论

阿莫西林克拉维酸钾系广谱青霉素类抗生素阿莫西林和β内酰胺酶剂克拉维酸钾组成的复方制剂。克拉维酸钾[3]可保护阿莫西林免遭细菌分泌的β内酰胺酶分解而降低甚至丧失抗菌活性。尽管克拉维酸钾无明显抗感染疗效, 但与单用阿莫西林相比, 两者联用可明显提高抗感染效果。经临床研究证实, 阿莫西林克拉维酸钾对常见的下呼吸道菌株有较强的杀灭作用, 且细菌的耐药性处于较低水平。因此本试验选用阿莫西林克拉维酸钾作为研究对象。

序贯疗法的依据在于, 感染的早期阶段感染部位的细菌大量繁殖, 此时静脉给药, 能使药物感染部位达到最大抑菌浓度, 从而有效杀菌;病情好转后, 口服抗生素仍然能维持血药浓度大于最低抑菌浓度, 继续起到杀菌作用[4]。序贯疗法疗效优点在于可使患儿尽早出院以降低医院感染的发生率;减少静脉穿刺给患儿带来的痛苦从而提高治疗的依从性;还可降低医疗费用从而减轻患儿家庭的经济负担。目前序贯疗法尚缺乏业界认可的治疗方案和静脉转换口服的最佳时间点[5]。在实施序贯疗法时应交待患儿家长密切配合医护人员的治疗, 按时服药。

总之, 阿莫西林克拉维酸钾序贯治疗小儿支气管肺炎具有较好的疗效及安全性。

参考文献

[1]Quintiliani R, Grant E, Quintiliani R.Transitional (intravenous to oral) antibiotic therapy[J].J Med Liban, 2000, 48 (4) :233-240.

[2]Ball P.The clinical development and launch of amoxicillin/clavulanate for the treatment of a range of community-acquired infections[J].Int J Antimicrob Agents, 2007, 30 (suppl2) :S113-S117.

[3]Drawz SM, Bonomo RA.Three decades of beta-lactamase inhibitors[J].Clin Microbiol Rev, 2010, 23 (1) :160-201.

[4]Carbonara S, Monno L, Longo B, et al.Community-acquired pneumonia[J].Curr Opin Pulm Med, 2009, 15 (3) :261-273.